Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1976 (81. évfolyam, 1-12. szám)

1976-11-01 / 11. szám

954

SZABADALMI KÖZLÖNY 81. ÉVF. 1976. ÉV

11 szám

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új

4-hidroxi-benzimidazol bázisosan helyettesített származékainak és farmakológiailag elfogadható sóinak az előállítására — e képletben

R,

valamely egyenes vagy elágazó 1—6 szénatomos, előnyösen 1 —4 szénatomos alkilgyököt és

R>

hidrogénatomot vagy egy rövidszénláncu alkilgyokot jelent. A találmány szerint úgy járunk el, hogy valamely (IV) általános képletü vegyületet, ahol R, jelentése a fenti, egy (V) általános képletü vegyülettel, ahol R2 a fentieket jelenti, reagáltatunk és adott esetben az így kapott (I) általános képletü vegyületeket farmakológiailag elfogadható savaddiciós sóikká alakítjuk.

Az (I) általános képletü vegyületek /З-receptorblokkoló hatással rendelkeznek. /'-.ii

7772 515 - SU—895 (C 07 D 239/82, 401/04) Sumitomo Chemical Company, Ltd., Osaka (JA) Feltalálók: Yamamoto Michihiro, mérnök, Morooka Shigeaki, mérnök, Koshiba Masao, mérnök, Nishinomiya-shi, Inaba Shigeho, mérnök, Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao, mérnök, Kobe (JA) — Eljárás2(1H)- kinazolinonszármazékok előállítására. Bejelentés napja: 10.07.75., elsőbbsége: (JA) 13.07.74. — 80506/74 — (Képviselő: Danubia.)

A találmány tárgya eljárás a gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és vírus ellenes hatással rendelkező (I) általános Képletü vegyületek és e vegyületek gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóinak előállítására, ahol R, és Rj

jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncu alkoxi-, rövidszénláncu alkiltio-, rövidszénláncú alkilszulfonil-, nitro-, trifluor- metil-, di-(rövidszénláncú)-alkilámino-csoport, vagy R, és R,

együttes jelentése metiléndioxi-csoport,

R,

jelentése fenil-, halogénfenil-, nitrofenil-, rövidszénláncú alkilfenil-, rövidszénláncú alkoxifenil-, vagy piridil-csoport,

R

jelentése rövidszénláncú alkil-, 3—8 szénatomos cikloalkil-,

3—8 szénatomos cikloalkil-(rövidszénláncú)-alkil-, adott esetben halogénatommal vagy rövidszénláncú alkil-csoporttal szubsztituált fenil-(rövidszénláncú) -alkil-csoport, rövidszénláncú alkoxMrövidszénláncút-alkil vagy rövidszénláncú halogén-alkil-csoport.

A találmány szerinti eljárást olymódon végezzük, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet, ahol R, R,, R,, Rs jelentése a fenti, közömbös oldószerben, kívánt esetben valamely alkálivegyület jelenlétében klórral vagy brómmal oxidálunk.

A találmány szerinti eljárás rendkívül előnyös.

T/12 516 - HO—1604 (C 07 D 243/24, 243/28, 401/04) F.Hoffmann-la Roche et Co. Aktiengesellschaft, Basel (CH) Feltaláló: Chase George Oswald, vegyész, Hawthorne N.J. (US) — Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására. Bejelentés napja: 16.08.73., elsőbbségei: (US) 21.08.72. - 282.217., 14.05.73. - 359.814 — (Képviselő: Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya új eljárás

(I) általános képletü benzodiazepin-származékok előállítására (mely képletben R, jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitrovagy trifluormetil-csoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport és R, jelentése fenil-, o-halogén-fenil- vagy 2-piridil-csoport) valamely

(II) általános képletü vegyület (mely képletben R,, R, és R, jelentése a fent megadott és X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, előnyösen klóratom) és kívánt esetben in situ előállított hexametiléntetramin iners szerves oldószerben történő reaaáltatása és kívánt esetben a

(III) általános képletü közbenső termék (mely képletben R, , R, , R, és X jelentése a fent megadott) izolálása útján azzal jellemezve, hogy az eljárás során kívánt esetben in situ előállított ammóniát alkalmazunk.

Az (I) általános képletü vegyületek ismert izomrelaxáns és antikonvulziv szerek

T/12 517 - SU—891 (C 07 D 243/24, 243/28) Sumitomo Chemical Company, Limited, Osaka (JA) Feltalálók: Ishizumi Kikuo, vegyész, Toyonaka-shi, Móri Kazuo, vegyész, Kobe, Inaba Shigeho, vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao, vegyész, Nishinomiya-shi (JA) — Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására. Bejelentés napja: 27.02.75., elsőbbsége: (JA)

27.02.74. — 24622/74 — (Képviselő: Danubia.)

A találmány tárgya új eljárás a depresszív hatású (I) általános képletü benzodiazepin-származékok — ahol R, halogénatomot vagy nitro-csoportot, R4 rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú trihalogénalkil-csoportot képvisel — előállítására, valamely (II) általános képletü benzofenon-származéknak 2-izocianátoacetil-kloriddal való reagáltatása és a kapott termék ciklizálása útján.

Az új eljárás előnye, hogy jól alkalmazható R, helyén nitrocsoportot tartalmazó vegyületek esetében is.

T/12 518 - SA—2589 (C 07 D 257/04, C 07 C 177/00) Sandoz A.G., Basel (CH) Feltaláló: Galántay Eugene Ervin, vegyész, Liestal (CH) - Eljárás racém és