Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-06-01 / 6. szám
450 SZABADALMI KÖZLÖNY 82. ÉVF. 1977. ÉV 6. szám r’0^ /S di) R2о / Ski^Rá Y- C-(X)n-N (in) II Z R4 T/13 425 - DO—400 (C 07 F 9/40; A 01 N 9/36) The Dow Chemical Company, Midland, Michigan, (US) Feltalálók: Freedman Harold Hersh, vegyész, Middlesex, Massachusetts, McGregor Stanley Dane, vegyész. Midland, Yoshimine Masao, vegyész, Midland, Michigan, Kroposki Lorraine Marie, vegyész, Contra Costa, California, (US) — Eljárás foszforotioátok előállítására. Bejelentés napja: 04.08.75 (Képviselő: Danubia). A találmány tárgya javított eljárás a (III) általános képletű foszforotioátok előállítására — ahol R, jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, R>. jelentése 1-4 szénatomos alkoxi-csoport vagy fen il-csoport, és R piridil-, pirazinil- vagy fenil-csoportot jelent, amelyhez adott esetben szubsztituensként 1-3 nitro-, ciano-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkiltio-, 1-4 szénatomos alkilszulfinilcsoport és/vagy halogénatöm kapcsolódhat, az aromás gyűrű azonban egyszerre legföljebb egy nitro-, 1-4 szénatomos alkiltio- vagy 1-4 szénatomos alkilszulfinil-szubsztituenst hordozhat — (V) általános képletű klórozott foszforvegyöletek — ahol R, és Rj jelentése a fenti — és R—OM általános képletű vegyület — ahol R jelentése a fenti és M alkálifém-atomot jelent — folyékony közegben végrehajtott reakciója útján. A találmány szerint a reakciót valamely legalább 10 szénatomot tartalmazó, és a folyékony közeggel legalább 1 súly%-os oldatot képező kvaterner ammonium- vagy foszfóniumsó és valamely nukleofil, sztérikusan nem gátolt, szerves tercier amin jelenlétében hajtják végre. A fenti összetételű katalizátor-rendszer alkalmazásával jelentősen fokozható a reakció sebessége, és a termékek nagy hozammal, igen tiszta állapotban állíthatók elő. (Ili) R—0 — P—R? I 2 0—Rí CI-P-R2 0—Rj (V) T/13 426 - P1-480 (C 07 F 9/40; C 07 C 177/00) Pfizer Inc., New York, N.Y., (US) Feltalálók: Johnson Michael, Ross, vegyész, Gales Ferry, Hess Hans-Jürgen Ernst, vegyész, Schaaf Thomas Ken, vegyész, Old Lyme, Birndra Jasjit Singh, vegyész, Groton, Connecticut, (US) — Eljárás 2-oxo- lu- arai kiI- foszfonsav- dialkilészterek előállítására . Bejelentés napja: 12.07.73., elsőbbsége: (US) 13.07.72 — 271.220 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség). A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 2- oxo-cu-aralkil-foszfonsav-dialkilészterek — ahol Ar 2- vagy 3- furil-, 2- vagy 3- tienil-, a- vagy /З-naftil-, piridil-, fenil-, 3,4- dimetoxi-fenil-, vagy dihalogén-fenil-csoport, vagy halogénatommal, trifluormetil-, fenil-, kisszénatomszámú alkil- vagy kisszénatomszámú alkoxicsoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport; és n 0-4, azzal a kikötéssel, hogy ha Ar fenil-, szubsztituált fenilvagy naftilcsoport, úgy n 0 vagy 1 — előállítására. Az eljárás szerint egy (II) általános képletű alkilésztert, ahol Ar és n a fentiekben megadott jelentésű, egy (III) általános képletű dialkil-metil- foszfonáttal reagáltatunk. E vegyületek intermedierek a szintetikus prosztaglandinok előállításánál. 0t Аг-(сн2)п-с-снг-р; ^ 0 — rövidszénláncú alkil '0— rövidszénláncú alkil (I) Ar(CH2)-C-O-rövidszenloncú olUíl (rövidszénláncú alkil-O) P-ch di) (in) ' A Fővárosi Bíróság З.Рк. 24.995/1975/4. számú végzése alapján: T/13 427 - ВО—1387 (C 07 H 19/16) Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim-Waldhof, (DT) Feltalálók: dr. Kampe Wolfgang, vegyész, Heddesheim, dr. Fauland Erich, vegyész, Mannheim-Waldhof, dr. Thiel Max, vegyész, dr. Juhran Wolfgang, farmakológus, Mannheim, dr. Stork Harald, orvos, Mannheim-Feudenheim, (DT) — Eljárás helyettesített N(6)- benzil-adenozin-vegyületek előállítására. Bejelentés napja: 21.07.72., elsőbbsége: (DT) 22.07.71 - P 21 36 624.5 (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség). A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű adenozin-származékok — ahol R, jelentése hidrogénatom, halogénatom, amino- vagy hidroxilcsoport, R2 jelentése hidroximetil-, nitrovagy ciano-csoport és R, jelentése hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoport- és ezek farmakológiailag elviselhető sói előállítására, oly módon, hogy a) valamely (II) általános képletű purinribozidot — ahol R, jelentése a fenti és X egy halogénatomot vagy egy reakcióképes merkaptocsoportot jelent — valamely (III) általános képletű benzilaminnal — ahol R2 és R3 jelentése a fenti, adott esetben a cukor-rész hidroxil-csoportjainak átmeneti megvédése mellett, reagáltatunk, vagy b) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, jelentése hidrogénatom és R2 és R3 jelentése a fenti, valamely (IV) általános képletű N1- helyettesített adenozinszármazékot — ahol R2 és R3 jelentése a fenti — vagy ezek valamely, a cukor-rész hidroxil-csoportjain védett származékát alkalikus oldatban melegítünk és adott esetben a jelenlévő védőcsoportokat utólag savval elszappanosítjuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületeket sókká alakítjuk át. Az új vegyületek igen jó hatást gyakorolnak a vérkeringésre és szérumlipid csökkentő hatással is rendelkeznek.
