Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1976 (81. évfolyam, 1-12. szám)
1976-11-01 / 11. szám
956 SZABADALMI KÖZLÖNY 81 ÊVF. 1976 ÉV 11 szám általános képletű vegyületet — R2 ésR, a fenti jelentésűek, és Z tavo/o csoportot jelent — egy (III) általános képletű piperazinnal — R'j azonos R fenti jelentésével vagy védőcsoportot jelent — reagaltatunk, vagy b, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R; 1-oxido-tiomorfolinocsoportot jelent, egy (IV) általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, és R3 a fenti jelentésűek, és R'j tiomorfolinocsoportot jelent — oxidálunk. Az új vegyületek a vérkeringésre való csekély hatás mellett erősen gátolják a trombocita-aggregációt és -tapadást, és meghosszabbítják a vérzési időt. T/12 521 - ME—1746 (C 07 D 471/04) Merck Patent Gesellschaft, Darmstadt (DT) Feltalálók: dr. Pohlke Rolf, vegyész, dr. Loebich Friedrich, vegyész, dr. Seubert Jürgen, vegyész, Darmstadt, dr. Thomas Herbert, biológus, dr. Andrews Peter, zoológus, Wuppertal-Elber féld (DT) — Eljárás a (-)-2-benzoil-4-oxo- 1,2,3,6 ,7,11b-hexahidro- 4H-pirazino[2,1-a]-izokinolin előállítására. Bejelentés napja: 20.06.74., elsőbbsége: (DT) 22. 06.73. — P 23 31 713.7 — (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás az anthelmintikus hatású, új ( — )-2-benzo i 1-4-охо- 1,2,3,6,7-1 Ib-hexahidro- 4H-pirazino(2,1-a]izokinolin előállítására, oly módon, hogy a) a (—M-oxo-1,2,3,6,7,11b-hexahidro -4H-pirazino|2,1-a|izokinolint valamely benzoilezőszerrel reagáltatjuk, vagy b) valamely jobbraforgató (I) általános képletű N-(2-acetiltetrahidroizokinolin-1-metil) -benzamid-származékot — e képletben X fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot vagy toziloxicsoportot képvisel — erős bázissal reagáltatunk, vagy c) valamely balraforgató (II) általános képletű N-ltetrahid ro-izokinolin-1-metil) -N-benzoil-glicin-származékot — e képletben Y hidroxilcsoportot, 1-6 szénatomos alkoxicsoportot, fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot képvisel — olvadá^sontja feletti hőmérsékletre melegítünk vagy foszfortnkloriddal, foszforpentatdoriddal, tionilkloriddal, foszforoxikloriddal, sziliciumtetrakloriddal vagy diciklohexil-karbodiimiddel valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószerben vagy valamely bázis jelenlétében ciklizálunk. Az új hatóanyag a Cestoda-fajú paraziták lárvái és kifejtett egyedei, Schistosoma-, Moniezia- és más fajtájú élősdiek ellen ember- és állatgyógyászati téren jó eredménnyel alkalmazható, széles hatás-spektrumú anthelmintikum. T/12 522 - R1-544 (C 07 D 471/14) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest. Feltalálók: dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 18%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. KreidI János, oki. vegyészmérnök, 14%, Stefkó Béla, oki. vegyészmérnök, 10%, Farkas Jenőné, oki. vegyészmérnök, 8%, dr Ránky Lászlóné, oki. vegyészmérnök, 6%, Lakszner Katalin, oki vegyészmérnök, 6%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 6%, Budapest. — Eljárás 1 -helyzetben diszubsztituált hexahidro-indolo (2,3-a)kinolizin-származékok előállítására. Bejelentés napja: 27.09.74 — Szolgálati találmány -A találmány tárgya eljárás (le) általános képletű 1-helyzetben diszubsztituált hexahidro-indolo |2,3-a|kinolizin-származékok. valamint ezek (I) általános képletű hidrátjai és savaddiciós sói mely képletben R jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, A (-) jelentése hidrogénatom, ha В jelentése X és ha В jelentése Н;0. akkor A jelentése egy elektronpár, mimellett X’-' jelentése egy egyenértéknyi savmaradék anion — előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű hexahid ro-indolo|2,3-a|kinolizint vagy valamely savaddiciós sóját, az utóbbi esetben valamely bázis jelenlétében - mely képletben R jelentése a fent megadottal egyező - akrilnitrillel reagáltatunk, kívánt esetben a kafjott (le) általános képletű 1-helyzetben diszubsztituált hexahidro-indolo|2,3-a|kinolizint egy 1—6 szénatomos alkanollal kezelünk, és kívánt esetben valamely fenti módon kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső (Ib) általános képletű 1-helyzetben diszubsztituált hexahidro-indolo |2.3-a|kinolizm-hidrátot - mely képletben R jelentése a fent megadottal egyező — egy savval reagáltatunk vagy kívánt esetben valamely fenti módon kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső (la) általános képletű 1-helyzetben diszubsztituált hexahidro-indolo 12,3-a|ki nolizimumsót — mely képletben R és X —' jelentése a fent megadottal egyező — egy bázissal reagáltatunk. A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek értékes közbenső termékek számos gyógyászati szempontból értékes 1-helyzetben diszubsztituált indolo-kinolizidin előállításában. T/12523 - RO-840 (C 07 D 499/12, 499/64, 499/68) Rhone-Poulenc SA., Párizs, (FR) Feltalálók: Bouchaudon Jean, vegyészmérnök, Morsang-sur-Orge, (Essonne), Le Roy Pierre, vegyészmérnök, Thiais, (Valde-Marne), Messer Mayer Naoum, vegyészmérnök, Biev res, (Essonne), (FR) — Eljárás 6-(2-amino-2-fenil- acetilamino)- 2,2-dimetil-penám-3-karbonsav előállítására. Bejelentés napja: 14.02.74., elsőbbsége: (FR) 16.02.73 (73-05667 - (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya új eljárás 6-(a-amino-a- fenil-acetilaminolpenám-3-karbonsav (ampicillin) előállítására (II) általános kép letű szubsztituált 6-amino-2,2-dimetil-penám -3-karbonsav-származékokból. Ebben a képletben R , adott esetben halogénatommal vagy nitrocsoporttal helyettesített benzil- vagy fenacilcsoportot vagy trihalogénetilcsoportot és R; trihalogénetil csoportot képvisel. Az ampicillin előállítására egy (II) általános képletű vegyületet egy szerves vagy szervetlen bázissal reagáltatunk, majd az R, és R2—O—CS- védőcsoportokat eltávolítjuk. Az amplicillin széles hatásspektrumú ismert antibiotikum.
