Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)

1977-01-01 / 1. szám

за

SZABADALMI KÖZLÖNY 32. ÊVF. 1977. ÉV

1. szám

A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a 3-formil-rifamicin-SV-t 1 — 1,1 ekvimoláris aranyban vett (II) általános képletű aminopiperazinnal reagáltatják — ahol a képletben n, g és R a fenti jelentésű —, valamely közömbös szerves oldószer jelenlétében, szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten. A kapott vegyületek kitűnő mikróbaölő tulajdonságokat mutatnak — főleg Mycobacterium tuberculosis ellen —, emellett szokatlanul nagy időközökben adagolhatók ugyanolyan hatás elérése mellett.

Me Me

T/12 797 - El-460 (С 07 D 4Ô9/60, 499/64, 501/36, 501/40, 501/42, 501/44) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) Feltaláló: Koppel Gary Allen, vegyész, Indianapolis, Indiana (US) — Eljárás 2^-dimetilpenam-3-karbonsav- illetve 3-metil-3-cefem-4-karbonsav -származékok előállítására. Bejelentés napja: 30.01,73., elsőbbségei: (US) 31.01.72 - 222 293, 27.10.72 - 301694 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol a képletben R

hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkil-, dimetoxi-fenil- vagy egy (la) általános képletű csoportot jelent, ahol az (la) képletben P

egy fenil-, halogénfenil-, 1—4 szénatomos alkoxi-fenil-,

2-tienil- vagy 1-tetrazolilcsoportot jelent;

Z

egy oxigénatomot vagy kénatomot jelent; n

pedig 0 vagy 1 lehet; a

hidrogénatomot, és ha n jelentése 0, b

hidroxil-, védett hidroxil-, előnyösen benziloxi-, tercbutoxikarboniloxi- vagy benziioxikarboniloxicsoportot, amino- vagy védett aminocsoportot, előnyösen t-butiloxikarbonil-aminocsoportot jelent; és ha n értéke 1, akkor a P fenilcsoportot, a b jelölés pedig hidrogénatomot jelent,

R.

hidrogénatomot, egy alkálifém kationt vagy egy savas hidrolízissel hidrogenolizissel vagy cinkkel és egy savval végzett redukciójával könnyen lehasltható szerves észterező csoportot, előnyösen benzhidril-, acetoximetil-, p-nitro-benzil-, 2.2,2-triklóretil- vagy difenilmetilcsoportot jelent;

R,

1—4 szénatomos rövidszén láncú alkil- vagy propargilcsoportot jelent, és M alkálifématom, és

Y

egy (Ib! általános képletü 3-szénatomos gyököt, vagy egy (le) általános képietű szubsztituáit 3-szénatomos gyököt jelent, ahol az (le) képletben

R3

hidrogénatomot, 2-4 szénatomos alkanoiloxi-, 1—4 szénatomos alkoxi-, piridincsoportot, egy (Id) vagy (lei általános képletü csoportot jelent, ahol az említett képletekben R4 és R, jelölések 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, vagy

egy (lg) általános képletű karbamoiloxi-csoport lehet, ahol a képletben R, és R, hidrogénatomot jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha R, egy két szénatomos alkanoiloxivagy karbamoiloxicsoport, akkor R2 egy 2—4 szénatomos alkil- vagy propargilcsoportot jelent, és amennyiben R és R2 együtt egy (Ib) általános képietű csoportot képeznek, ahol R, „ fenilcsoportot jelent, akkor Y egy 3 szénatomos (Ih) általános képletü gyököt jelent, amelyben R, , egy (lg) általános képletű karbamoiloxicsoportot jelent, ahol az (lg) képletben R7 és R, a fentieket jelenti.

A találmány szerint úgy járunk el, hogy inert vízmentes oldószerben, —90 C° és —15 C° közötti hőmérsékleten egy (II) általános képletű (Maktámésztert, ahol R, egy acetoximetil- vagy egy könnyen lehasltható, — fentiekben megadott — észterképző csoportot jelent, és R és Y a fent megadott, egy M —ORj általános képletű alkálifém vegyülettel reagáltatunk a jj-laktarnészter egy ekvivalens mennyisegére számított 2—6 ekvivalens mennyiségben, ahol R2 a fentieket jelenti és M alkálifématorn,

olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R és R j együttesen az előzőekben megadott csoportot jelenti, és Y és R, a fent megadott, egy olyan (II) általános képletű vegyületet, melyben R (la) általános képletű csoportot jelent, ahol P fenilcsoportot jelent és n értéke 0: a hidrogénatom és b

hidroxilcsoport, és R, és Y a tárgyi korben megadott, egy alkálifémsóval reagáltatunk, egy HOR2 általános képletű alkohol jelenlétében, ahol R2 a fenti, a 0-laktámészter mennyiségére számított 2—6 ekvivalens mennyiségben,

a kapott reakcióelegyhez 1—5 mólnyi mennyiségű halogénezőszert adunk; az elegyet megsavanyltjuk és a reakciókeverékből kinyerjük a szubsztituáit 0-laktámésztert, és

olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Y (le) általános képletü csoport, ahol R, piridilcsoportot jelent és R, R, és R2 a tárgyi körben megadott, egy keletkezett (I) általános képletű vegyületet, ahol Y (le) általános képletű csoportot és R3 acetoxicsoportot jelent, R, R, és R, pedig a tárgyi körben megadott, piridinnel inert oldószerben melegítjük.

Az előállított vegyületek hatásos antibiotikumok.

(la)

(le!

< Id)

N-----N-s4äI-R5

О

(lg)

» Z*7-О-С — N

\

(le)

сн,

S' Снг RH dh)

T/12 798 - 31-453 (С 07 D 499/64) Bristol Myers Comp. New York, New York (US) Feltalálók: Sleezer Paul D., vegyész, Dewitt, Johnson David A., vegyész, Fayetteville, New York (US) — Eljárás 6-(2j2-dimetil-5- oxo-4-fenil- 1-imidazolidinil) -2 2-d imetH-penam-3a-karbonsav-metoximetilészter előállítására. Bejelentés napja:

13.09.72., elsőbbsége: (US) 13.09.71 - 180 070 - (Képviselő: Danubia.)

A találmány tárgya eljárás az új, baktériumellenes hatású 6-(2.2-dimetil-4-fenil-5-oxo- 1-imidazolidinil)-2,2-dimeti(-penam -cr-karbonsav-metoximetilészter és savaddiciós sói, valamint ki-