Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1974 (79. évfolyam, 1-12. szám)

1974-07-01 / 7. szám

552

SZABADALMI KÖZLÖNY. 79. ÉVF. 1974 ÉV

7. szám

utóbbit közvetlenül 2-metoxi-5-szulfamidobenzoesavval reagáltatják. Oldószerként és reakcióközegként előnyösen piridint használnak.

A vegyület gyomor-bél rendszeri megbetegedések kezelésére valamint pszichiátriai területen gyógyszerként alkalmazható.

T/8420 — СО—272 (C 07 d 27/26) Continental Pharma. Ixelles, Belgium. Feltalálók: dr. Lambelin Georges állatorvos Bruxelles, dr. Roba Joseph állatorvos, Wanlin, Gillet Claude vegyészmérnök, Bruxelles, Belgium, Buu-Hoi Nguyen Phuc ve gyész, , Hűé, Dél-Vietnám. - ELJÁRÁS PIRROLECETSAV -SZÁRMAZÉKOK ÉS SÓIK, VALAMINT E VEGYÜLETEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. december

20., elsőbbségei: Belgium, 1971. december 23. - PV 112.114.,

1972. június 22. - PV 119.032 — (Képviselő: Danubía.)

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű pirolecetsav-származékok és sóik előállítására. A képletben R, adott esetben hidroxilcsoporttal, fenilcsoporttal vagy furilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 5-6 szénatomos cikloalkilcsoportot, 3-4 szénatomos alkenil-csoportot, adott esetben halogénatommal szubsztituált benzoilcsoportot, piridilcsoportot, adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal halogénatommal, 1—5 szénatomos alkoxi-csoporttal, 1—4 szénatomos alkiltiocsoporttal, amino csoporttal, triflnormetilcsoporttal, hidroxilcsoporttal, kar boxilcsoporttal, karboxilmetilcsoporttal vagy 3-4 szénatomos alkeniloxicsoporttal, továbbá a lenti csoportok közül kettővel vagy hárommal szubsztituált fenilcsoportot jelent,

Rj és R3 egymástól függetlenül rövidszénláncú alkilcsoportot, adott esetben — előnyösen a 4-helyzetben — rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent,

R4 rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidrogénatomot jelent, ha pedig R, szubsztituálatlan fenilcsoportot és R4 hidrogén atomot jelent, akkor R. vagy R3 metilcsoporttól eltérő csoportot jelent.

E vegyületek fájdalomcsillapító analgetikus és lázcsillapító hatásuk folytán gyógyászati készítmények hatóanyagként használhatók.

E vegyületeket a találmány szerint oly módon állítják elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — amely képletben R,, Rj, R3 és R4 jelentése megegyezik a fent megadottakkal, Y cianocsoportot, egy —COORs általános képletű csoportot, sava■ midocsoportot vagy egy -C(=SINR4R, általános képletű csopor tot jelent, amely utóbbi képletekben R5, R4 és R7 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy R4 és R7 a közbezárt nitrogénatommal és egy oxigénatommal együtt morfolínocsoportot alkothat - hidrolizálnak, majd kívánt esetben a kapott savat bázisokkal reagáltatják.

, í4

^ _____ ЛЛ—Y

_____ CH — С00Н

| | l»2 N'Tb

*27 *3 R)

Rí

(О (ii)

; T/8421 - RO-711 (C 07 d 27/50, C 07 c 91/10) Rhone

Poulenc SA., Párizs, Franciaország. Feltalálók: Cotrel Claude vegyészmérnök, Choisy-le-Roi(Val-de-Marne), Jeanmart Claude vegyészmérnök, Brunoy, (Essonne), Messer Mayer Naoum ve gyészmérnök, Bievres, (Essonne), Franciaország. - ELJÁRÁS UJ SZUBSZTITUÁLT 3-(2—HIDROXI—3—AMINO—PROPOXI)— ’l—IZOINDOLINONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja:

1973. március 14., elsőbbségei: Franciaország, 1972. március 16. - 72-09207., 1973. február 2. - 73-03728. - (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új szubsztituált 3-(2-hidroxi-3-amino-propoxi)- 1-izoindolinonok előállítására. Ebben a képletben Ar halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy trifluormetil-csoporttal szubsz-.

tituált fenil-, piridil- vagy piridazinilcsoportot, X és Y hidrogén atomot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot és R, és R, hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy együtt egy 6 tagú heterociklusos csoportot jelent. Az új vegyületek előállítására egy megfelelő 3-(2,3-epoxi-propoxi)-1 izoindolinont a megfelelő aminnal reagáltatnak, vagy egy megfelelő 1-amino-2,3-epoxipropánt egy 3-hidroxi-1-izoindolinonnal reagáltatnak Az új vegyületek szivaritmia kezelésére használ hatók.

0I

T/8422 - RE—534 (C 07 d 27/56, 27/62) Reanal Finomvegyszergyár, Budapest. Feltalálók: dr. Szántay Csaba, vegyészmérnök, egyetemi tanár, dr. Szabó Lajos vegyészmérnök, dr. Kalaus György vegyészmérnök, dr. Honty Katalin vegyészmérnök, Gáli Gaszton vegyészmérnök, Budapest. — ELJÁRÁS 5 —BE NZILOXI—TRIPTAMIN-2—KARBONSAV ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1973. április 6. - Szolgálati találmány. - (Képviselő: Budapesti 29. sz. Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya új eljárás a koleszterináz-gátló és érszűkítő hatású gyógyszer-hatóanyagként is alkalmazott 5-hidroxitriptamin, illetve kreatinin-szulfátja hatóanyaga legfontosabb közbenső vegyületének, az 5-benziloxi-triptamin-2-karbonsavnak p-benziloxi-anilinból kiinduló előállítására. A találmány szerint úgy állítják elő, hogy a p-benziloxi-anilint diazotálják, a kapott diazóniumsót 7-klórpropil-malonészterrel reagáltatják, majd szer vés protikus oldószerben melegítik. Az ily módon kapott új intermediert, az 5-benziloxi- triptamin-2-karbonsavésztert hidro lizissel alakítják 5-benziloxi-triptamin-2- karbonsavvá.

A találmány szerinti eljárás alkalmazásával — az ismert szintézisek 10-15 reakciólépésével szemben - rendkívül egyszerűen és ennek megfelelően jelentősen magasabb hozammal oldható meg az intermedier, illetve az 5-hidroxi-triptamin, más névem szerotonin, illetve kreatinin- szulfátja szintézise,

T/8423 - SA—2046 (C 07 d 27/56) Sandoz AG., Basel, Svájc. Feltalálók: dr. Houlihan William J. vegyész. Mountain Lakes, New Jersey, Eberle Marcel Kari, vegyész, Madison, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. - ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT 1—FENIL—3—ETOX1 — 1 H—IZOINDOLOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1969. június 17., elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok, 1968. június 19. - 738 121 - (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új szubsztituált 1-fenil-3-etoxi-1 H-izoindolok előállítására. Ebben a képletben R és R, hidrogén-, klór- vagy fluoratomot, jelentenek. Az (I) képletű vegyületek előállítására (II) általános képletű vegyületeket, célszerűen klórozott szénhidrogénben 15 és 40 C* közötti hőmérsékleten, trietiloxóniumtetrafluoroboráttal reagáltatunk. Az új vegyületek kiindulási anyagként használhatók gyógyszerek előállítására.

R. a.

T/8424 - ME-1529 (C 07 d 29/20, C 07 c 55/12) Merck Patent Gesellschaft mit beschrankter Haftung, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság. Feltalálók: dr. Kirschlechner Richard, oki. vegyész, df. Rogalski Werner oki. vegyész, dr. Seubert Jürgen, oki. vegyész, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság. - ELJÁRÁS GLUTÁRSAVIMIDEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Beje-