Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1973 (78. évfolyam, 1-12. szám)

1973-02-01 / 2. szám

I

2. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 78. ËVF. 1973. ÉV

valamely alkálilembórhidriddel végezzük, a D-gyűrű 12b-hidrogénatomját és az 1. számú szénatom etilcsoportját cisz-helyzetben tartalmazó vegyületeket sztereoszelektiv módon nyerjük.

A találmány szerinti vegyületek mind újak.

A kiindulási anyag is új vegyület, amelyet az ismert 1-etil -2,3,4,6,7,12-hexahidro-indolo [2,3-a] kinolizin és valamely

O-aciloxi-akrilsav 1-5 szénatomos észterének reakciója útján állítunk elő.

T/5828 - RI-478 (C 07 d 57/08, 57/06) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest. Feltalálók: dr. Szántay Csaba egyetemi tanár 36%, dr. Szabó Lajos oki. vegyész 32%, dr. Kalaus György oki. vegyészmérnök 28%, Simonidesz Vilmos oki. vegyészmérnök 4%, Budapest. - ELJÁRÁS l-(ß-HIDROXI-ß-ALKOX1KARBONIL-ETIL)- 1-ETI L-l,2,3,4,6,7-HEXAHIDRO -12H-INDOLO [2,3-a] KINOLIZIN SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. május 7. Szolgálati találmány.

A találmány szerinti eljárással előállított l-(ß-hidroxi-j3-alkoxikarbonü-etil)-l-etü -l,2,3,4,6,7-hexahidro-12H-indolo [2,3-a] kinolizin származékok a gyógyászatilag igen jelentős vinkamin és analogonjai szintézisének fontos új intermedierjei, amelyek önmagukban is biológiai aktivitással rendelkeznek. A vegyületeket l-(/3-alkanoiloxi -/S-alkoxikarbonil-etil)-l-etil-l,2,3,4,6,7 -hexahidro-12H-indolo [-2,3-a] kinolizin származékok dezacilezése útján állítjuk elő.

A találmány szerinti vegyületek mind újak.

A kiindulási anyag is új vegyület, amelyet l-etil-2,3,4,6,7,12 -hexahidro-indolo [2,3-a] kinolizin és a-alkanoil-oxi-akrilsavészterek reakciója útján állítunk elő.

T/5829 - UO-70 (C 07 d 57/10) The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült Államok. Feltaláló: Hanze Arthur Raymond vegyész, Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült Államok. — ELJÁRÁS 3-METIL-7-FENIL-PIRIMIDO [1,2-a] [1,4] BENZODIAZEPIN -l(5H)-ON SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. június 16. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. június 18. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás új, farmakológiailag aktív 3-metil -7-fenil-pirimido [l,2-a] [l,4]-benzodiazepin-l(5H)-on származékok és N-oxidjaik előállítására. Az új vegyületek a (III) általános képletnek felelnek meg, ahol Rj hidrogén- vagy halogénatomot, trifluormetil- vagy nitrocsoportot, R2 pedig hidrogén- vagy halogénatomot, vagy trifluormetücsoportot képvisel; előállításuk a megfelelően helyettesített (I) általános képletű 2-amino-5-fenil-3H-l ,4-benzodiazepin-származékoknak diketénnel való reagáltatása és az így kapott N-acetoacetil közbenső termék melegítése útján történik.

Az új (III) általános képletű vegyületek és N-oxidjaik értékes

T/5830 - DA-285 (C07 d 57/20) Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka, Japán. Feltalálók: Matsumoto Jun-ichi vegyész, Settsu-shi, Sekine Yutaka vegyész, Suita-shi, Osaka-fu, Takase Yoshiyuki vegyész, Amagasakai-shi, Hyogo-ken, Nakamura Sinichi vegyész, Takatsuki-shi, Osaka-fu, Japán. - ELJÁRÁS

2-PIRROLIDINO-8-(RÖVlDSZÉNLÁNCÚ)-ALKlL-5,8-DIHIDRO-5-OXO -PI Rí DO [2,3-d] PIRIMIDIN-6-KAR BONSAV -SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. augusztus 30. Japáni elsőbbsége: 1970. augusztus 29. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

Eljárás a pirrolidinocsoport 2- vagy 3-helyzetében hidroxil -benzoiloxWormiloxi-, alkanoiloxi- vagy alkilszulfoniloxi-csoportot tartalmazó 2-pirrolidino-8-alkil-5,8-dihidro-5-oxo-pirido [2,3-d] pirimidin-6-karbonsavak és alkilésztereik előállítására a megfelelő 2-halogén- vagy 2-alkiltio-származckoknak a megfelelően szubsztituált pirrolidinnel való reagáltatásával, majd adott esetben a kapott hidroxipirrolidin-származékoknak a megfelelő savval vagy aktív savszármazékkal való észterezésével. Az új vegyületek antibakteriális hatásúak, és az ember- és állatgyógyászatban mikroorganizmusok okozta fertőzések leküzdésére használhatók.

T/5831 - CI-1100 (C 07 d 63/12) Ciba-Geigy AG., Basel, Svájc. Feltalálók: Wemer Lincoln Harvey vegyész, Summit, Finch Neville vegyész, West Orange, N. J. Amerikai Egyesült Államok. - ELJÁRÁS 3-GUANIDINOALK1L-TIOFÉNEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. április 13. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1970. április 13., 1971. január 26. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új

3-guanidinoalkil-tiofének — e képletben Rr és R2

egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot vagy halogénatomot jelent,

R3 es R4

egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot,

R5 es Rf

. egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, vagy Rs és R6 együtt rövidszénláncú alkiléncsoportot jelent, amelyen keresztül az ehhez kötődő nitrogénatomokat legalább 2 szénatom választja el és n

1-4 közötti egész számot jelent - és sóik előállítására.

A találmány szerinti vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal, különösen antihipertenziv hatással rendelkeznek.-C— NI

T/5832 - IE-450 (C 07 d 87/26, 87/32) Imperial Chemical Industries Limited, London, Nagy-Britannia. Feltaláló: McLouglilin Bemard Joseph vegyész, Macclesfield Cheshire, Nagy-Britannia. — ELJÁRÁS MORFOLIN-SZÂRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. május 21. Nagy -Britanniái elsőbbsége: 1970. május 21. (Képviselő: Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya új eljárás részben ismert (1) általános képletű ariloxialkil-morfolin-származékok és savaddiciós sóik előállítására.

(mely képletben

jelentése hidrogénatom, legfeljebb 6 szénatomos alkil- vagy alkenil-csoport vagy legfeljebb 5 szénatomos cikloalkil-csoport;

R2,R3, R4, RsésR6

azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkil-csoport;

X

jelentése helyettesítetlen vagy egy vagy több halogénatommal, legfeljebb 10 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy alkil-tio-csoporttal, legfeljebb 5 szénatomos halogénalkil- vagy halogénalkoxi-csoporttal, legfeljebb 6 szénatomos alkenil-, alkeniloxi-, alkiniloxi-, cikloalkü- vagy cikloalko.xi-csoporttal, fenü-, feniloxi-csoporttal, 1-3 szénatomos alkil-vagy alkoxi-csoportot tartalmazó fenilalkil- vagy fenilalkoxi-csoporttal, legfeljebb 5 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített legfeljebb 5 szénatomos alkil-csoporttal, legfeljebb 6 szénatomos alkanoil-csoporttal, hidroxil-csoporttal, metiléndioxi-csoporttal és/vagy 3 vagy 4 szénatomos alkilén-csoporttal helyettesített fenü- vagy naftü-csoport).

Ennek keretében valamely Х-Oll általános képletű fenolt (mely képletben X jelentése az előzőkben megadott) valamely (11) általános képletű morfolin-származckkal reagáltatunk