Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1972 (77. évfolyam, 1-12. szám)

1972-11-01 / 11. szám

11. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 77. ÊVF. 1972. ÊV

1011

ÉS SZÁRMAZÉKAIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja:

1972. március 20. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1971. március 29. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás szubsztituált 4-amino-izoxazolo [3,4-b] piridin-5-karbon-savak és alkilésztereik előállítására, melynek során a megfelelő 4-alkoxi-vagy 4-halogén-isoxazolo [3,4-b] piridin-5-karbonsav származékokat a megfelelő primer vagy szekunder aminokka! reagáltatjuk. Az új vegyületek nyugtató és ataraktikus szerként használhatók, azonkívül asztmás tünetek enyhítésére is alkalmasak.

T/5407 - SU-724 (C 07 d 99/04) E. R. Squibb and Sons, Inc., Princeton, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. Feltalálók: Denzel Theodor vegyész, Nünberg, Hoehn Hans vegyész, Tegernheim, Német Szövetségi Köztársaság. - ELJÁRÁS 3-ALKIL-4-(SZUBSZTITUÁLT)-HIDRAZINO-IZOXAZOLO [3,4-b] PIRIDIN-5-KARBONSA VÉSZTEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. március 20. Amerikai Egyesült Államokbeli elsőbbsége: 1971. március 29. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás 3-alkil-4-(szubsztituált)-hidrazino-3- alkil-izoxazolo [3,4-b] piridin-karbonsavészterek előállítására olyképpen, hogy egy megfelelő 4-hidroxi-izoxazolo [3,4-b] piridin-karbonsav-származékot hidrazinnal reagáltatunk, majd adott esetben az így kapott termeket acilezzük vagy hidrazonná alakítjuk. Az új vegyületek csülapítják a központi idegrendszert, és nyugtatóként vagy ataraktikus szerként, továbbá asztmatünetek enylútésére alkalmasak.

T/5408 - SA-2175 (C 07 d 99/06) Sandoz A. G., Basel, Svájc. Feltalálók: Bourquin Jean-Pierre vegyész, Magden, Schvvarb Gustav vegyész, Allschwil, Waldvogel Erwin vegyész, Aesch, Svájc. - ELJÁRÁS 4-(l-ALKlL-4-PIPERIDILIDÉN)-4HBENZO [4,5] CIKLOHEPTA [l,2-b] TIOFÉN-9(10H)- ÉS 10(9H)-ONOK ÉS SZÁRMAZÉKAIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. március 9. Svájci elsőbbségei: 1970. március

11., 1970. július 31. (Képviselő: Budapesti Némzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás új 4-(l-alkil-4-piperidilidén)-4H- benzo [4,5] ciklohepta [ 1,2-b] tiofén-9(10H)- és -10(9H)-onok és származékai, továbbá savaddiciós sóik előállítására egy analóg 4H-benzo [4,5] ciklohepta [1,2-b] tiofén-10(9H)-on vagy -9(10H)-on-bázis alkilezésével vagy analóg 9- és 10 helyzetben szubsztituált 411-benzo [4,5] ciklohepta [ 1,2-b] tiofén-bázisok hidrolizálásával és a termékek elválasztásával. Az új vegyületek hisztaminolitikus, antiszerotonin és antikolinerg hatásúak.

T/5409 - SA-2302 (C 07 d 99/06) Sandoz A.G., Basel, Svájc. Feltalálók: Anderson Paul LeRoy vegyész, Dover, Manning Robert Everett vegyész, Mountain Lakes, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. - ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT 8-AMINO-l,2,4-PlRlMIDO[4,5-e] T1ADIAZIN-1,1-D10X1D0K ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. január 18. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1971. január 20. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ü&'védí Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás új szubsztituált 8-amino-l, 2,

4- pirimido[4,5-e] tiadiazin-1, L-dioxidok előállítására. Az új vegyületek előállítására a 3- és 4-helyzetű atomok között kettőskötést tartalmazó analóg vegyületeket redukálunk, vagy a megfelelő 4,6-diamino-5-pirimidinszulfonamidokat trialkil-ortokarbonsavészterekkel reagáltatjuk, vagy 6-amino-5-pirimidin-szulfonamidokat melegítéssel ciklizálunk vagy 8-amino-6-tio-l,2,4- -pirimido [4,5-e] tiadiazin-1,1- dioxidokat oxidálunk, vagy 8-amino-6-szullonil-l,2,4- pirimido [4,5-e] tiadiazin-1,1- dioxidokat redukálunk, vagy egy aminnal reagáltatunk vagy 8-amino-3- klóralkil-l,2,4-pirimido [4,5-e] tiadiazin-1,1-dioxidokat reagáltatunk egy alkilaminnal. A reakciók egy része a találmány szerinti eljárás termékeinek átalakítása más szubsztituenst tartalmazó hasonló termékké. Az új vegyületek vérnyomást csökkentő hatásúak.

vegyészmérnök 12%, dr. Körtnöczy György állatorvos 12%, Takács Kálmán vegyészmérnök 12%, Héja Gergely vegyészmérnök 12%, Budapest. - ELJÁRÁS 2,3,5,6-TETRAHIDRO-IMIDAZO[2,1 -b ]TI AZOL-GYURUREN DSZE RT TARTA LM AZÖ VEGYÜLETEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1969. október 1. Szolgálati találmány.

Eljárás (I) általános képletű vegyületek (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy fenti-csoport, mely adott esetben egy vagy több halogénatommal, alkil-, alkoxi- vagy trihalogénmetil-csoporttal helyettesítve lehet) és gyógyászatiig alkalmas savaddiciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (II-A) általános képletű vegyületet, vagy (II-B) általános képletű tautomeijét (mely képletben R jelentése a fent megadott és D jelentése hidroxi-csoport vagy egy szervetlen savval képezett észtercsoport vagy sóját ciklizáljuk, mimellett kívánt esetben egy D helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (II-A) általános képletű kiindulási anyagot, vagy (Il-B) általános képletű tautomerjét gyűrűzárás előtt a megfelelő szervetlen savval képezett észterévé alakítjuk és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületet sójává alakítjuk vagy az (I) általános képletű vegyületet sójából felszabadítjuk

CH,-----N------CH,

I ‘ ’

R-CH

(I)

CH 2-d nh-----CH2

CH.-D N------CH,

R-CH C CH,

1 II 1

R-CH C CH,

vv

(Ha)

(Hb)

T/5411 - KO-2471 (C 07 d 99/22, C 07 d 99/24) Koninklijke Nederlandsche Gist- En Spiritusfabriek N.V., Delft, Hollandia. Feltalálók: Henniger Peter Wolfgang vegyész, Leiden, Smid Peter May vegyész, Delft, Hollandia. - ELJÁRÁS PENICILLÁNSAV- ÉS CEFALOSZPORÁNSAVSZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. november 5. Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1970. november 6. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás új szubsztituált 6-[(3-izoxazol-5-il) -acetamidoj-penicillánsavak és 7-[(3-izoxazol-5-il)-acetamido}-cefaloszporánsavak előállítására 6-anúnopenicillánsavnak, illetve

7-aminocefaloszporánsavnak vagy 6-izocianátopenicillánsavnak, illetve 7-izocianáto-(dezacetoxi)-cefaloszporánsavnak egy megfelelő szubsztituált izoxazol-5-il-ecetsawal való kapcsolásával. Az új vegyületek antibiotikumokként használhatók, és különösen hatásosak Gram-pozitív baktériumok és egyes penicillinnel szemben rezisztens törzsek ellen.

T/5412 - SU-701 (C 07 d 99/22) E.R. Squibb and Sons, Inc., Princeton, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. Feltalálók: Soma Nobuo vegyész, Nakazawa Jinichi vegyész, Nakamura Norio vegyész, Nakano Kunio vegyész, Tokió, Japán. - ELJÁRÁS a-AMINOBENZILPENICILLlN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. december 20. Japán-beli elsőbbsége: 1970. december 29. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya új eljárás a fenilcsoporton adott esetben szubsztituenst hordó O-uitiinobcnzilpenicillin- származékok előállítására 6-aminopenicillánsav valamely Schiffbázisából. Egy

6-arilmetilénaminopenicillánsavat fenilglicin-N-karbonsavanhidriddcl reagáltatjuk, majd az így acilezett terméket arilaminnal reagáltatjuk. Az új eljárás előnyösebb, mint az eddigi előállítás

6-aminopeniciilánsavnak reakcióképes karbonsavszármazékokkal való reugáltatásával.

T/5410 - Cl-923 (C 07 d 99/10) Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest. Feltalálók: dr. Harsány i Kálmán vegyészmérnök 25%, Szebeni Rudolf vegyészmérnök 15%, Kiss Pál vegyészmérnök 12%, dr. Korbonits Dezső

T/5413 - BI-402 (C 07 d 99/24) Bristol Myers Company, New York, Amerikai Egyesült Államok. Feltaláló: Crast Leonard Bruce Jr. vegyész, Clay, New York, Amerikai Egyesült Államok. ELJÁRÁS 7-[D-(üf-AMlNO-ö-FENILACETAMIDO)}-3-