Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1972 (77. évfolyam, 1-12. szám)

1972-11-01 / 11. szám

996

SZABADALMI KÖZLÖNY 77. ÊVF. 1972. ÊV

11. szám

T/5338 - BA-2678 (C 07 c 59/24, C 07 c 93/14, C 07 c 103/38, A 61 к 27/08) Bracco Industria Chimica, Milano, Olaszország Feltalálók: Prof. dr. Felder Ernst vegyész, Prof. dr. Pitre Davide vegyész, Milano, Olaszország. - RÖNTGENKONTRASZTANYAG ÉS ELJÄRÄS ENNEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. december 15. Svájci elsőbbsége: 1970. december 15. (Képviselő: Danubia.)

A találmány röntgenkontrasztanyagokra és azok'előállítására vonatkozik, amelyek ámyékadó komponensként az alábbi általános képlet szerinti új vegyületet, vagy ennek fiziológiásán jól elviselhető alkáli-, akáliföldfém- vagy aminoalkohol-sóit tartalmazzák. A képletben alkil metil-, vagy etil-csoportot, acil pedig acetil- vagy propionil-csoportot jelent, n jelentése 2,3 vagy 4.

Az új kontrasztvegyületek elsősorban orálisan alkalmazhatók. A cholecystographiához felhasználható új vegyületek kitűnnek tolerálhatóságuk és az epeutakban való kiváló felszívódásuk által, lehetővé téve az epe, beleértve az epeutak kontrasztfelvételét is.

A találmány szerinti előállítási eljárásra jellemző, hogy

3-acetil- vagy propionil-amino-2,4,6- trijód-fenolt egy 3-(a>halogén-alkoxi)-2-inetil- vagy etil-propionsav-észterrel reagáitatunk, az észtercsoportot elszappanosítjuk, majd ezt követően a kívánt kontrasztvegyületet elkülönítjük.

—(CH2>n—0 — CH2—CH—CÛ0H

alkil

HN—acil

T/5339 - 00-176 (C 07 c 61/32, C 07 c 61/36, C 07 c 69/66, C 07 c 69/74) Ono Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka, Japán. Feltalálók: Kurono Masayashu gyógyszeivegyész, Osaka-fu, Komoto Fusae gyógyszervegyész, Kyoto, Hayashi Masaki gyógyszervegyész, Takatsuki, Japán. - ELJÁRÁS PROSZTAGLANDIN-ÉSZTEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. november 9. Japáni elsőbbsége: 1970. november 10. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás prosztaglandin-E 1, -E2, -F2a, -Aj és A2 ROH általános képletű alkohollal vagy fenollal alkotott észtereinek előállítására, ahol R 1 vagy 2 hidroxilcsoporttal, di-(rövidszénláncú)-alkilaminocsoporttal, röviszénláncú alkoxivagy fenoxi-csoporttal, ftálimidocsoporttal, tetrahidrofuranil-, 5- vagy 6-piridilcsoporttal, vagy karbetoxicsoporttal, vagy 1-8 fluoratommal szubsztituált 1-11 szénatomos alkücsoportot, vagy -naftil- vagy 5,6,7,8-tetrahidronaftilcsoportot, p-helyzetben 1-8 széntomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot, vagy piperonilcsoportot jelent. E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a fent megnevezett prosztaglandinokat tercier rövidszénláncú alkilaminokkal alkotott aminsóikká alakítjuk át, és az aminsót pivaloihalogeniddel reagáltatjuk, és a kapott vegyes anhidridet a használt prosztaglandin 1 móljára számítva 1-50 mólnyi mennyiségű ROH általános képletű alkohollal vagy fenollal reagáltatjuk, ahol R jelentése a fent megadott.

T/5340 - 00-177 (C 07 c 61/32, C 07 c 61/36, C 07 c 69/66, C 07 c 69/74) Ono Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka, Japán. Feltalálók: Kurono Masayasu gyógyszervegyész, Osaka-fu, Komoto Fusae gyógyszervegyész, Kyoto, Chiba Takeshi gyógyszervegyész, Hayashi Masaki gyógyszervegyész, Takatsuki, Japán - ELJÁRÁS PROSZTAGLANDIN-ÉSZTEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. december 7. Japáni elsőbbsége: 1970. december 7. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás prosztaglandin-Ei, -E2a, -A! és A2 R’-OH általános képletű alkoholokkal vagy fenolokkal alkotott

észtereinek előállítására, mely képletben R’ adott esetben 1 vagy 2 hidroxilcsoporttal, d-(rövidszénláncú)-alkilamonocso-csoporttal, ftálimidocsoporttal tetrahidrofuranil-, 5- vagy 6-piridilcsoporttal, vagy kerbetoxicsoporttal szubsztituált 1-11 szénatomos alkilcsoportot, piperonilcsoportot, vagy koleszterincsoportot jelent. E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a fenti prosztaglandinokat tercier rövidszénláncú alkilaminokkal alkotott aminsóikká alakítjuk, ezeket RS02X általános képletű szulfonsavhalogeniddel reagáltatjuk, ahol R adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített fenücsoportot, X pedig halogénatomot jelent, és a kapott vegyes anhidridet a használt prosztaglandin 1 móljára számítva 1-50 mólnyi mennyiségű R -OH általános képletű alkohollal reagáltatjuk, ahol R’ a fent megadott jelentésű.

T/5341 - SU-635 (C 07 c 63/04, C 07 c 69/76) E. R. Squibb and Sons, Inc., New York, Amerikai Egyesült Államok. Feltalálók: Bernstein Jack vegyész, Losee Kathryn Alice vegyész, New Brunswick, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. - ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT 5- ÉS/VAGY a-(3-ALKILUREIDO)-2,4,6-TRIJŐD-M-TOLUILSAVAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. június 18. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. június 19. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munakaközösség.)

A találmány tárgya eljárás új szubsztituált 5-,Of- és 5,ú-(3-aIkilureido)- 2,4,6-trijód-m-toluilsavak, alkilésztercik és sóik előállítására a megfelelő szubsztituált 5-amino-a-(3-metilureido)-mtoluilsavakból kiindulva. Az új vegyületek nagy jódtartamú oldatok alakjában alkalmazhatók röntgenkontrasztanyagként.

T/5342 - SU—634 (C 07 c 63/24, C 07 c 125/04) E. R. Squibb and Sons, Inc., New York, Amerikai Egyesült Államok. Feltalálók: Bernstein Jack vegyész, Losee Kathryn Alice vegyész, New Brunswick, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. - ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT 5-(3-ALKILUREIDO)-2,4,6-TRIJÓD- 1ZOFTALÁMSAVAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. június 18. Amarikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. június 19. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás szubsztituált 5-(3-alkilurcido)-2,4,-6-trijód-izoftalámsavak előállítására a megfelelően szubsztituált

5-amino-2,4,6-trijódizoftalámsavakat alkilizocianáttal vagy dialkilkarbamoilhalogeniddel reagáltatva. Az új vegyületek nagy jódtartalmú oldatok alakjában alkalmazható röntgenkontrasztanyagok.

T/5343 - SU-644 (C 07 c 63/54, C 07 c 69/74) E. R. Squibb and Sons, Inc., New York, Amerikai Egyesült Államok. Feltalálók: Sheehan John T. vegyész, Middlesex, New Jersey, Diassi Patrick A. vegyész, Westfield, Levine Seymour D. vegyész, North Brunswick, Rovnyak George C. vegyész, Hopewell, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. - ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT P-CIKLOPROPILMETIL-FENILECETSAVAK ÉS ÉSZTEREIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. július 12. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1970. július 13., 1971. június

8. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás szubsztituált p-ciklopropilmctilfenilecetsavak és észtereik előállítására olymódon, hogy a megfelelő ciklopropilfenilketont brómozzuk vagy klórozzuk, a reakcióterméket hidrogén- vagy alkálicianiddal reagáltatjuk, a terméket hidrazinnal vagy diboránnal redukáljuk, és a nitrilt hidrolizálva a megfelelő p-ciklopropilmetil-fcnilecetsavhoz jutunk. A sav kívánság szerint átalakítható az észtereivé. Az új vegyületek gyulladás ellen hatásosak, és felhasználhatók artritiszes betegek kezelésére.

T/5344 - BA-2628 (C 07 c 65/02) Farbenfabriken Bayer AG., Leverkusen-Bayerwerk, Német Szövetségi Köztársaság. Feltalálók: dr. Oediger Hermann vegyész, Köln, dr. Branden Rudolf vegyész, Odenthal-Scheuren, Német Szövetségi Köztársaság. - ELJÁRÁS 2-HIDROX1-FENILECETSAV ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. augusztus 17. Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. augusztus 17. (Képviselő: Danubia.)

A találmány új, kémiailag specifikus eljárás az ismert 2-hidroxi-fenilecetsav előállítására. Az eljárás jellemző vonása az, hogy