Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1972 (77. évfolyam, 1-12. szám)

1972-11-01 / 11. szám

1012

SZABADALMI KÖZLÖNY 77. ÊVF. 1972. ÉV

11. szám

(3-METIL-l,2,4-TIADiAZOL-5-ILTIO)- METIL-CEF-3-ÊM-4- KARBONSAVAK ELÖÁLLITÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. szeptember 13. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. szeptember 14. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás (I) képletü 7-[D-(a-amino-ct-fenilacet-amido)}-3-(3-metil-l,2,4- tiadiazol-5-iltio)-metü-cef-3-ém-4- karbonsav- amely a (VI) képletű oldalláncban tartalmaz egy D-konfigurációjú szénatomot - valamint nem toxikus, gyógyászatiig elfogadható sóinak előállítására, valamilyen (VII) általános képletű savval - mely képletben В jelentése egy védőcsoport: előnyösen tere. -butoxikarbonil-, karbobenziloxi-, 2-hidroxi-l-naftilkarbonil- vagy triklóretoxikarbonilcsoport - vagy különösen előnyösen 2-fenil-glicü-klorid hidroklorid csoport, vagy annak valamilyen, a primer aminocsoport acilezésére alkalmas, funkcionális származékával történő acüezés útján.

E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy а (II) képletű vegyületet vagy annak sóit vagy észtereit valamilyen (VII) általános képletű savval, vagy annak valamely funkcionális származékával - ahol В jelentése a fenti — reagáltatjuk, majd а В védőcsoportot eltávolítjuk.

» /S\

\ Çh~c--nh— ch-ch смг

N-C-CH,

а)

NH,

»~N\c/-CH*-s-v

0 í

С - 1о

соон

CH CH,

N -c-II II

N С — СН,Сл

1Г)

Z

■'s'

OD

I

соон-с N

(VI)

Of-cooH

NH В (VII)

Т/5414 - а-1055 (С 07 d 99/24) Ciba-Geigy AG., Basel, Svájc. Feltalálók: dr. Bickel Hans vegyész, Binningen, dr. Bosshardt Rolf vegyész, dr. MueUer Johannes vegyész, Arlesheim, Svájc. - ELJÁRÁS 7-oÆIANO-ACILAMlNO-CEFALOSPORÁNSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1970. november 28. Svájci elsőbbségei: 1969. november 28., 1970. február 17., 1970л április 20., 1970. június 2. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás (l) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Rt és R2 hidrogénatom, vagy adott esetben szubsztituált egyértékű szénhidrogéngyök, vagy a szénatomjával kapcsolódó heterociklusos gyök, vagy R j és R2 együttesen egy adott esetben nitrogén-, oxigén-vagy kén-heteroatomokkal megszakított és/vagy szubsztituált kétértékű szénhidrogéngyök, és R3 a kénhez szénatomjával kapcsolódó aromás jellegű heterociklusos gyök, amely legalább két nitrogénatomot és ezenkívül egy további nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot tartalmaz heteroatomként. Ugyancsak a találmány oltalmi körébe tartozik ezen vegyületek sóinak és észtereinek előállítása. Az adott esetben szubsztituált szénhidrogén-, illetve heterociklusos-gyökök hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkilmerkapto-, karboxil-, észterezett karboxil-, amino-, nitro-, cianocsoportot, halogénatomot, vagy trifluormetilcsoportot és gyűrű esetén rövidszénláncú alkilcsportot tartalmazhatnak szubsztituensként.

Az új vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, melyben R4 (la) általános képletű acilgyök, R! és Rj a fent megadott jelentésű és R^ funkcionálisan kialakított hidroxilcsoport, vagy ennek sóját vagy valamely észterét (Ib) általános képletű tiollal vagy annak egy fémsójával reagáltatunk, vagy olyan (II) képletű vegyületeket,

melyekben R4 hidrogénatom és R’3 -S-R3 képletű csoport, la acilgyököt tartalmazó acüezőszerrel reagáltatunk. vegyületek

baktériumellenes hatásúak, mind gram-pozitív, mind gram-negatív baktériumok ellen alkalmazhatók.

N = C — C — C0-NH-CH

/\ I

R, к* c

5-CH^ xcnt

I I

(I)

0

I

„ C-CH.-S-R»

?

C00H

KlsC— c

(la)

C OR, Rz

HS

S

fc,- wh-ch —xctíl

(Ib)

c

✓

0

(П) С0ОЙ

T/5415 - a-1110 (C 07 d 99/24) Ciba-Geigy AG., Basel, Svájc. Feltalálók: dr. Bickel Hans vegyész, Binningen, dr. Mueller Johannes vegyész, Arlesheim. - ELJÁRÁS 7-AMINO-CEFALOSPORÁNSAV- SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. május 3. Svájci elsőbbségei: 1970. május 4., 1970. június 4., 1970. július 6., 1970. december 1Ö. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 7-amino-cefalosporánsav új, gyógyászatilag hatékony származékainak és sóinak előállítása, mely általános képletben

Rt

rövidszénláncú alkil-csoportot,

Rz

hidrogénatomot, vagy rövidszénláncú alkoxikarbőnil-csoportot és

R3 a kénhez szénatomon keresztül kapcsolódó - adott esetben rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkiltio-, cikloalkil-csoporttal, kívánt esetben nitro-csoportot, halogénatomot, rövidszénláncú alkü- vagy rövidszénláncú alkoxi-csoportot tartalmazó fenü-csoporttal vagy tienil-csoporttal helyettesített — olyan aromás jellegű heterociklusos csoportot jelent, mely legalább 2 nitrogénatomot és ezenkívül egy további heteroatomot - nitrogént vagy oxigént vagy ként - tartalmaz.

Az új vegyületek mind gram pozitív, majd gram negatív baktériumok által okozott fertőzések leküzdésére használhatók, továbbá takarmány-adalákokkéot, élelmiszerek konzerválására, vagy fertőtlenítőszerekként.

Î

R.O-C

' I

Rj-CH-CO-NH-CH-----/\

CH CHt

N C-CH-S-R

COOH

T/54I6 - AI-192 (C07d 105/04, C 07 f 9/04, A 01 n 9/36) Agripat S.A., Basel, Svájc. Feltalálók: dr. Kristinsson Haukur vegyész, Bottmingen, dr. Rüfenacht Kurt vegyész, Basel, Svájc. - ELJÁRÁS SZERVES FOSZFORVEGYÜLETEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ KÁRTEVŐIRTÓSZEREK. Bejelentés napja: 1971. június 25. Svájci elsőbbsége: 1970. június 26. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány új szerves foszforvegyületek előállítására szolgáló eljárásra, üyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó inszekti-