Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1971 (76. évfolyam, 1-12. szám)
1971-04-01 / 4. szám
274 SZABADALMI KÖZLÖNY 76. ÉVF. 1971. ÉV 4. szám ezeket hasítással szabad hidroxil-csoportokká alakítjuk át. T/2048 — KO—2294 (C 07 c 169/08; 169/06) N. V. Koninklijke Nederlandsche Gist- en Spiritusfabriek, Delft, Hollandia — Eljárás ösztrán-származékok előállítására. Bejelentés napja: 1969. szeptember 10. Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1968. szeptember 11. (Képviselő: Beliczay András.) Eljárás az I általános képletű új helyettesített 14a, 17a-metilidéndioxi-ösztrán-származékok előállítására — ebben a képletben R 1—5 szénatomos alifás szénhidrogén-csoportot vagy fenilcsoportot, Rt halogénatomot vagy acetoxicsoportot és R2 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) a 17/S-acetoxi-származékok előállítására 14a, 17adihidroxi-progesztoront önmagában ismert módon átalakítunk 3,14a, 17a-trihidroxi-19-nor-l,3,5(10)-pregnatrién- 20-onná, ezt a vegyületet egy RCHO általános képletű aldehiddel — ebben a képletben R a fenti jelentésű — reagáltatjuk, és egy így kapott II általános képletű vegyületet önmagában ismert módon átalakítunk egy I általános képletű 17/?-acetoxi-ösztrán-származékká, b) a 17/>-halogénszármazékok előállítására 14a-hidroxihidrokortizon-21-acetátot önmagában ismert módon átalakítunk egy VI általános képletű 3-alkoxi-14a, 17a-dihidroxi-l,3,5(10)-ösztratrién-17/?-karbonsavvá — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű —, az így kapott vegyületet egy RCIIO általános képletű aldehiddel reagáltatjuk — ebben a képletben R a fenti jelentésű —, és a kapott VII általános képletű vegyületet önmagában ismert módon átalakítjuk az I általános képletű 17/í-halogénösztránszármazékká. mann—La Roche et Co., A. G., Basel, Svájc. Feltalálók: Dr. Fürst Andor vegyész, Basel, Dr. Müller Marcel vegyész, Frenkendorf, Svájc. — Eljárás 9/î,10a-pregnànok előállítására. Bejelentés napja: 1969. május 20. Svájci elsőbbsége: 1968. május 20. (Képviselő: Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség.) Eljárás (I) általános képletű 9ß, Юа-pregnánok előállítására (mely képletben R jelentése 3-keto-zTs 3-keto-Zl4.6-, 3-keto-d1.4-, 3-ketoz)1/*,6-, З-alkoxi-/]3.5-, 3-alkoxi-zl4.6-, 3-aciloxi-zl3-5-, 3-aciloxi-zl4.6-, 3-aciloxi-Zl2.4.6- vagy 3-hidroxi-zl4,6- rendszer ;-, 3-acilo^i— vagy 3-hidroxi—á r),3-alko x-3-alkoxi-i 3k R1 jelentése hidrogénatom vagy acil-gyök), azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 9/?,v lOa-szteroidot redukálószerrel kezelünk; vagy b) valamely (III) általános képletű 9/?, lOa-szteroidot (ahol R3 jelentése 3-aciloxi-z)3.5-, З-alkoxi-d3.6- vagy 3- keto-z)4'°-rendszer) klórozószerrel keze’ünk; vagy c) valamely (IV) általános képletű 9ß, lOa-szteroidot részlegesen a megfelelő 3-ketonná oxidálunk; vagy d) valamely (V) átalános képletű 9ß, lOa-szteroidot vagy 6 (7) -dehidro-származékát az 1(2)- és 6 (7)-helyzetek közül legalább az egyikben dehidrogénezzük; vagy e) valamely (VI) általános képletű 9ß, 10a-szteroid vagy 1(2)- vagy 6(7)-dehidro- vagy 1(2), 6(7)-bisz-dehidro-származéka 20-hidroxi-csoportját acilezzük; vagy f) valamely (VII) általános képletű 9ß, 10a-szteroid vagy 1(2))- vagy 6(7)-dehidro- vagy 1(2), 6(7)-bisz-dehidro-származéka aciloxi-csoportját elszappanosítjuk ; vagy g) valamely (VIII) általános képletű 9ß, 10a-szteroid szabad hidroxi-csoportját vagy hidroxi-csoportjait (ahol R1 jelentése a fent megadott és R2 jelentése hidrogénatom vagy alkil-csoport, azzal a megszorítással, hogy legalább az egyik hidrogénatom) acilezzük; vagy h) valamely (Villa) általános képletű 9ß, 10a-szteroid 3-hidroxi-csoportját alkilezzük; vagy i) valamely (V) általános képletű 9ß, lOa-szteroidot enoléterezünk ; vagy j) valamely (V) általános képletű 9ß, lOa-szteroidot vagy 6 (7)-dehidro-származékát enolészterezzük.
