Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1974 (79. évfolyam, 1-12. szám)
1974-07-01 / 7. szám
7. szám SZABADALMI KÖZLÖNY, 79. ÉVF. 1974 ÉV 553 lentés napja: 1972. augusztus 21., elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság, 1971. augusztus 21. — P 21 41 946 — (Képviselő: ■ Danubia.l A találmány értelmében (I) általános képletű glutársavimideket állítanak elő — ahol R1, R2 és R’ azonos vagy különböző jelentésű és hidrogénatomot vagy alkilcsoportot képvisel, •R4, R5 és R‘ azonos vagy különböző jelentésű és hidrogénatomot, halogénatomot, OH, —OCH, —NO,, — COOH, -COOR’, alkilcsoportot, adott esetben két metilcsoporttal •helyettesített aminocsoportot képvisel, R7 metoxicsportot jelent és R* jelentése alkilcsoport -, olymódon, hogy a) valamely III) általános képletű vegyületet — ahol X' és X2 azonos vagy különböző jelentésű és hidroxilcsoportot vagy —NH, csoportot képvisel és R1—R* jelentése a fenti — ammóniával vagy ammóniumkarbonáttal reagáltatnak és melegítenek, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol Y valamely fématom, előnyösen alkálifématom egy egyenértékét jelenti vagy MgZ csoportot képvisel, Z klór-, brómvagy jódatomot jelent és R2 — R1 jelentése a fenti — egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatnak — ahol Xs és X4 azonos vagy különböző jelentésű és halogénatomot vagy —OR* csoportot jelent és R1 és R* a fenti jelentésű — vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol R1 — R" jelentése a fenti — valamely szervetlen, alifás vagy aromás hidrogénperoxiddal, a levegő oxigénjével C0(N03)2 jelenlétében vagy K2S20,-tal reagáltatnak vagy d) egy VI. általános képletű vegyületet — ahol R1 —R’ a fenti jelentésű — melegítenek vagy pedig e) egy olyan (I) általános képletű vegyületet, amely a hidrogénatomok helyén redukálható és/vagy hidrogénatomokkal helyettesítethető gyököket tartalmaz, redukálnak, és adott esetben a kapott I általános képletű vegyületben az R1 — R7 gyökök egyikét más R1— R7 gyökké alakítják. A kapott vegyületek a tetraciklin-gyártás értékes kiindulási T/8425 - BA—2728 (C 07 d 29/40) Bayer Aktiengesellschaft; Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság. Feltalálókor. Meyer Horst vegyész, Wuppertal-Elberfeld, dr. Bossert Friedrich vegyész, Wuppertal-Elberfeld, dr. Vater Wulf farmakológus, Opladen, dr. Stoepel Kurt farmakológus, Wuppertal-Vohxwinkeí, Német Szövetségi Köztársaság. — ELJÁRÁS ASZIMMETRIKUS 1 ,4 —DI H IDROPIRIDIN—3,5-DIKARBONSAVASÉSZTEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. április 10., elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság, 1971. április 10, — P 21 17 572.4 — (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új asszimetrikus 1,4-dihidropiridin-származékok előállítására H mely képletben R jelentése fenil-csoport, amely egy halogén-atomot, vagy trifluormetil-, vagy rövidszénláncu alkil-, vagy karb-(rövidszénláncu)-alkoxi-csoportot, vagy egy-három rövidszénláncu alkoxi-csoportot hordoz, R, és R3 1—2 szénatomos alkil-csoport, Rj jelentése egyenes vagy elágazó rövidszénláncu alkil-csoport, amely adott esetben oxigénatommal is meg lehet szakítva, vagy rövidszénláncu alkenil- vagy rövidszénláncu alkinil-csoport, R4 jelentése R2-től eltérő, egyenes vagy elágazó rövidszénláncu alkil-csoport, amely adott esetben oxigénatommal is meg lehet szakítva, vagy rövidszénláncu alkenil-csoport. A találmány szerinti vegyületek előállítására a) egy II általános képletű a—acíl-fahéjsavas-észtert CORj (II) COORj egy (III) általános képletű amino-karbonsavas-észterrel R3-C=CH-COOR4 (III) I NH3 vagy b) egy II általános képletű a-acil-fahéjsavasésztert, egy IV általános képletű 0-ketokarbonsavas-észterrel R3COCH,COOR4 (IV) és ammóniával, vagy c) egy V általános képletű a-acil-fahéjsavas-észtert COR, RCH=C (V) COOR„ egy VI általános képletű enamino-karbonsavas-észterrel R, CCHCOORj I (VI) NH, vagy d) egy V általános képletű a-acil-fahéjsavas-észtert, egy VII általános képletű 0-ketokarbonsavas-észterrel R,COCH2COOR2 (VII) és ammóniával víz, vagy inert szerves oldószer jelenlétében reagáltatunk. (R, R,, R2, R3 és R4 jelentése megegyezik az I általános képletnél megadottal) Az I. általános képletű vegyületek koronáriatágító és vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására alkalmasak.
