Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1972 (77. évfolyam, 1-12. szám)
1972-05-01 / 5. szám
5. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 77. ÉV! . 1972. ÊV 437 H — (11) Ï/4288 HO1410 (C 07 d 7/06) F. Hoffmann La Roche et., Co., Aktiengesellschaft, Basel, Svájc. Feltalálók: Cohen Noel vegyész, Montclair, N.J., Rosenberger Michael vegyész, Caldwell, N.J., Saucy Gabriel vegyész, Essex Fells, N.J., Amerikai Egyesült Államok. Eljárás S-ciano-5-oktanulid előállítására. Bejelentés napja: 1971. augusztus 26. Amerikai Egyesült Államok-beli ejsőbbsége: 1970. augusztus 26. (Képviselő: Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás az új 8-ciano-5-oktanolid előállítására, olymódon, hogy 5-hidroxi-azelaonitrilt 1 ekvivalens erős savat és 1 ekvivalens vizet tartalmazó savas közeggel kezelünk. A 8-ciano-5-oktanolid gyógyászatilag értékes 19-nor-szteroidoií szintézisénél felhasználható közbenső termék. T/4289 UO-61 (C 07 d 7/20) The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült Államok. Fetalálók: Sebek Oldrich Karel vegyész, Hoeksema Herman vegyész, Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült Államok. Eljárás az N-benzoil-novenamin és helyettesített származékai előállítására. Bejelentés napja: 1970. május 29. Amerikai Egyesült Államokbeli elsőbbsége: 1969. június 2. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ü gyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás a novenamin új, antimikrobiális hatású N-benzoil-szá: nazékainak előállítására, a novenamin-bázisnak helyettesítetlen vagy gyűrűben rövidszénláncú alkanoiloxi-csoporttal és adott esetben rövidszénláncú alifás szénhidrogéncsoporttal helyettesített benzoesavval vagy ennek reakcióképes származékával történő N-aeilezése útján. Az új N-benzoil- novenamin-származékok hatásosan gátolják a különféle baktériumok, pl. a Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Diplococcus pneumoniae. Sarcina lutea és Pseudomonas fluoreseens fejlődését. T/4290 l.l 214 (C 07 d 9/00) Lilly Industries Limited, London, Nagy-Britannia. Feltaláló: Wildsmith Eric vegyész, Camberley, Nagy-Britannia. Eljárás eritromicil-amin és imin-származékok előállítására. Bejelentés napja: 1971. február 22. Nagy-Britanniai elsőbbsége. 1970. április 13. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű eritromicil-amin és -imin-származékok előállítására. E képletben R J es R2 együttesen =NH csoportot képviselnek, vagy jelentésük különböző és egyikük hidrogénatom másikuk pedig aminocsoport. Ka hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot R4 kladinozi csoportot Ks pedig dezozaminilcsoportot jelent. A találmány szerint úgy járunk el, hogy valamely (1Ц általános képletű critromicil-származékot mely képletben IC, R4 és Rs jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel és R6 -N NH2 csoport vagy e) az (1) általános képletű imin-vcgyiilctct valamely erősen elcktropozitiv fémmel vagy egy megfelelő komplex fémhidriddcl vagy hidrogén és a megfelelő katalizátor alkalmazásával redukáljuk. Mind az eritromicil-aminok, mind pedig az említett új miinek antibiotikus hatású termékek, amelyek különösen grampoziliv mikroorganizmusok ellen hatásosak. T/4291 - CI-909 (C 07 d 25/02) Ciba Geigy AG., Basel, Svájc. Feltalálók: dr. Heusler Kari vegyész, Basel, Svájc, prof. dr. Woodward Robert Burns vegyész, Cambridge Mass., Amerikai Egyesült Államok. — Eljárás karbinoalkilrnerkaptovegyületek előállítására. Bejelentés napja: 1969. július 23. Svájci elsőbbségei: 1968. július 23., 1968. december 11. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyiiletek, valamint ezek О-észtereinek előállítására, továbbá adott esetben a kapott izomerelegy szétválasztására. A képletben R hidrogénatom vagy egy Y-(CmH2m)-CO- képletű gyök, ahol m О és 4 közötti egész szám, és a -(CmH2m)- képletű gyök egyik szénatomja adott esetben, egy szabad, vagy szubsztituált aminocsoporttal, szabad, éterezett vagy észterezett hidroxi- vagy merkaptocsoporttal vagy egy szabad, vagy funkcionálisan kialakított karboxilcsoporttal lehet szubsztituált, és ahol Y egy, adott esetben a magban szabad, vagy szubsztituált aminocsoporttal, szabad, éterezett, vagy észterezett hidroxi- vagy merkaptocsoporttal, szabad, vagy funkcionálisan kialakított karboxilcsoporttal vagy szulfo- vagy nitrocsoporttal szubsztituált aromás vagy cikloalifás szénhidrogéngyök, vagy heterociklusos gyök, vagy egy aromás vagy cikloalifás szénhidrogéngyökkel, vagy heterociklusos gyökkel élerezett hidroxi- vagy merkaptocsoport, egy C H, ,СО-vagy C H2n_,CO- képletű gyök, ahol n értéke legfeljebb 7-ig terjedő egész szám, és a lánc egyenes vagy elágazó, és adott esetben oxigén- vagy kénatommal megszakított, és/vagy halogénatomokkal, trifluormetil-, szabad vagy funkcionálisan kialakított karboxil-, szabad vagy szubsztituált aminovagy nitrocsoportokkal lehet szubsztituálva, egy Z NH-CO- képletű gyök, ahol Z egy adott esetben Y szubsztituenseiként megnevezett csoportokkal szubsztituált aromás vagy rövidszénláncú alifás szénhidrogéngyök, vagy egy széhsavfélészter acilgyöke. A vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy egy (11) képletű vegyületet, egy, az aminoesoportokkal szemben inert hidridredukálószerrel, előnyösen egy alkálifém- vagy alkáliföldféinhidriddel, főleg nátriumbórhidriddel kezeljük. A találmány szerinti vegyületek értékes közbenső termékek más, nagyjelentőségű vegyületek pcnicillánsav- származékok előállítása során. N N4.'(R^ általános képletű csoport, ahol, R7 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatoinszániú alkilcsoportot és R8 1-4 szénatomszámú alkil-, fenil-, nilrofenil- vagy tolilesoportot, vagy l<7 és Ks együttesen a szomszédos szénatommal egyiilt 5 7 szénaloinos cikloalkilidénesoportot képvisel a) abban az esetben, ha l<(, a fenti jelentések közül bármelyikkel rendelkezik, valamely elegendő nagy ledox-potcueiálu fémmel vagy erősen eleklropozitiv fémmel redukálunk, vagy b) abban az esetben, ha R(t jelentése -N N11, csoport, nitrozálunk, és kívánt esetben 0— C------NH ft-NH NH 1 CH, (1) CH 15 5--с—снг—OH 1 OH CH, \ ,CH (II) 0= C----N'" \ \ /CHi Ác- NH CH —CH / \ / CH,
