Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1966 (71. évfolyam, 1-12. szám)
1966-01-01 / 1. szám
1. szám. Ag 9961 ~u anchzqn: imvavgyzs 13 mononukleáris aril- vagy mononujdeáris aril-rövidszénláncú alkil-csoport, melyeknek aril-gyöke nem szubsztituált, vagy egy, ill. több szubsztituenssel, főként rövidszénláncú alkil-vagy alkoxi-csoporttal szubsztituálva lehet, R2 jelentése hidrogén vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R3 jelentése hidrogén, rövidszénláncú, telitett vagy telítetlen, szubsztituált vagy nem szubsztituált alkil-csoport, melynek szubsztituensei hidroxil-, aril-, egy- vagy kétgyűrűs aril-, mint fenil- vagy naftil-csoportot jelentenek, mely utóbbiak nem szubsztituáltak vagy egy vagy több szubsztituenssel, főként halogénnel, rövidszénláncú alkoxi-csoporttal, vagy előbbi szubsztituenscsoportok kombinációjával szubsztituálva lehetnek, mono- vagy di-rövidszénláncú alkilamino-csoportot jelentenek, mimellett az alkil-csoportok, azzal a nitrogénatommal, melyhez kapcsolódnak, valamely heterociklusos gyűrűt, mint azaeikloalkilcsoportot képezhetnek, heterociklusos csoportot, főként piridil-csoportot és halogént jelentenek, aril- vagy szubsztituált aril-csoport, amelynek szubsztituensei előnyösen halogént vagy rövidszénláncú alkil-csoportot jelentenek, heterociklusos csoport, előnyösen piridil-gyök, alkilidénamino-csoport, végül acil-csoport, R4 jelentése r hidrogén, rövidszénláncú telített vagy telítetlen, nem szubsztituált vagy szubsztituált alkil-csoport, melynek szubsztituensei az R3 csoport szubsztituenseivel megegyeznek, vagy R3 és R4 oly rövidszénláncú alkil-csoportok, amelyek vagy közvetlenül, vagy valamely heteroatomon, főként oxigénen vagy nitrogénen keresztül 5—8 tagú ciklusos szerkezetet képezhetnek, ezáltal pedig azzal a nitrogénatommal, melyhez kapcsolódnak, 1-pirrolidinil-, piperidino-, 1-piperazinil-, főként 4-rövidszénláncú alkil-l-piperazinil- vagy morfolino- és ehhez hasonló csoportot képezhetnek, ha pedig R2 és R3 (vagy R4) szubsztituensek mindegyikének jelentése rövidszénláncú alkil-csoport, akkor ezek azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, valamely ciklusos szerkezetet, mint 2-(2-imidazolinil)-csoportot képezhetnek, azzal jellemezve, hogy egy (2) általános képletű vegyületet, mely képletben R jelentése a fentivel megegyezik, valamely (3) általános képletű guanidin-származékkal, mely képletben R3, R3 és R4 jelentése a fentivel megegyezik, az (a) reakcióvázlat szerint, oldószeres közegben vagy oldószer nélkül, szobahőmérsékleten vagy emelt hőmérsékleten reagáltatunk, majd a reakcióelegy ismert feldolgozása után kapott terméket, adott esetben valamely gyógyászatiig alkalmazható sójává alakítjuk át. R— (1)-NH, 4 /R — CONH-C-N7 Nl-R2 '> R— rN'lTNHi X COOCH (2) + (a) NHj-jjl—NR3R^ NR* Í3) R—NH2 X X CONHC—NR^R*1 N II , NR2 0) 152.612 (12 p, 6—10; C 07, d2) Merck and Co., Inc., Rahway (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok. Feltaláló: Cragoe Edward Jethro Jr., Lansdale, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok. — Eljárás szubsztituált pirazinoilguanidinek előállítására. Bejelentés napja: 1964. április 27. (Képviselő: Danubia. ME—637) Eljárás az (1) általános képletű, új szubsztituált pirazinoil-guanidinek és sóik előállítására, mely képletben R jelentése egyenes vagy elágazó rövidszénláncú alkilvagy ciklusos csoport, mint ciklopropil-, ciklohexilvagy más cikloalkil-csoport, rövidszénláncú alkiltio- vagy szulfonil-csoport, melyben az alkil-gyök egyenes vagy elágazó láncú, esetleg ciklusos csoport és mely nem szubsztituált vagy pl. egy-gyűrűs csoporttal, mint fenil-csoporttal szubsztituálva is lehet, egy gyűrűs aril-, főként fenil-csoport, mely rövidszénláncú alkil-, alkoxi-csoporttal vagy halogénnel szubsztituálva lehet, amino- vagy szubsztituált amino-csoport, mint monovagy di-rövidszénláncú alkilamino- vagy anilino-csoport és ehhez hasonló csoportok, R2 jelentése hidrogén- vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R3 jelentése hidrogén, rövidszénláncú telített vagy telítetlen szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkil-csoport, mimellett a szubsztituensek hidroxil-csoport, aril-, egy- vagy kétgyűrűs aril-, mint fenil- vagy naftil-csoport lehet, mely szubsztituálatlan vagy pedig egy vagy több szubsztituenssel, mint halogénnel, rövidszénláncú alkil-, alkoxi vagy a felsorolt szubsztituenscsoportok bármelyikének kombinációjával szubsztituálva is lehet, mono- vagy di-rövidszénláncú alkilamino-csoport, melyben az amino-csoport nitrogénjéhez kapcsolt alkil-csoportok az amino-csoport nitrogénjével összekapcsolva hetero-szerkezetet, mint pl. azacikloalkil-csoportot képezhetnek, heterociklusos-, főként piridilcsoport, végül halogénatom lehet, aril- vagy szubsztituált aril-csoport, ahol szubsztituensek halogén- vagy rövidszénláncú alkil-csoportok lehetnek, heterociklusos-, célszerűen piridil-csoport, akilidénamino-csoport és acil-csoport
