Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1966 (71. évfolyam, 1-12. szám)
1966-01-01 / 1. szám
14 SZABADALMI KÖZLÖNY 71. ÉVF. 1966. .ÉV 1. szám.' R4 jelentése hidrogén telített vagy telítetlen rövidszénláncú aTkil-csoport, mely nem szubsztituált vagy az R3 szubsztituens jelentésében szereplő szubsztituensekkel szubsztituálva is lehet, vagy R3 és R4 rövidszénláncú alkil-csoportok lehetnek, amelyek közvetlenül vagy valamely heteroatomon, főként oxigénvagy nitrogénatomon keresztül összekapcsolódva 5—3 tagú ciklusos szerkezetet, így azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak 1-pirrolidinil-, piperidino-, 1-piperazinil-, főként 4-helyzetben rövidszénláncú aikilcsoporttal helyettesített 1-piperazinil- vagy morfolino- és ehhez hasonló csoportokat képezhetnek, ha pedig R2 és R3 (vagy R4) mindegyike rövidszénláncú alkil-csoport, akkor ezek azzal a nitrogénatommal összekapcsolódva, amelyhez kötődnek, ciklusos szerkezetet, különösen pedig 2-(2-imidazolinil)-gyököt képezhetnek, azzal jellemezve, hogy A) valamely (21 általános képletű pirazinkarbonsavésztert, melyben R szubsztituens jelentése a fentiekkel egyezik, az a) reakcióvázlat szerint egy (3) általános képletű guanidin-származékkal, melyben R3 és R4 jelentése a fentiekkel egyezik, célszerűen vízmentes körülmények között, szobahőmérsékleten vagy emelt hőmérsékleten reakcióba hozzuk, vagy B) valamely (4) általános képletű pirazinkarbonsavat, mely képletben R jelentése a fentiekkel egyezik, először valamely rövidláncú (R5COhO általános képletű alkánkarbonsavanhidriddel, mely képletben R5 rövidszénláncú alkil-csoportot, főként metil-csoportot jelent, a b) reakcióvázlat szerint emelt hőmérsékleten reagáltatunk, majd a kapott (5) általános képletű acilezett pirazonoilszármazékot, mely képletben az egyes szubsztituensek jelentése, a fentiekkel egyezik, második lépésben valamely (3) általános képletű guanidin-származékkal, mely képletben az egyes szubszti,tuensek jelentése a fentiekkel egyezik, reagáltatunk, majd az így nyert (6) általános képletű vegyületet hidrolizáljuk, adott esetben pedig a végtermékként kapott bázisos jellegű vegyületeket sókká, célszerűen halogén-sókká alakítjuk át. H' (0-.—NHa /R3 Ü-conh-c-H (a) NH* 'V-C00CH, N (2) NHa-C-NtfR11 II tNR* (3) 152.613 (12 p, 1—5; C 07, f) E. Merck Aktiengesellschaft, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság. Feltaláló: dr. Schorre Gustav vegyész, Darmstadt-Eberstadt, Német Szövetségi Köztársaság. — Eljárás új bisz-piridil-metil-diszulfid előállítására. Bejelentés napja: 1964. augusztus 27. Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1963. szeptember 7. (Képviselő: Danubia. ME—667) Eljárás új, I képletű bisz-piridil-metil-diszulfid, valamint savas addíciós sóinak és kvaterner sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a II képletű bisz-[4-formil-3-hidroxi-2-metil-piridil(5)-metil]-diszulfidet, vagy a Ha képletű diszulfonsavbétain származékát formaldehiddel reagáltatjuk, vagy b) a III képletű 5-halogénmetil-2-metil-piridin-származékot, amely képletben X halogént, célszerűen klórt vagy brómot jelent, valamely szervetlen diszulfiddal, célszerűen nátriumdiszulfiddal reagáltatjuk, vagy c) a IV képletű 5,6,7,8-tetrahidro-5-hidroxi-4-merkaptometil-l-metil-6,8-dioxa-izokinolint oxidálószerekkel kezeljük és adott esetben d) az I képletű vegyületet szokásos módon valamely fiziológiailag elviselhető savas addíciós sóvá vagy valamely fiziológiailag elviselhető kvaterner ammóniumsóvá alakítjuk át. L NHi C0NHC- NR’R'1 NRl CHO N (0 —CHj-S—S-CHj
