Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1971 (76. évfolyam, 1-12. szám)
1971-04-01 / 4. szám
1 4. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 76. ÉVF. 1971. ÉV 273 c) valamely (VI) általános képletű vegyületet vasporral, és vizes savval redukálunk, d) valamely (VII) általános képletű vegyületet R3OH vagy R3CI általános képletű vegyülettel reagáltatunk, vagy e) valamely (VII) általános képletű vegyületet izocianáttal vagy izotiocianáttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1969. június 18.) S 0 I I NH—C—-NH—C—0—ft) T/ZoUz /I/z т/2о4а NH2 ЛД/ N=R/, X Vz^z 2 R3 SCN-Ç-0-R, 0 7f о S 0r X 1 I яоъa -NH—C—NH—C-O-R, N^2T/2o%2 \ T/2o, r/ 1 t NH—C—NH—C—0-R] T/Zohz N02Ai/ l-C-NH-CC-O-R, '2 T/Zokz /га/ T/2043 — SchE—203 (C 07 c 167/00) Shering AG., Bergkamen, Német Szövetségi Köztársaság és Nyugat-Berlin. Feltalálók: Dr. Koch Hans Joachim vegyész, Dr. Berndt Hans-Detlef vegyész, Dr. Koch Wolfgang vegyész, Dr. Kieslich Klaus vegyész, Dr. Wiechert Rudolf vegyész, Berlin. — Eljárás 3/i-hidroxi-,i5C10)-szteroidok előállítására. Bejelentés napja: 1968. július 5. Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1967. július 7.," 1967. november 1. (Képviselő: Somlai Tibor.) Eljárás a pregnán- és androsztánsorba tartozó 3/?-hidroxi-JB(10)-szteroidok előállítására, azzal jellemezve, hogy pregnán- vagy androsztán sorba tartozó 3-keto-/15(|0)-szteroidokat vagy azok d2-enolé tereit élesztő-tenyészetekben jelenlevő enzimek hatásának vetjük alá. (Elsőbbsége: 1968. július 5.) T/2045 — Cl—960 (C 07 c 169/08) Ciba Aktiengesellschaft, Basel. Svájc. Feltalálók: Dr. Anner Georg vegyész. Dr. Kalvoda Jaroslav vegyész, Basel, Svájc. — Eljárás gyógyászatilag hatékony ösztratriol-vegyület előállítására. Bejelentés napja: 1970. február 26. Svájci elsőbbsége: 1969. február 27. (Képviselő: Somlai Tibor.) A találmány tárgya eljárás I képletű 7a-metil-3,16a-17atrihidroxi-JM.spoLösztratrién előállítására, mely vegyület igen kedvező gyógyászati hatékonyságú. A találmány szerinti vegyületet elsősorban ösztrogén készítmények hatóanyagaként alkalmazhatjuk antigonadotrop, ovulációt gátló, valamint általánosságban fogamzásgátló készítményeknél. A találmány szerinti vegyületet önmagukban ismert módszerekkel állíthatjuk elő. T/2046 — Cl—961 (C 07 c 169/08) Ciba Aktiengesellschaft Basel, Svájc. Feltalálók: Dr. Anner Georg vegyész, Dr. Kalvoda Jaroslav vegyész, Basel, Svájc. — Eljárás 7a-metil-3,16a, in/i-trihidroxi-zFA^KO-ösztratrién előállítására. Bejelentés napja: 1970. február 27. Svájci elsőbbsége: 1969. február 27. (Képviselő: Somlai Tibor.) A találmány tárgya eljárás az I képletű 7a-metil-3,16a, n/l-trihidroxi-zDASCioj-ösztratrién előállítására. A találmány szerinti vegyület értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkezik, így elsősorban ösztrogén, antigonadotrop, ovulációgátló és/vagy blastocytaimplantációgátló hatású. A találmány szerinti vegyületet úgy állítjuk elő, hogy valamely II általános képletű vegyületet — ahol RO— szabad, észterezett, vagy éterezett hidroxil-csoport, R, oxo-csoport, R-2 а-helyzetű észterezett hidroxil-csoport és egy hidrogénatom, vagy R4 /(-helyzetű szabad vagy észterezett hidroxil-csoport és egy hidrogénatom R2 pedig oxo-csoport, vagyR! /(-helyzetű c szterezett hidroxil csoport és R2 szubsztituenssel együtt egy a,«-helyzetű epoxi-csoportot képez — redukálunk, a reakciókeverékből a 16a, 17/í-dihidroxi vegyületet izoláljuk, és ha a kapott vegyület észterezett vagy éterezett hidroxil-csoportot tartalmaz, akkor e csoportokat ismert módon hasítással szabad hidroxilcsoporttá alakítjuk át. T/2044 — Cl—959 (C 07 c 169/08) Ciba Aktiengesellschaft, Basel, Svájc. Feltalálók: Dr. Anner Georg vegyész, Dr. Kalvoda Jaroslav vegyész, Basel, Svájc. — Eljárás 7a-metil-3,16/?, 17/(-trihidroxi-/|1>3>5(10)-ösztratrién előállítására. Bejelentés napja: 1970. február 26. Svájci elsőbbsége: 1969. február 27. (Képviselő: Somlai Tibor.) A találmány tárgya eljárás az I képletű 7«-metil-3,16/(, 17/(-trihidroxi-/11.3,r>10-ösztratrién előállítására. A találmány szerinti vegyület értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkezik, így ösztrogén antigonadotrop, ovulációt gátló és/vagy blasztocita megtapadást gátló hatású. A találmány szerinti vegyületet úgy állítjuk elő, hogy II képletű vegyületeket redukálunk, ahol a képletben RO szabad, észterezett vagy éterezett hidroxil-csoport, Rt oxocsoport, és R2 a- vagy /(-állású észterezett hidroxil-csoport, egy hidrogénatommal együtt, vagy R( szabad vagy észterezett /(-állású hidroxilcsoport, egy hidrogénatommal együtt, és R2 oxocsoport, a reakcióelegyből a 16/?, 17/?-dihidroxivegyületet izoláljuk, és amennyiben a keletkezett vegyületben észterezett vagy éterezett hidroxilcsoportok vannak, azokat szabad hidroxicsoportokká alakítjuk át. T/2047 — Cl—962 (C 07 c 169/08) Ciba Aktiengesellschaft, Basel, Svájc. Feltalálók: Dr. Anner Georg vegyész, Dr. Kalvoda Jaroslav vegyész, Basel, Svájc. — Eljárás 7a-metil-3,16/í, 17a-trihidroxi-/l1As(10)-ösztratrién előállítására. Bejelentés napja: 1970. február 27. Svájci elsőbbsége: 1969. február 27. (Képviselő: Somlai Tibor.) A találmány tárgya eljárás az I képletű új 7a-metil- 3,16/?, 17«-trihidroxi-d1.3.510-ösztratrién előállítására, mely vegyület értékes gyógyászati tulajdonságokkal, így elsősorban ovulációgátló hatással rendelkezik. A találmány szerinti vegyületet úgy állítjuk elő, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — amely képletben RO— szabad, észterezett vagy éterezett hidroxil-csoport — savanyú közegben hidrolizálunk, vagy b) valamely III általános képletű vegyületet — amelyben RO— jelentése a fenti és az acilgyök valamely karbonsav-gyököt jelent — egy di-könnyűfémhidriddel redukálunk és a reakciókeverékből a 16,5, 17a-dihidroxi-vegyületet izoláljuk és, adott esetben, ha a kapott vegyület éterezett vagy észterezett hidroxil-csoportot tartalmaz,
