Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-06-01 / 6. szám
6. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 82. ÉVF. 1977. ÉV 451 но OH T/13 428 - R1-572 (C 07 J 1/00; C 07 J 71/00) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár, Rt., Budapest. Feltalálók: dr. Tuba Zoltán, oki. vegyész, 66%, Marsai Mária, oki. vegyészmérnök, 34%, Budapest — Eljárás új epoxi- androsztánok előállítására. Bejelentés napja: 15.07.75 Szolgálati találmány A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új epoxi-androsztánok előállítására Az (I) általános képletben X halogénatomot, Z, hidroxilcsoportot, Z, halogénatomot, >gy Z, és Z2 két hidrogénatomot vagy együtt egy a-epoxicsoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületeket oly módon állítják elő, hogy egy (V) általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, és Rj azonosan hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent — hidrazinnal reagáltatnak, a kapott (IV) általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, és R, jelentése a fenti — egy Nl-halo-szukcinimiddel kezelik a) majd az így nyert olyan (III) általános képletű vegyületet, ahol X jelentése a fenti és R, és R, jelentése hidrogénatom, egy szerves persavval epoxidálják, majd a kapott Z, és Z2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű terméket — ahol X jelentése a fenti — a reakcióelegyből kinyerik, vagy b) az olyan kapott (III) általános képletű vegyületet, ahol X jelentése a fenti, R, és R, jelentése hidroxilcsoport, egy szerves szulfonsavkloriddal, célszerűen metánszulfonsavkloriddal reagáltatják és a reakcióban keletkezett két (II) általános képletű vegyület keverékét — e képletben X jelentése a fenti, X, hidroxilcsoportot ésX2 halogénatomot, vagy X, ésX, együtt a-epoxicsoportot jelent — a) valamely halogénsavval és ezt követően egy szerves persavval kezelik és a kapott Z, helyén hidroxilcsoportot és Z2 helyén halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű terméket — ahol X jelentése a fenti — kinyerik, vagy b) valamely bázissal kezelik, majd ezt követően egy szerves persavval epoxidálják és a kapott oly (I) általános képletű vegyületet, melyben Z, ésZ2 együtt egy a-epoxicsoportot és X halogénatomot jelent, a reakcióelegyből kinyerik. Az (I) általános képletü új vegyületek curare hatású új szteroidok intermed ierjei. T/13 429 - АО—397 (C 07 J 11/00) AKZO N.V., Arnhem, (NL) Feltaláló: Leemhuis Johannes Antonius Joseph, analitikus, Oss, (NL) — Eljárás ösztrán-sorbeli új 7 7/3- alkil- 3-dezoxo- Л4- szteroidok előállítására. Bejelentés napja: 17.12.74., elsőbbsége: (NL) 19.12.73 — 73.17358 — (Képviselő: Danubia). A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű ösztrán-sorbeli új 11(3-alkil- 3-dezoxo-A4-szteroidok — ahol R, 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent, R 2 metil- vagy etil-csoportot jelent, R, jelentése oxigénatom vagy (<*P) ((3Q) általános képletü csoport, amelyben P jelentése hidrogénatom vagy legföljebb 4 szénatomos alkil-, alkenil-, alkinil-, alkadienil- vagy alkeninil-csoport, és Q jelentése hidroxil-csoport vagy rövidszénláncú alkanoiloxicsoport —, és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletű új vegyületek erős hormonális hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű új vegyületeket a találmány szerint úgy állítják elő, hogy а (II) általános képletű vegyületek — ahol R, jelentése a fenti, R. jelentése oxigénatom vagy (aH) ((ЗОН) csoport, a szaggatott vonalak adott esetben jelenlévő további kötéseket jelentenek, és a 11-es helyzetű szénatomból mindig egy kettős kötés indul ki, X jelentése exociklusos kettős kötést tartalmazó vegyületek esetén (RJ (R6 ) általános képletű csoport, endociklusos kettős kötést tartalmazó vegyületek esetén pedig (H) (Rs) (R6 ) általános képletű csoport, ahol Rs és R6 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkil-csoportot jelent, azonban e csoportok összesen legföljebb 3 szénatomot tartalmazhatnak, és az A-val jelölt gyűrű (III) vagy (IV) általános képletű csoportot jelent, ahol R, jelentése hidroxil-csoport vagy rövidszénláncú alkoxi-csoport, és Y jelentése két hidrogénatom vagy oxo-csoport, és a szaggatott vonalak egy A4 vagy A5 kötést jelölnek — adott esetben a 3-as és/vagy 17-es helyzethez kapcsolódó oxo-csoportot ketálképzéssel védik, a 11-es helyzetű szénatomból kiinduló kettős kötést fém-katalizátor jelenlétében
