Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1976 (81. évfolyam, 1-12. szám)
1976-11-01 / 11. szám
11. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 81. ÊVF. 1976. ÉV 957 T/12 524 - G A —1094 (C 07 D 499/64, 499/68, 499/70) Glaxo Laboratories Limited, Greenford, Middlesex, (GB) Feltalálók: Cook Martin Christopher, kutató vegyész, Gregory Gordon lan, kutató vegyész, Chalfont St. Peter, Buckinghamshire, Gradshaw Janice, kutató vegyész, Harrow, Middlesex, (GB) - Eljárás penám-3- karbonsav-származékok előállítására Bejelentés napja: 12.05.72., elsőbbsége: (GB) 14.05.71. - 15082/71 - (Képviselő: Danubia.) Antibiotikus hatással rendelkező, (I) általános képletű penam— ahol R adott esetben helyettesített fenil, naftil vagy heterociklusos csoportot jelent, Rs az oxigénatomhoz szénatomon keresztül kapcsolódó, egyvegyértékü éterképző csoportot jelent, és В jelentése =6 vagy =S-«0 csoport. Az eljárás során a megfelelő 6(3-amino-penicillánsavat vagy a karboxil-csoporton védőcsoportot hordozó származékát R—Ç—С00Н N (VI) általános képletű savnak, vagy а (VI) általános képletű sav prekurzor vegyületének megfelelő acflezőszerrel reagáltatják, vagy a 60-helyzetben 0=C=N- csoportot, és a karboxil-csoporton védőcsoportot hordozó penicillánsav-származékokat (VI) általános képletű savakkal vagy azok prekurzor-vegyületeivel kondenzáltatják. Az (I) általános képletű hatóanyagok és nem-toxikus származékaik bakteriális fertőzések kezelésére alkalmazhatók. T/12 525 - El—459 (C 07 D 501/04, 501/24, 501/32) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, (US) Feltaláló: Webber John Alan, vegyész, Indianapolis, Indiana, (US) — Eljárás primer 3-karbamoil-oximetil-cef- 3-em- 4-karbonsav-származékok előállítására. Bejelentés napja: 24.01.73., elsőbbsége: (US) 25.01.72 (220 697) — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya új kémiai eljárás, (I) általános képletű 3-karbamoil-oximetil-cefalosporin- származékok előállítására, mely képletben R" hidrogénatom, terc-butil- vagy benzhidrilcsoport. A találmány szerint úgy járunk el, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R" és Rs a fent megadott triklóracetil-izocianáttal reagáltatunk, és a keletkezett megfelelő 3-(N-triklóracetil)- karbamoiloximetil-származékról szilikagél, egy körülbelül 5—9 pH-értékű vizes pufferoldat, egy alkáli-, vagy alkáliföldfémkarbonát, -hidrogénkarbonát, vagy -szulfit, vagy cink és egy 3-nál nagyobb pK-értékű 1—4 szénatomos alkohol vagy sav jelenlétében lehasítjuk az N-szubsztítuenst. Az előállított vegyületek hatásos antibiotikumok. r5 T/12 526 - ME—1516 (C 07 D 501/22, 501/26, 501/32, 501/34, 501/36, 501/44, 501/46, 501/48, 501/54, 501/56) Merck and Со., Inc., Rahway, New Jersey, (US) Feltalálók: Cheng Theresa Yupei, vegyész, Rahway, Karady Sándor, vegyész, Mountainside, Pines Seemon Hayden, vegyész, Murray Hill, Sletzinger Meyer, vegyész. North Plainfield, (US) - Eljárás 3-(szubsztituált)-metil-7- acilamido- 7-metoxi-cef- З-ет-4-karbonsav származékok előállítására. Bejelentés napja: 13.07.72., elsőbbségei: (US) 14.07.71. - 162.703., 22.11.71. -201.210., 14.04.72 — 244.270 — (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű cefalosporin-származékok előállítására — ahol R w-tienil-(rövidszénláncú)- alkilkarbonil-csoportot, w-aminotu- karboxil-(rövidszénláncú)-alkilkarbonil-, ur-karboxil-w-trihalogén- (rövidszénláncú)- alkoxikarbonilamino)- (rövidszénláncú)-alkilkarbonil- vagy tu-karboxil-cu-(rövidszénláncú)-alkoxikarbonilamino-lrövidszén láncú)- alkilkarbonil-csoportot hidrogénatomot vagy hidroxil-védőcsoportot, előnyösen benzil-, benzhidril- vagy trihalogén-rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, R1 hidrogénatomot vagy metoxi-csőportot jelent, X halogénatomot, hidrogénatomot, rövidszénláncú alkoxi-, ciano-, azido-, hidroxifenil-, 1-rövidszénláncú alkoxikarbonil-2- oxo- rövidszénláncú alkil-, hidroxil-, benzoiloxi-, rövidszénláncú alkanoiloxi-, karbamoiloxi-, l\l-piperidino-tiokarboniltiovagy N-piridil-csoportot jelent, m értéke 0 vagy 1, és a szaggatott vonal azt jelenti, hogy a kettős kötés a 2- vagy 3-helyzetben helyezkedik el. Az (I) általános képletű vegyületek mint antibiotikumok, vagy antibiotikumok előállításának közbenső termékei, használhatók fel. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint a következőképpen állítják elő: valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R, R1, RJ és m jelentése a fenti és R3 jelentése metil- vagy amino-csoport — M(X)Z általános képletű vegyülettel reagáltatnak — ahol M hidrogénatomot vagy a periódusos rendszer la, Ib vagy lia csoportjába tartozó fématomot jelent, és z az M atom vegyértéke —, vagy X helyén halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítása esetén valamely X helyén hidrogénatomot vagy karbamoiloxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet halogénezőszerrel reagáltatnak, és kívánt esetben a kapott vegyületet, ahol m = 1, redukálják, kívánt esetben a kapott vegyületet, ahol m = 0, oxidálják, kívánt esetben a szintézis tetszőleges lépése előtt vagy után а Л2-vegyületeket A3-vegyületekké, illetve a Л1 -vegyületeket A2-vegyületekké izomerizálják, és kívánt esetben az R2 helyén álló védőcsoportot lehasítják. T/12 527 - El—569 (C 07 D 519/04) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, (US) Feltaláló: Jones William Eugene, vegyész, Indianapolis, Indiana, (US) —
