Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)

1977-01-01 / 1. szám

1. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 82. ÉVF. 1977. ÉV

39

vánt esetben a megfelelő szabad karbonsav előállítására, oly módon, hogy 6-(fenoxi-acetilamino)-2,2-dimetil-penam -3a-karbonsav-metoximetilésztert dezacilezünk, a kapott 6-amino-2,2- dimetll-3orkarbonsav-metoximetilésztert a-amino-femlecetsavval vagy e sav valamely reakcióképes származékával acílezzük és az így kapott 6-(a-amino-fenilacetilamino) -2,2-dimetil-penam-3- karbonsav-metoximetilésztert acetonnal reagáltatjuk és kívánt esetben a kapott terméket savaddiciós sóvá vagy az észtercsoport lehasitása útján a megfelelő szabad karbonsavvá alakítjuk át.

Az új metoximetil-észter előnyös hatású antibiotikum, emellett közbenső termékként is felhasználható hetacillin előállítására az észtercsoport fentebb említett lehasitása útján.

T/12 799 - SU—884 (C 07 D 499/64) Sumitomo Chemical Company, Ltd., Osaka (JA) Feltalálók: Tobiki Hisao, vegyész, Toyonaka, Osaka, Ymada Hirotada, vegyész, Nakatsuka Iwao, vegyész, Nishinomiya, Hyogo, Shimago Kozo, vegyész, Takarazuka, Okano Shigeru, vegyész, Kawanishi, Nakagome Takenari, vegyész, Nishinomiya, Komatsu Toshiaki, vegyész, Takarazuka, Hyogo, Izawa Akio, vegyész, Toyonaka, Osaka, Noguchi Hiroshi, vegyész, Takarazuka, Hyogo, Eda Yasuko, vegyész, Toyonaka, Osaka (JA) - Eljárás új penám-3- karbonsav-származékok előállítására. Bejelentés napja:

27.12.74., elsőbbsége: (JA) 27.12.73 - 1799/73 - (Képviselő: Budapesti 14. számú Ügyvédi Munkaközösség.)

Találmányunk (I) általános képletű új penám-3-karbonsavszármazékok és gyógyászatilag alkalmas sóik ónmagában ismert módon történő előállítására vonatkozik — mely képletben

részképletü csoport jelentése benzol-gyűrű vagy 5- vagy 6-tagú, nitrogén-heteroatomot tartalmazó heteroaromás gyűrű, mely adott esetben egy vagy több kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, kis szénatomszámú alkilszulfonil-, halogén-! kis szénatomszámú) -alkil-csoporttal, halogénatommal, hidroxil-, nitro-, szabad vagy védett amino-, kis szénatomszámú alkilamino-, di-íkis szénatomszámú) -alkilamino-, kis szénatomszámú alkanoilamino-, pirrolidino- vagy morfolino-csoporttal helyettesítve lehet és egy ciklo- (kis szénatomszámú) -alkil-, kis szénatomszámú alkiléndioxi-, kis szénatomszámú alkilénoxivagy tiazol-gyürüvel biciklikus gyűrűt képezhet;

részképletü csoport jelentése piridin-, pirazin- vagy piridazingyürü;

X

jelentése oxigén- vagy kénatom;

У

jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkoxikarbonilvagy kis szénatomszámú alkanoil-csoport;

R,, R j és R,

jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-, kis szénatomszámú alkilamino-, di-(kis szénatomszámú) -alkilamino-, amino-, kis szénatomszámú alkoxikarbonilamino-, kis szénatomszámú alkanoilamino-, amino-(kis szénatomszámúl-alkil-, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, hidroxil-, szulfamoil-, trifluormetil-, kis szénatomszámú alkiltio- vagy kis szénatomszámú alkilszulfonil-csoport, azzal a feltétellel, hogy R,, Rj és Rj közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű és azzal a feltétellel, hogy amennyiben R, jelentése hidroxil-csoport, R3 és R2 közül legalább az egyik a hidrogénatomtól és halogénatomtól eltérő jelentésű —.

Az (I) általános képletű vegyületek Gram-pozitív és Gramnegatlv baktériumok (beleértve Pseudomonast ellen felhasználható értékes antibiotikumok.

,X—Y

(I)

А C-CONH-CW-CONH-СН — сн с

О Ж I I ГСНЛ

Л^С------N--------СН-СООН

Т/12 800 - ME—1555 (С 07 D 501/22, 501/24, 501/38, 501/32, 501/44) Merck and СО., Inc., Rahway, New Jersey (US) Feltalálók: Stapley Edward Olley, vegyész, Metuchen, New Jersey (US) Mata Justo Martinez, vegyész, Madrid (ES) - Eljárás 3-helyettesített 7ß-( D-5-ammo-5-karbox ivaleramido)- 7-metoxi-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására. Bejelentés napja: 10.03.71., elsőbbsége: (US) 09.12.70 - 96594 - (Képviselő: Danubia.)

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 3-helyettesített 70-(D-5-amino- 5-karboxivaleramido)-7metoxi- cef-3-em-4-karbonsav-származékok kémiai módszerekkel történő előállítására; e képletben R hidrogénatomot, amino- vagy azidocsoportot, rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített tiazolilcsoportot vagy tiourómum-csoportot képvisel. Az új vegyületek előnyös hatású antibiotikumok; előállításuk oly módon történik, hogy a 7(J-(D-5-amino-5-karboxivaleramido) -3-(karbamoiloximetil) -7 metoxi-cef-3-em-4-karbonsav (842A antibiotikum) 3- helyzetü karbamoiloximetil-csoportját önmagukban ismert kémiai módszerekkel a kívánt termék 3-belyzetű R helyettesítőjének megfelelő csoportra cseréljük ki

I

0CH,

H00C—CH—(СЕУз—C—NH—

nh2 o'

(I)

rX

•Ny«1----COOH

CH2R

T/12 801 - ME—1679 (C 07 D 501/40, 501/46, 501/26) Merck and Со., Inc., Rahway, New Jersey (US) Feltalálók: Cheng Theresa Yupei, vegyész, Rahway, Karády Sándor vegyész, Mountainside, Pines Seemon Hayden, vegyész, Murray Hill, Sletzinger Meyer, vegyész North Plainfield, New Jersey (US) — Eljárás 3-(szubsztituált metil)-7-acilamido- Л2 -cefem-származékok előállítására. Bejelentés napja: 13.07.72., elsőbbsége: (US) 10.

09.71 — 179.559 — (Képviselő: Danubia.)

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 3-(szubsztituált metil)-7-acilamido -Л2-cefem-származékok előállítására, — ahol R

jelentése .j- tienil- (rövidszénláncú)- alkilkarbonil- vagy cv.' Itrihalogén- (rövidszénláncú) -alkoxikarbonilamino| ui-karboxil- (rövidszénláncú) -alkilkarbonil-csoport, vagy az utóbbi csoport karboxil-védőcsoporttal, előnyösen benzhidril-csoporttal képezett észtere,

R1

jelentése metoxi-csoport,

Rs

jelentése karbox il-védőcsoport, előnyösen benzhidril-csoport, R*

jelentése amino- vagy metil-csoport — oly módon, hogy valamely (II) általános képletű 3-(szubsztituált metil)-7acilamido- A3-cefem -származékot — ahol R, R’, R3 és R3 jelentése a fenti — izomerizálószerrel előnyösen aktivált magnézium-szilikáttal kezelünk.

E vegyületek értékes cefalosporin-antibiotikumok szintézisénél közbenső termékként használhatók fel.

T/12 802 - Pl-476 (C 07 F 9/54) Pfizer Incorporated, New York, New York (US) Feltalálók: Schaaf Thomas Ken, vegyész, Old Lyme, Czuba Leonard Joseph, vegyész, New London, Hess Hans-Jurgen Ernst, vegyész, Old Lyme, Connectiucut (US) - Eljárás kar-