Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1976 (81. évfolyam, 1-12. szám)

1976-11-01 / 11. szám

11. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 81. ÉVF. 1976. ÉV

955

optikailag aktív prosztaglandinok tetrazol-származékainak előállítására. Bejelentés napja: 06.02.74., elsőbbsége: (CH) 08.02,73. - 1805/73 - (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új racém és optikailag aktív prosztaglandin-tetrazolszármazékok előállítására. Ebben a képletben D egy (Ha), (11b), (I le) vagy (I Id) képletű karbociklust jelent, és R, és R, 1—4 szénatomos alkilcsoportokat jelentenek. Az új vegyületek előállítására egy (III) általános képletű racém vagy optikailag aktív vegyületet — ebben a képletben R4 trialkilszilil- vagy tetrahidropiranil-védőcsoportot jelent — egy erős bázis jelenlétében egy (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben X halogénatomot jelent —, majd az Így kapott (la) általános képletű közbülső terméket — ebben a képletben F (Va) vagy (Vb) képletű vagy (Ve) általános képletű karbociklust jelent —, adott és kívánt esetben olyan (la) általános képletű vegyületek esetén, amelyek képletében F (Ve) általános képletű karbociklust jelent oxidálás után hidrolizáljuk. Az új vegyületek hatása analóg a megfelelő szabad prosztaglandinokéval, de azokénál tartósabb és szelektívebb

<4

T/12 519 - TO—978 (C 07 0 403'04 403/14

417/04,417/14dr.KarlThomaeGmbH,Biberach ander Riss (DT) Feltalálók: dr. Narr Berthold, vegyész, dr. Rdch Josef, vegyész, dr. Müller Erich, vegyész, dr. Haarmann Walter, orvos, Biberach an der Riss (DT) — Eljárás szubsztituált tiomorfolino- vagy piperazino-pirimidinek előállítására. Bejelentés napja: 17.08.74., elsőbbségei: (DT) 20.08.73. - P 23 41 925.2., 26.06.74. - P 24

30 644.3 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új szubsztituált pirimidinek és savaddiciós sóik előállítására.

Az (I) általános képletben

R.

1—3 szénatomos alkoxiesoportot, tiomorfolino-, 1-oxidotiomorfolino- vagy 1,1-dioxido- tiomorfolino-csoportot vagy a

4-helyzetben szubsztituálatlan vagy adott esetben metoxi-, karboxil- vagy acetilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkanoil-csoporttal, adott esetben egy vagy két 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy metoxi-metil-csoporttal szubsztituált aminokarbonil-csoporttal, vagy 2—4 szénatomos karbalkoxi-, piridinoil-, szalicilon-, furanoil- vagy 1—3 szénatomos alkilszulfonil-csoporttal szubsztituált piperazinocsoportot,

R,

tiomorfolino-, 1-oxido-tiomorfolino- vagy 1,1-dioxido-tiomorfolino-csoportot vagy a 4-helyzetben adott esetben 1—3 szénatomos alkanoil-csoporttal szubsztituált piperazinocso portot,

R,

hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, nitro-, ciano-, formil-, acetil-csoportot és

hidrogén-, klór- vagy brómatomot, cianocsoportot vagy ciklohexil-csoporttal, adott esetben klóratommal, karboxil- vagy karbmetoxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoporttal vagy piridil-csoporttal szubsztituált aminocsoportot, 2—4 szénatomos karbalkoxi-csoportot, adott esetben egy vagy két 2—4 szénatomos karbalkoxi-csoporttal szubsztituált 1—6 szénatomos alkilcsoportot, adott esetben allilcsoporttal vagy 1—6 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált merkaptocsoportot vagy alliloxi- vagy 1 -6 szénatomos alkoxiesoportot jelent.

Az (I) általános képletű új vegyületek úgy állíthatók elő, hogy egy 2-, 4- és/vagy 6-helyzetben lehasítható csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel — ebben a képletben A tiomorfolino-, 1-oxido-tiomorfolino-, 1,4-dioxido-tiomorfolino-csoportot, adott esetben előnyösen kevés szénatomos alkanoilcsoporttal, célszerűen formil - vagy acetilcsoporttal vagy benzoilcsoporttal vagy karbetoxi csoporttal védeti piperazinocsoportot, ciklohexilcsoporttal, adott esetben klóratommal, karboxil-vagy karbmetoxicsoporttal helyettesített fenilcsoporttal vagy piridilcsoporttal helyettesített aminocsoportot, 1—6 szénatomos alkoxiesoportot vagy adott esetben 1—6 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített merkaptocsoportot, vagy dikarbetoximetil-csoportot jelent — reagáltatjuk, majd a kapott vegyületről a védőcsoportot kívánt esetben lehasítjuk, a jelenlevő tiomorfolino-csoportot oxidálhatjuk, a szabad piperazino-csoportot acilezhetjük vagy karbamoilezhetjúk, a terméket nitrálhatjuk és/vagy savaddiciós sójává alakíthatjuk.

Az (II általános képletű vegyületeknek trombocita-aggregációt és -adhéziót gátló hatásuk van.

T/12520 - T0-1001 (C 07 D 413/14, 417/14) Dr. Kari Thomae GmbH, Biberach an der Riss (DT) Feltalálók: dr. Nicki Josef, vegyész, dr. Müller Erich, vegyész, dr. Schröter Wolfgang, belgyógyász-orvos, dr. Roch Josef, vegyész, dr. Haarmann Walter, gyermekorvos, Biberach an der Riss (DT) — Eljárás új szubsztituált 3-piperazino-izokinolinok előállítására. Bejelentés napja: 24.04.75., elsőbbségei: (DT) 25.04.74. — P 24 20 012.2, 31.01.75. - P 25 03 961.6 - (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új szubsztituált 3-piperazino-izokinolinok és savaddiciós sóik előállítására Ebben a képletben R, hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos alkanoil- vagy 2—4 szénatomos alkoxikarbonil-csoportot, R3 morfolino-, tiomorfolinovagy 1-oxido-tiomorfolino-csoportot és R3 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy metil-, metoxi- vagy nitrocsoportot jelent. Az új vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a, egy (II)