Vargha László et al. (szerk.): Beszámoló a Gyógyszeripari Kutató Intézet 10 éves működéséről 1950-1959 (Budapest, 1969)

Dr. Borsy József: Az N-(3,4,5-trimetoxibenzoil)-tetrahidrooxazin (V-7) neuroszedatív hatása

Eredmények

I. Trankvilizáló hatás

Az I. táblázatban tüntettük fel a trimetoxibenzoil-tetrahidrooxazin és a meprobamát gátló hatását az orientációs hipermotilitásra i. p. és per os adás mellett egéren.

I. táblázat

V—7 és Meprobamát hatása az orientációs hipermotilitásra egéren i. p. és per os

Csoportok

száma

Vegyület neve

mg/kg

3(y-esös$zaktivitás + s. e.

%-os gátlás

ED50 mg/kg

R. P.** Meprobamát = 1

4

0,85% NaCl

0,1 ml/10 g

181,0 ± 14,0

4

Meprobamát

50,0 i. p.

126,0 ± 9,4

30,8

—

—

4

Meprobamát

100,0 i. p.

92,0 ± 5,1

49,2

—

—

4

Meprobamát

150,0 i. p.

64,0 ± 4,2

64,5

—

—

4

Meprobamát

200,0 i. p.***

34,0 ± 2,3

81,2

92,0

1,0

4

0,85% NaCl

0,1 ml/10 g

160,0 + 13,2

_

4

Meprobamát

100,0 per os

145,0 ± 8,3

9,5

—

—

4

Meprobamát

150,0 per os

112,0 ± 7,7

25,2

——

4

Meprobamát

200,0 per os

67,0 ± 3,6

58,2

—

—

4

Meprobamát

300,0 per os***

48,0 ± 3,1

70,0

200,0

1,0

5

0,85% NaCl

0,1 ml/10 g

221,0 ± 17,2

5

V—7

50,0 i. p.

157,3 ± 10,5

28,9

—

—

5

V—7

100,0 i. p.

95,7 ± 8,1

56,7

—

—

5

V—7

150,0 i. p.

68.0 4- 3.1

69,2

—

—

5

V—17

200,0 i. p.

43,0 ± 1,1

80,5

88,0

1,05

4

0,85% NaCl

0,1 ml/10 g

199,0 ± 11,2

4

V—7

50,0 per os

136,0 ± 9,4

31,8

—

—

4

V—7

100,0 per os

103,5 ± 5,3

48,1

—

—

4

V—7

200,0 per os

72,5 ± 3,4

63,6

_

—

4

V—7

300,0 per os

21,5 ± 1,1

92,0

105,0

1,9

* = s. e. = standard hiba.

** B. P. = relatív hatékonyság.

'** = korrigált értékek, az állatok 20%-a oldalra fektethető.

A százalékos gátlási értékeknél megfigyelhető, hogy mind a trimetoxibenzoiltetrahidrooxazin (V-7), mind a meprobamát gátolja a tájékozódási hiperaktivitást

i. p. és per os adás mellett . I. p. a meprobamáttal közel azonos hatású, a meprobamát ED50-értéke 92 mg/kg, a V-7-é pedig 88 mg/kg. Perorálisan a trimetoxibenzoiltetrahidrooxazin 1,9-szer hatásosabbnak bizonyul, ED50 értéke 105 mg/kg, amely a vegyületnek a béltraktusból történő jó felszívódására utal. A toxicitási adatokat figyelembe véve a trimetoxibenzoil-tetrahidrooxazin i. p. LD50 értékének 6,7%-a. per os pedig 3,2%-a szükséges 50%-os nyugtató hatás eléréséhez. A meprobamátnál ezek az értékek 13,6%-nak, per os pedig 21,7%-nak felelnek meg.

70