Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1972 (77. évfolyam, 1-12. szám)
1972-12-01 / 12. szám
12. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 77. ÊVF. 1972. ÉV 1085 Joachim vegyész, Warthausen-Oberhöfen, Német Szövetségi Köztársaság, dr. Kobinger Walter farmakológus, Wien, Ausztria, dr. Diederen Willi farmakológus, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság. — ELJÁRÁS SZUBSZTITUÄLT 3- (30-TRIDIGITOXOZ1L- 12 ß, 14ß-DIHIDROXI- 5ß- ANDROSZTÂN- 17 ß-lL)- AKR1LN1TR1LEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1072. május 3. Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. május 5. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás a 3”’- helyzetben acilezett, 3’”vagy 4”’- helyzetben alkilezett, vagy 3”’, 4’’’-helyzetben ketálozott új 3-(5 ß tridigitoxozil-12 /3, 14/3- dihidroxi-5 ß- androsztán- 17/í-il)-akrilnitril-származékok előállítására. Az új vegyületek a 3’”- és 4’”- helyzetben hidroxilcsoportokat hordó vegyület ismert módon történő acilezésével, alkilezésével, illetve ketálozásával állíthatók elő. A találmány szerinti vegyületek mint. gyógyszerek a szívizomzat összehúzódását segítik elő nagyon jó orális felszívódási hányadossal. T/5535 - SchE-368 (C 07 c 169/30, 169/32, 169/34) Schering AG., Bergkamen, Német Szövetségi Köztársaság és Nyugat-Berlin. Feltalálók: dr. Kerb Ulrich oki. vegyész, dr. Wiechert Rudolf oki. vegyész, dr. Petzoldt Kari oki. vegyész, dr. Kieslich Klaus oki. vegyész, dr. Kolb Kari Heinz oki. vegyész, Nyugat-Berlin. - ELJÁRÁS 6a -FLUOR- I6ct,18-DIMET1L-1,4-PREGNAD1ÉN-3,20-DION-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. december 15. Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. december 30. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 6afluor-16a,18-dimetil-l,4-pregnadién- 3,20-dion-származékok előállítására, ahol R hidrogénatomot, vagy valamely 1-12 szénatomos alkénkarbonsav acilgyökét, X halogénatomot és Y hidroxilcsoportot vagy X atomsúlyával egyező, vagy annál kisebb atomsúlyú halogénatomot jelent, oly módon, hogy a (II) általános képletű 6a-fluor-16a,18- dimetil-l,4,9(ll)- pregnatrién-3,20-dion-származék - ahol R jelentése az (I) általános képlet szerinti - A9(11 ) kettőskötésére halogént, illetve hipoklóros- vagy hipobrómossavat addicionálnak, majd az utóbbi esetekben képződött (I) általános képletű 90- klór- vagy 9o-bróm-1 1/3-hidroxi-szteroidot kívánt esetben a megfelelő 9,1 lß- epoxiddá alakítják, s ezt követően az epoxi-gyűríít fluor- vagy klórhidrogénnel felhasítják, és az észterezett 21-hidroxilcsoportot kívánt esetben elszappanosítják és kívánt esetben újra észterezik. Az új vegyületek kiváló gyulladásgátló hatással rendelkeznek, s különböző gyulladásos megbetegedések lokális és orális kezelésére alkalmazhatók. T/5536 - МЕ-139У(С 07 c 173/00) Merck et Со., Inc., I/ Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. Feltalálók: ' Hinkley David Fred vegyész, Plainfield, New Jersey, Conn John Byron vegyész, Morgantown, West Virginia, Bollinger Frederick William vegyész, Westfield, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. - ELJÁRÁS 1,2 a-METILÉN-6,7 О-DIFLUORMETl- LÉN-20-SPIROX-4-EN- 3-ON ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. július 8. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. július 15. (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás az új 1.2 a-metiIén-6,7 a-difluormetilén-20-spirox-4-en-3-on előállítására. A vegyület értékes antiandrogén hatással rendelkezik, ennélfogva jólhasznosítható gyógyászati készítményekben. A vegyületet a találmány szerint oly módon állítjuk elő, hogy az 1,2 ű-mctilén-20-spiroxa- 4,6-dién-3-ont egy alkohollal reagáltatjuk, a kapott 3-kctált klór-difluor-ecetsavas nátriummal reagáltatok, majd a terméket elkülönítjük a reakcióelegyből, s a 3-kctálcsoportot clhidrolizáljuk. T/5537 - TŐ-861 (C 07 c 173/02, C 07 c 173/04) dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság. Feltalálók: dr. Hcider Joachim vegyész, Warthausen- Oberhöfen, dr. Eberlcin Wolfgang vegyész, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság, dr. Kobinger Walter farmakológus, Bécs, Ausztria. - ELJÁRÁS O-L-TALOMETILOZIDOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. november 1. Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1970. november 2., 1971. szeptember 25. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás a k-sztrofantidin, k-sztrofantidol, szcilliglaukozidin, szcilliglaukozidol, hellebrigenin, hellebrigenol, szcillarenin és digitoxigenin géninek a-L- talometilozid-származékainak előállítására egy analóg szerkezetű 4’-oxo-ramnozil-glikozid redukálásával vagy egy geninnek egy triacil- a-L-talometilozid-halogcniddel való reagáltatásával. Az új vegyületeknek értékes kardiotónikus tulajdonságaik vannak, és reszorpciós arány tekintetében felülmúlják az ismert szívglikozidokat. T/5538 - Cl-1005 (C 07 d 5/06, C 07 d 7/06) Ciba-Geigy AG., Basel, Svájc. Feltalálók: dr. Jaques Roland gyógyszerész, Allschwü, dr. Rossi Alberto vegyész, Oberwil. - ELJÁRÁS GLÜKOFURANOZID-O-ÉSZTEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1970. július 1., Svájci elsőbbsége: 1969. július 3. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű glükofuranozid-O-észterck, vagy az ilyen sóképző csoportokat tartalmazó vegyületek sóinak vagy izomerjeinck előállítására. A képletben R! hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilgyök, és Ra hidrogénatom vagy egy R6-0- általános képletű gyök, és R2, R3, R5 és R6 hidrogénatom, rövidszénláncú alkilgyök, adott esetben halogénatommal vagy rövidszénláncú alkilgyökkel szubsztituált bcnzilgyök, vagy egy rövidszénláncú alkánkarbonsav acilgyöke, vagy adott esetben halogénatommal vagy rövidszénláncú alkilgyökkel szubsztituált 2-R-O-benzoilcsoport, ahol R hidrogénatom, rövidszénláncú alkilgyök, benzilgyök vagy egy rövidszénláncú alkánkarbonsav acilgyöke, és Ri, R2, R3, R5, és R6 csoportok közül legalább az egyik az ilyen csoportokként megadott szénhidrogéngyök, valamint R2, R3, Rs és R6 csoportok legalább egyike a fenti 2-R-O-benzoilcsoport, ahol az 5-helyzetben hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületek piranózíormában is állhatnak. E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R° rövidszénláncú alkilgyök, és R2 az R2 csoportnak megfelelő jelentésű, vagy R" és R° együttesen -O-X-O-csoportot jelent, ahol X egy adott esetben szubsztituált metiléngyök, és ahol R°, R5 és R^ csoportok közül legalább az egyik szabad vagy reakcióképes észterezett hidroxilcsoport, és a többiek jelentése megegyezik R3, R5 illetve Ra jelentésével, egy adott esetben halogénatommal vagy rövidszénláncú alkilgyökkel szubsztituált 2-R-O-bcnzocsawal vagy annak egy reakcióképes származékával reagáltatunk, és egy keletkezett vegyületben, melyben két hidroxilcsoport együttesen egy adott esetben szubsztituált X metiléngyökkel éterezett, ezt az X gyököt, lehasítjuk, és egy keletkezett vegyületben, amely nem tartalmaz legalább egy, megadott szénhidrogéngyökkel éterezett hidroxilcsoportot, egy ilyen csoportot alakítunk ki. A keletkezett vegyületeken utólagos átalakításokat végezhetünk el, a végtermékek definiciójának keretein belül. A találmány szerinti vegyületek gyulladásgátló és analgetikus hatásúak.
