Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1972 (77. évfolyam, 1-12. szám)
1972-05-01 / 5. szám
436 SZABADALMI KÖZLÖNY 77. ÊVF. 1972. ÉV S. szám általános képletü megfelelő Д1 '4-3-oxo-szteroidokat inert oldószerben litium-dimetil-rézzel reagálta tjük. A kapott vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Az androsztán származékok androgén és anabolikus hatásúak, míg a pregnán-származékok nagyfokú gyulladásgátló hatást mutatnak. A pedig j csoportot képviseli. OH T/4285 - HO-1437 (C 07 c 171/00, C 07 c 49/36, C 07 d 85/22) F. Hoffman La Roche et Co., Aktiengesellschaft, Basel, Svájc. Feltalálók: Saucy Gabriel vegyész Essex Fells N.J., Amerikai Egyesült Államok. Scott John William vegyész, Arlesheim, Svájc. - Eljárás perhidrobenzindének előállítására. Bejelentés napja: 1969. november 21. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1968. november 22. (Képviselő: Budapesti 14. sz. Ljgyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás (1) általános képletü perhidrobenzindének előállítására (mely képletben R jelentése 1-5 szénatomos primer alkil-csoport; Z jelentése karbonil-, (kisszénatomszámú)-alkiléndioxi-metilén-, di-(kisszénatomszámú)-alkoxi-metüén, feniléndioximetilén-csoport, vagy \ ^OR’ cC\ h általános képletü csoport; R’ jelentése hidrogénatom, kisszénatomszárnú alkil-, tetrahidropiranil- vagy kisszénatomszárnú acil-csoport), azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet katalitikusán hidrogénezünk. Az új vegyületek a 19-norszteroidok totálszintézisének kulcsvegyületei. (1) (И) T/4286 — OE-152 (C 07 c 173/10) Österreichische Stickstoffwerke AG., Linz, Ausztria. Feltalálók: dr. Schramm Géza vegyész, Linz/Donau, prof. dr. Schlögl Kari vegyész, Wien, Ausztria. - Eljárás androsztáno [16 fi 17 fib j •pirrolidin-származékok előállítására. Bejelentés napja: 1970. június 17. Ausztriai elsőbbsége: 1970. április 24. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány az (I) általános képletü új androsztáno [ 16/3 - j7/3— b] purolidin-származékok előállítására vonatkozik; e képletben X-Y egy - C - CH2 - vagy - C = CH - csoportot, / I H A találmány szerint a kívánt terméknek megfelelő (II) általános képletü aminoszteroidot - ahol X-Y és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - valamely vízzel vagy vizes -alkálikus oldatokkal elegyedő, a hidrogénperoxiddal szemben gyakorlatilag közömbös oldószerben, előnyösen rövidszénláneú alifás alkoholban, vizes alkália jelenlétében hidrogénperoxiddal oxidáljuk, a reakcióelegyből a képződött (III) általános képletü 20-hidroxi-szekoszolanidánsavat ahol X-Y és A jelentése a fentivel egyező - nicgsavanyítással kicsapjuk és valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószerben, valamely komplex aluminiumhidriddel redukáljuk. A reakció eredményeképpen közel kvantitatív termeléssel olyan tiszta, egységes terméket kapunk, amely a 20-as helyzetben egy rakcióképes oxi-csoportot tartalmaz, amely csoport sok gyógyászatilag értékes pregnán-származéknál előfordul. Így a találmány szerinti eljárás jelentős lépést jelent a szalanidánalkaloidoknak ilyen pregnánszármazékok előállítására alkalmas vegyületekké való lebontása szempontjából. T/4287 - HO-1347 (C 07 c 175/00) F. Hoffmann-La Roche et., Co., Aktiengesellschaft, Basel, Svájc. Feltalálók: Bollag Werner orvos, Basel, Rüegg Rudolf vegyész, Bottmingen, Ryser Gottlieb vegyész, Basel, Svájc. Eljárás A-vitamin-karbon savumidok előállítására. Bejelentés napja: 1971. január 20. Svájci elsőbbsége: 1970. február 2. (Képviselő: Budapesti 14. sz. Úgy védi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü vegyületek (mely képletben R és R! jelentése külön-külön adott esetben kisszénatomszárnú alkoxi-esoporttal vagy di-(kisszénatomszámú)alkil-amino-csoporttal helyettesített, 1 10 szénatomos alkilcsoport; hidröxi-(kisszénatomszámú)- alkil-csoport, fenil-csoport vagy benzil-csoport és R hidrogénatomot is képviselhet előállítására A-vitamin-karbonsav vagy funkcionális származéka és valamely (II) általános képletü amin (mely képletben R és R| jelentése a fent megadott) reakciója útján. Az (I) általános képletü vegyületek többek között prekarcinómák és karcinómák helyi és szisztémás kezelésére alkalmazhatók.
