Vargha László et al. (szerk.): Beszámoló a Gyógyszeripari Kutató Intézet 10 éves működéséről 1950-1959 (Budapest, 1969)
dr. Bite Pál: A hazai szteringyártás növényi alapjai
CH c=o AcO XIII 416-allo-pregnenolon-acetát A Kuhn-íéle és a Marker—Sato-féle eljárás között a lényeges különbség az, hogy К uhu az F-gyűrű felnyitásához 2 lépésben jut el, külön acetilez és külön izomerizál • Az irodalomban közölt eljárás nem volt alkalmas arra, hogy egyszerűen nagY méretre átszámolva üzemi alkalmazásra kerüljön. A várható ipari méretek miatt ki kellett küszöbölni a kromatografálást és a nagyvákuumban való szublimálást, nagyságrendileg csökkenteni kellett az izomerizáláshoz és az oxidáláshoz használt jégeeet mennyiségét. A vizsgálatok azt mutatták, hogy a szublimálás egyszerű átkristályosítással helyettesíthető. A kromatografálást sikerült henzolos oldatban végzett keveréssel és ezt követő szűréssel helyettesíteni. A keverésnél az oldallánc kihasítására Brockmann-íé\e alumíniumoxid 114], porrá oltott mész [15] és timföld [16] egyaránt alkalmasnak bizonyult. A termelések 50—55% között mozogtak. A legtöbb szteroid gyógyszerben (progeszteron, kortizon stb.) A4-3-oxo szerkezeti részlet van. Ez A5-3-oxi szerkezetű pregnen vegyületből egyszerű oxidálással egy lépésben könnyen kialakítható: но/ ч/ V/ XIV )/Х/\/ xv A normál sorozatba tartozó pregnánvegyületek kevésbé jó kiindulási anyagok, bár ezek még mindig kielégítő módon átalakíthatok. Legkevésbé alkalmasak a kívánt célra az allo-pregnán vegyületek. Sajnos, a tomatidin és így lebontási terméke is allo vegyület, ennélfogva az átalakításra legkevésbé alkalmas kiindulási anyag. Amikor a hazai kutatások során a tomatidinből kiinduló progeszterongyártás problémája felmerült, akkor még a A16-allo-pregnen-3-/S-ol-20-on átalakítása progeszteronná az irodalomban nem volt leírva. Manóéra és munkatársai [17] közölték, hogy az allo-pregnan-3,20-dion-ll <x-ol acetátjából kiindulva előállították a 11 a-oxiprogeszteront. Ezt az analógiát alapul л-éve Tuzson és munkatársainak 118] sikerült meg\-alósítani a progeszteron félszintézisét а кö\'étkező reakcióséma szerint: CH3 I СО I /\|/\ I ! I /\;/\/— Aco/Z/// сн3 I со /\|/\ снэ со АсО V\/ но н XVII 89 хш allo-ptegnenolon-aceíát
