Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-09-01 / 9. szám
9. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 82. ÉVF. 1977. ÉV 705 Qkarboxil-, hidroximetil- vagy alkoxikarbonil-csoport, X oxigén- vagy kénatom, R hidrogénatom vagy alkilcsoport, Z hidrogénatom vagy alkanoilcsoport, n értéke 1—4, Gfluor-, klór- vagy brómatom, alkil-, alkoxi-, alkiltio-, alkilszulfonil-, alkilszulfinil- vagy benzoilcsoport, R3, R4 és R, egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, nitro-, trifluormetil-, hidroxil-, trifluoracetil-, fenil-, alkil-, alkoxi-, alkiltio-, alkilszulfonil-, alkilszulfinil-, alkanoil-csoport vagy adott esetben alkil-, alkanoil- vagy toluolszulfonil-csoporttal szubsztituált aminocsoport, vagy R3 és R4 együtt [b], [c] vagy [d] képletű csoport. Az új vegyületek egy (III) és egy (Illa) általános képletű vegyület reakciójával, majd a kapott (IV) általános képletű vegyület egyes csoportjainak további átalakításával állíthatók elő. Az új vegyieteknek szaluretikus és diuretikus hatásuk van. 7773 934 ( 51) C 07 D 261/20 (71) Lilly Industries Limited, London (GB) (72) Saunders John Christopher, kutatóvegyész. Maidenhead, Berkshire; Williamson William Robert Nigel, kutatóvegyész, Slough, Buckinghamshire (GB) (54) Eljárás 1,2-benzizoxazol-származékok előállítására (22) 23.10.74 (33) GB (32) 23.10.73 (31) 49 259/73 (21) LI—266 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 1,2-benzizoxazol-származékok, továbbá észtereik és sóik előállítására — ahol R‘ hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent, Rs hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent, és a —CHRsCOOH csoport az 5-ös, 6-os vagy 7-es helyzetben kapcsolódik a benzizoxazol-gyűrűrendszerhez. Ezek a vegyületek értékes farmakológiai hatásokkal — elsősorban gyulladásgátló aktivitással — rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében úgy állítják elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Z nitril-csoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxikarbonilcsoportot jelent, R1 és Rs jelentése a fenti, és a —CHR5Z csoport az 5-ös, 6-os vagy 7-es helyzetben kapcsolódik a benzizoxazol-gyűrűrendszerhez — hidrolizálnak, és kívánt esetben valamely így kapott, Rs helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet az oldallánc a-helyzetében fémszármazékává alakítanak, majd ezt a fémvegyületet 1—4 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó alkilezöszerrel reagáltatják. Kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületeket sóikká vagy észtereikké alakítják. 7773 935 (51) C 07 D 271/06 (71) Laboratoires Cassenne, Párizs (F R) (72) Buret Jean-Pierre, gyógyszerész, Osny; Hercelin Bemard, vegyészmérnök, Clermont; Hamon Jean-Francois, vegyészmérnök, Saint-Ouen l'Aumone; Balea Trajan, állatorvos, Párizs (FR) (54) Eljárás 1,2,4-oxadiazol-származékok és sóik előállítására (22) 09.04.76 (33) FR (32) 16.04.75 (31) 75-11785 (21) CA—395 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új oxadiazol-származékok és sóik előállítására — ahol R jelentése (i) (V) általános képletű csoport, amelyben m értéke 2, 3 vagy 4, és R.hidroxil-csoportot, 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot vagy (VI) általános képletű csoportot jelent, ahol X, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, ésn értéke 1 vagy 2, (ii) (VII) általános képletű csoport, amelyben R2 jelentése megegyezik R, jelentésével vagy R2 (Vili) általános képletű csoportot jelent, ahol n és R, jelentése a fenti, vagy (iii) (IX) általános képletű csoport, amelyben p értéke 1, 2, 3 vagy 4 és X, jelentése a fenti. Ezek a vegyületek köhögéscsillapító és légzőszervi gyulladásgátló hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületeket és azok sóit a találmány szerint úgy állítják elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol A klóratomot, brómatomot, jódatomot vagy merkapto-csoportot jelent — egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatnak — ahol В klóratomot, brómatomot, jódatomot vagy merkapto-csoportot jelent azzal a feltétellel, hogy ha A klóratomot, brómatomot vagy jódatomot jelent, В csak merkapto-csoport lehet, míg ha A merkapto-csoportot jelent, В csak klóratom, brómatom vagy jódatom lehet, és R' jelentése (i) (X) általános képletű csoport, amelyben m jelentése a fenti és R'. 1—3 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, (ii) (XI) általános képletű csoport, amelyben R3 jelentése megegyezik R', jelentésével vagy Rs' (XII) általános képletű csoportot jelent, ahol n és R' jelentése a fenti, vagy
