Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1972 (77. évfolyam, 1-12. szám)
1972-12-01 / 12. szám
1084 SZABADALMI KÖZLÖNY 77. ÊVF. 1972. ÉV 12. szám T/5528 - Cl-1091 (C 07 c 169/00) Ciba-Geigy AG., Basel, Svájc. Feltalálók: dr. Anner Georg vegyész, dr. Kalvoda Jaroslav vegyész, Basel, Svájc. — ELJÁRÁS A 4-3,17-DIOXO-18-METILÉN-SZTEROIDOK, VALAMINT l- ÉS 6-DEH1DRO-SZÁRMAZÉKAIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1968. december 21. Svájci elsőbbsége: 1968. november 25. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány értelmében (I) általános képlctű 18-metilén-sztcroidokat álh'tanak elő - ahol X hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, és amelyek a 6,7-helyzetbcn és olyan vegyületek esetén, amelyekben X metil-csoportot jelent, a 6,7- és/vagy 1,2-helyzetben további kettőskötéseket tartalmazhatnak - oly módon, hogy (II) általános képletű vegyiiletekben a 17/3-acetil- 17a-hidroxi-csoportol, a 18-metilén-csoportot meg nem támadó szerekkel oxidativ úton 17-oxo-csoporttá bontják le és kívánt esetben a kapott A4-3-oxo-vegyületekben további kettőskötéseket alakítanak ki. Ezek a vegyületek androgén, anabólikus, antigonadotrop hatásúak, ezért gyógyászati készítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. CH T/5529 - OA-442 (C 07 c 169/02) N.V. Organon, Oss, Hollandia. Feltaláló: de Jongh Hendrik Paul vegyész, Oss, Hollandia. - ELJÁRÁS A4-3-DEZOXO-7a-ME'I IL-18-HOMOÖSZTRÉN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1970. január 30. Hollandiai elsőbbsége: 1969. január 30. (Képviselő: Danubia.) Cj, progesztatív, anabólikus, androgén, ösztrogen, ovulációgátló és megtermékenyülést gátló hatású A4-3-dczoxo-7«-metil-18-homo-ösztrén-származékokat állítanak elő a megfelelő, de a 3 helyzetben oxo-csoportot tartalmazó szteroidok 3-oxo-csoportjának reduktív lehusítása útján. Az új A4-3- dczoxo-7a-metil-18-homo-ösztrén-származékok az (1) általános képlettel jellemezhetők, ahol R! 1-3 szénatomos alkilcsoportot, R2 oxigénatomot vagy (crP) (ßQ) csoportot és ebben P hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkil-, alkenilvagy alkinil- csoportot, Q pedig hidroxil-csoportot képvisel. A kiindulóanyag 3-helyzctű oxo-csoportját 3-tioketállá alakítjuk, ezt redukció útján lehasítjuk, és kívánt esetben a 17-helyzetű R2 helyettesítőt utólag egy másik R2 helyettesítővé alakítjuk. T/5530 - SA-2205 (C 07 c 169/08, 169/10) Sandoz A. G„ Basel, Svájc. Feltalálók: Coombs Robert V. vegyész, Chatham, Galántay Eugene E. vegyész, Morristown, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. - ELJÁRÁS 9a-METIL-17a-PROPADIENIL -ÖSZTRA-4- ÉS -5(10)-ÉN-17/í-OL-3-ON ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. május 19. Amerikai Egyesült Államokbeli elsőbbsége: 1971. január 25. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás 9a-metU-l7 a-propadicnil-ösztra-4- és -5(10)-én-17(îol-3-on előállítására a 3-helyzetbcn alkoxi- vagy alkiléndioxi-csoporttal szubsztituáJt 9a-metil-17 a-propadicnil -ösztra-5(10)-én-17/3-olok vagy -ösztra-3,5-, illetve -2,5(10)-dién-17/Tolok 3-OH csoportjának felszabadításával és adott esetben az A gyűrű átrendezésével illetve a 9cr-metil-170í-propadienil-ösztra-5(10)-cn-17 ß-ol-3-on átrendezésével a megfelelő ösztra-4-én-17-ol-3-onná. Az új szteroidok prosztagén hatásúak, és ezért termékenységszabályozásra alkalmazhatók. T/5531 - SA-2239 (C 07 c 169/08, 169/10, 167/28) Sandoz A.G., Basel, Svájc. Feltalálók: Galántay Eugene E. vegyész, Morristown, Habcck Dietmar A. vegyész, Morris Plains New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. - ELJÁRÁS 17ß-ACETOACETOX1-17 a-PROPADlENIL-ÖSZTRÁN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. szeptember 8. Amerikai Egyesült ÁUamok-beli elsőbbségei: 1970. szeptember 10., 1971. február 9. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya 3eljárás 3 ß-alkanoiloxi-17ß-acetoacctoxi- 17 a-propadienil-ösztra-4-ének és a megfelelő ösztra-4,9-dién-3- on előállítására a megfelelő 17 a-propadienil-ösztra-17 ß-olok ismert módszerekkel való acetoacetilezésével. Az acetoacetilezést előnyösen diketénnel végezzük oldószerben kevés tercier amin, például piridin jelenlétében -5 és *35 C° közötti hőmérsékleten. Az új szteroidok a menstruációs ciklus és a peteérés szabályozására alkalmasak, és egyeseknek ösztrogén hatása is van. T/5532 - SA-2259 (C 07 c 169/08) Sandoz A. G., Basel, Svájc. Feltalálók: Bacsó Imre vegyész, Galántay Eugene E. vegyész, Morristown, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. - ELJÁRÁS 17 a-PROPADIENIL- ÖSZTRA-17 ß-OL-3-ONOXIM-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. október 20. Amerikai Egyesült Államok-bcli elsőbbsége: 1971. június 17. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás a 17 a-propadienil-ösztra-4-cn-, -4,9(10)-dién-17 ßol-3-on és a 9 ö-metil-17a-propadicnil-ösztra-4-én-17 ßol-3-on oximjainak előállítására a megfelelő 17a-propadienil-ösztra-17 ß-ol-3-onnak hidroxilaminnal vagy annak egy sójával, célszerűen in situ előállított acetátjáva], íners oldószerben víz kizárásával mérsékelt hőmérsékleten történő reagáltatásával. Az új vegyületeknek erős prosztagén hatása van, és alkalmasak a termékenység, menstruációs ciklus és a peteérés szabályozására. Azonkívül terhességmegszakító hatásúak is. T/5533 - TA-1100 (C 07 c 169/08, 169/10) Takeda Chemical Industries, Ltd., Osaka, Japán. Feltalálók: Kentaro lliruga vegyész, Otokuni-gun, Kyoto-prefecture, Koichi Yoshioka vegyész, Toyonuka, Giichi Goto vegyész, Suita, Ryo Nakamaya vegyész, Kawanishi, Michio Masuoka vegyész, Toyonaka, Japán. - ELJÁRÁS 16 ß- HELYZETBEN SZUBSZTITUÁLT ÖSZTRÁN VEGYÜLETEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. január 7. Japán-i elsőbbségei: 1970. január 7., 1970. július 1. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű, 16 ßhelyzetben szénhidrogéngyökkel szubsztituált új ösztránvcgyületek előállítására, ahol A hidrogénatom, valamely legfeljebb 10 szénatomos karbonsav acilgyöke, vagy tetrahidropiranil-, tetrahidrofuril- vagy tetrahidrotienil-csoport, és R 2-6 szénatomos szénhidrogéngyök. Ezeket a vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy 3-hclyzetbcn védett hidroxiesoportot és 16 ß- helyzetben szénhidrogéngyökkel szubsztituált ösztra-2,5(10)- vagy -3,5-dién-17 0-ol-vegyülcteket vagy észtereiket hidrolizálunk. Az (I) általános képletű vegyületek meglepően erős anti-androgén hatásúak anélkül, hogy melléktüneteket okoznának. Akut toxieitásuk is igen alacsony. Az ezeket a vegyületeket tartalmazó készítmények prosztatomegália kezelésére használhatók, pl. prosztata-daganat, szőrösödés, pattanás, alopecia, Stein-Levcnthal-tünet stb. kezelésére. OA T/5534 - Tő-876 (C 07 c 169/20) dr. Kari Tliomae GmbH., Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság. Feltalálók: dr. Eberlein Wolfgang vegyész, Biberach an der Riss, dr. Hcidcr
