Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-09-01 / 9. szám
704 SZABADALMI KÖZLÖNY 82. ÉVF. 1977. ÉV 9. szám vegyész, Komeno Taichiro, vegyész, Osaka-shi; Nagata Wataru, vegyész, Nishinomiya-shi (JA) (54) Eljárás azetidin-ecetsav-származékok előállítására (22) 17.02.76 (33) JA (32) 21.02.75 (31) 22229/1975 (21) Sl—1510 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új azetidin-ecetsav-származékok, illetve У hidroxi lesöpört jelentése esetén (II) általános képletű tautomerjeik előállítására. Ezekben a képletekben A NB együtt ftálimido-, fenilacetamido- vagy fenoxiacetamido-csoportot vagy az R jellel együtt —N=C— I R' általános képletű csoportot jelent, ahol R1 benzil- vagy fenoximetil-csoportot képvisel, COX adott esetben előnyösen 1—4 szénatomos alkilészter, 2,2,2-triklóretilészter, p-nitrobenzilészter vagy difenilmetilészter alakjában védett karboxiesoportot, R hidrogénatomot vagy tiocsoportot védő csoportot, előnyösen ciklopropilmetoxikarbonil-, terc-butoxi karbon il-, benziloxikarbonil-, metoximetil-, acetil- vagy benzotiazol-2-il-tio-csoportot, У hidroxil-, ciklopropilmetoxikarboniloxi-, metánszulfoniloxi-, toluol-p-szulfoniloxi- 1-morfolin, 1-piperidin vagy dietilaminocsoportot és Hal halogénatomot, előnyösen klór- vagy brómatomot jelent. Az új vegyületek egy (III) általános képletű vegyület halogénezésével állíthatók elő, és értékes kiindulási anyagok cefalosporinok előállításához. /SR r /CHoHaL 0^ c=cC 1 "Y 1 COX COX r5Й "C=C I ' COX T/13931 (51) C 07 D 217/06; C 07 C 93/06 (71) Knoll AG Chemische Fabriken, Ludwigshafen am Rhein (DT) (72) dr. Westermann Albert, vegyész, Ludwigshafen am Rhein; dr. Zimmermann Frank, állatorvos, Neustadt-Haardt; dr. Wuppermann Dirk, állatorvos, Freinsheim; dr. Friedrich Ludwig, zoológus, Brühl; dr. Raschack Manfred, farmakológus, Weisenheim an Sand (DT) (54) Eljárás új izokinolin-származékok előállítására (22) 14.11.75 (33) DT (32) 15.11.74; 30.04.75 (31) P 24 54 198.8 P 25.19 163.3 (21) KO-2752 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új, az (I) általános képlettel leírható izokinolirvszármazékok előállítására. Az (I) általános képletben az R, hidrogénatom vagy metilcsoport helyett áll, az R, hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel, az R3 hidrogénatomot vagy metoxiesoportot jelent, és az R4 jelentése izopropil- vagy tercier-butil-csoport. Az új vegyületek, valamint gyógyászatilag elfogadható savakkal alkotott sóik erős (5-receptorgátló hatással rendelkeznek, ugyanakkor toxieitásuk kicsi. Különösen nagy mértékben gátolják a kardiái is ^-receptorokat. Az új vegyületeket úgy állítják elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, amelyben az R,, R2 és R3 jelentése a fenti, míg az R5 csoportot, vagy hal — CH2— CHOH-csoportot jelenti, ahol a „hal" halogénatom helyett áll, valamely R4NH2 általános képletű aminnal, amelyben az R4 jelentése a fenti, oldószerben vagy anélkül reagáltatnak. T/13 932 (51) C 07 D 233/00; 403/14; 413/14 (71) Ciba-Geigy AG., Basel (CH) (72) Nagarajan Kuppuswamy, vegyész, Araya Vishwa Prakash, vegyész, dr. George Thomas, vegyész, Bombay (IN) (54) Eljárás imidazol-helyettesített új nitroimidazolok előállítására (22) 24.09.74 (33) CH (32) 24.09.73 (31) 13667/73 (21) Cl-1509 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, imidazolhelyettesített új nitro-imidazolok — mely általános képletben R, és R j helyettesítők egyike hidrogénatomot, és a másik nitrocsoportot jelent, R3 rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxi-lrövidszénláncú)-alkil-csoportot jelent, X karbonil-, tiokarbonil- vagy szulfonilcsoportot jelent, és ha X karbonilcsoportot jelent, Rs rövidszénláncú alkil-amino-, di-(rövidszénláncú)- alkil-aminocsoportot, piperidino-, pirrolidino- vagy morfolinocsoportot jelent, és ha X szulfonilcsoportot jelent, Rs rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkil-amino-, dMrövidszénláncú) -alkil-amino-csoportot, halogénezett fenil-, pirrolidino- vagy piperidinocsoportot jelent és ha X tiokarbonilcsoportot jelent, R5 benzilamino-, rövidszénláncú alkil-amino- vagy di-(rövidszénláncú)-alkil-amino-csoportot jelent és ezek sói előállítására. Az új vegyületek baktériumok, elsősorban Gram-negatív kórokozók, protozonok és férgek és főleg amőbák ellen hatásosak. Ezért alkalmasak mikróbaellenes gyógyászati készítmények előállítására. T/13 933 (51) C 07 D 237/30; 417/04 (71) The Boots Company Limited, Nottingham (GB) (72) Bristow Norman William, vegyész, Macey Peter Edward, vegyész, Nichol Kenneth John, vegyész, Nottingham; Sim Malcolm Freeman, vegyész, Woodborough, Nottinghamshire (GB) (54) Eljárás ftálazin-származékok előállítására (22) 29.10.74 (33) GB (32) 31.10.73 (31 > 50623/73 (21) ВО—1522 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás а (II) általános képletű új ftálazinszármazékok és (lia) általános képletű enol- és entiol-alakjaik, valamint sóik előállítására. Ebben a két képletben
