Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1973 (78. évfolyam, 1-12. szám)

1973-11-01 / 11. szám

904

SZABADALMI KÖZLÖNY 78. ÉVF. 1973. ÉV

11. szám

jelentése megegyezik az előbbiekkel, vagy (III) általános képletű enamino-karbonsav-észterekkel,

R3- OCH-COOR4

I

NH2 (III)

mely képletben

R3 és R4 jelentése megegyezik az eló'bbiekkel,

vagy ammóniával és (IV) általános képletű /3-ketokarbonsavészterekkel,

R3-CO-CH2-COOR4

(IV)

mely képletben

R3 és R4 jelentése megegyezik az eló'bbiekkel, vízben, vagy inert szerves oldószerben reagáltatunk.

A találmány tárgya továbbá eljárás koronária-tágító és vérnyomáscsökkentő' hatású gyógyszer-készítmények előállítására, mely az (I) általános képletű vegyület legalább egyikét a gyógyszergyártásban szokásos nem toxikus hordozóanyagokkal kombinálva tartalmazza.

T/7299 - SA-2453 (C 07 d 35/36) Sandoz AG., Basel, Svájc. Feltaláló: Simpson William Ronald James vegyész, Mendham, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. - ELJÁRÁS SZUBSZT1TUÁLT 1-AMINO- IZOKINOLINOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. december 6., elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok, 1970. december 7., - 95 989. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új szubsztituált 1-amino-izokinolinok előállítására. Ebben a képletben Y és Y, hidrogénatomot vagy alkil-, alkoxi- vagy együtt metilén-dioxi- csoportot jelentenek, Y2 hidrogénatomot jelent, R

sóinak és az 5-helyzetben metilcsoporttal szubsztituált, a

7-helyzetben szubsztituálatlan új 1,3,4,9b- tetrahidro- 2H- indeno |l,2-c] piridineknek és savaddiciós sóiknak az előállítására. Ebben a képletben (a) Rt hidrogénatomot, R, hidrogénatomot 1 vagy 2 szénatomos alkücsportot, R3 alkil-, cikloalkilvagy adott esetben fluor-, klór- vagy brómatommal vagy alkilvagy metoxicsoporttal szubsztituált fenilcsportot jelent, és n értéke 2, vagy (b) R, metilcsportot, R3 hidrogénatomot, R3 alkoxi-, fenoxi-, fenilalkoxi- vagy adott esetben alkil-, cikloalkil-, fenüalkil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált aminocsoportot vagy heterociklusos csoportot jelent, és n értéke 1, 2, 3, vagy 4. Az 5-helyzetben szubsztituálatlan termékek a megfelelő 1,3, 4, 4a, 5, 9-b- hexahidro- 5-hidroxi- 2H- indeno[ l,2-c|- piridin- 2- il-alkanonok dehidratálásával, az 5-metilszármazékok 1,3,4,9b- tetrahidro- 5-metil- 2H- indeno [1,2-c] pridinnek a megfelelő aktivált ketonnal vagy egy vinilkarbonil-származékkal való reagáltatásával állíthatók elő. Az új vegyületek agresszív izgalmi állapotok lecsillapítására és pszichikai és pszichoszomatikus zavarok kezelésére alkalmasak.

T/7301 - UA-194 (C 07 d 41/08) UCB S.A., Drogenbes, Belgium. Feltaláló: Denayer René kutató vegyész, Brüsszel, Belgium. - ELJÁRÁS 1,3,4,5- TETRAHIDRO-1,5 ETENO-2H-3-BENZAZEPIN-2-ON - SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. július 11., elsőbbsége: Nagy-Britannia, 1971. július 12., — 32545/71. (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás az

CH2-(CH)n-OH vagy -CHj-(CH)2)z-N= |(CH2-CH2)y-OH[2

I

R,

általános képletű csoportot jelent (ezekben a képletekben R, hidrogénatomot vagy -(CH)2y-OH csoportot jelent, és n, у és z értéke 1-4 lehet), és R, hidrogénatomot jelent, vagy R és R, a köztük levő nitrogénatommal együtt egy 4-hidroxialkilpiperazino- csoportot jelentenek.Az új vegyületek előállítására az 1-helyzetben klór- vagy brómatommal vagy alkoxi-, alkiltio-, benziloxi- vagy benziltio-csoporttal szubsztituált izokinolint a megfelelő aminnal reagáltatjuk. A termékek egy részének szívkoszorúértágító és vérnyomásfokozó, másik részének vérnyomáscsökkentő hatása van.

y2

általános képletű 1,3,4,5- tetrahidro-, 1,5- eteno- 2H-3- benzazepin- 2-on- származékok és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására, ahol R hidrogénatomot, halogénatomot, 1 4 szénatomszámú alkil-csoportot vagy 1-4 szénatomszámú alkoxi-csoportot jelent, R” hidrogénatomot, alkil-, hidroxialkil-, hidroxialkoxialkil-, dialkilamino- alkil- vagy karbalkoxi-csoportot jelent, ahol mindegyik alkillánc 1-5 szénatomot tartalmaz, R” jelenthet továbbá 2—4 szénatomszámú alkenü-csoportot, metoxibenzil-csoportot vagy valamely — CONHR’” általános képletű csoportot, amely utóbbiban R” jelentése 1-4 szénatomszámú alkil-csoport, 2-4 szénatomszámú alkenil-csoport vagy fenil-csoport, és n jelentése 1 vagy 2.

E vegyületek a központi idegrendszerre kifejtett hatásuk folytán anxiolitikus és stimuláló hatású gyógyászati készítményekben használhatók hatóanyagként.

Ezeket a vegyületeket a találmány szerint oly módon állítjuk elő, hogy

olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R” jelentése hidrogénatom, a többi szubsztituens jelentése pedig a fenti, valamely

T/7300 - SA-2303 (C 07 d 39/00) Sandoz AG., Basel, Svájc. Feltalálók: Bastian Jean-Michel vegyész, Therwil, Ebnöther Anton vegyész, Arlesheim, Rissi Erwin vegyész, Basel, Svájc. - ELJÁRÁS A NITROGÉN ATOMON SZUBSZTITUÄLT UJ 1,3,4,9b- TETRAHIDRO-2H- INDENO[l,2-c| -PIRIDIN- SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. január 19., elsőbbsége: Svájc, 1971. január 21., - 889/71., - 1971. január 26., - 1121/71. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, a nitrogénatomon szubsztituált, az 5-helyzetben szubsztituálatlan új 1,3,4,9b- tetrahidro- 2H-indeno [1,2-c] piridinek savaddiciós

általános képletű (R)n- szubsztituált - 1,4-dihidro- 1,4- etanonaftalen-9-ont egy savas kataüzátor jelenlétében azoimiddel ragáltatunk, majd a terméket kivánt esetben inert módon R” helyén alkil-, hidroxialkil-, hidroxialkoxialkil-, dialkilamino-alkil-, karbalkoxi- 2-4 szénatomszámú alkenil-, metoxibenzil-, karbamü-, vagy valamely- CONHR” általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítjuk.