Vargha László et al. (szerk.): Beszámoló a Gyógyszeripari Kutató Intézet 10 éves működéséről 1950-1959 (Budapest, 1969)
Dr. Vargha László et al.: Citosztatikus hatású cukorszármazékok
A monodiazoketon (XC1II) vízben jól, a bisz-diazoketon (XCVI) vízben kevéssé oldható, oldatban nitrogénfejlődés közben lassan bomló vegyületek, sav jelenlétében a bomlás gyors, mint az várható volt. Kristályos állapotban XCVI hosszabb ideig eltartható, míg XCITI elég gyorsan bomlik. Baló József akadémikus és munkatársai vizsgálatai szerint a bisz-diazoketon (XCVI) különféle transzplantált patkánydaganatok növekedésére (Yoshida sarcoma, Guerin-rák, Amytal ascites sarcoma, Ehrlich ascites carcinoma 100 mg kg dózisokban) közepes (kb. 50%-os) gátlást fejtett ki. (DL50 : 1000 mg/'kg egér). Az általunk előállított, az irodalomban még le nem írt vegyületek fizikai állandóit, valamint a biológiai vizsgálatok eredményét az 1. táblázatban foglaltuk össze. Köszönetünket fejezzük ki Dr. Kellner Béla és Dr. Baló József akadémikusoknak, Dr. Németh László főorvosnak, valamint munkatársaiknak az állatkísérletek, továbbá Dr. Seilei Camillo főorvosnak és munkatársainak klinikai vizsgálatok elvégzéséért. Ugyancsak köszönetét mondunk Dr. Dumbovich Borisnak, a Gyógyszeripari Kutató Intézet osztályvezetőjének, aki munkánkat állandóan figyelemmel kísérte és tanácsaival segítette. IRODALOM [1] . A. Gilman—F. S. Philips: Science, 103 (1946), 409., Goodman és munkatársai: J. Amer. Med. Áss., 132 (1946), 126. [2] . Haddow: B. E. С. C. Ann. Вер., 28 (1950), 56., Bose—Walpole: Nature, 165 (1950) 993., Burchenal és munkatársai: Arch. Biochem. 26 (1950), 321. [3] . Haddow—Timmis: Lancet, 264 (1953), 207. [4] . Ehrlich és munkatársai—Barlz és munkatársai: Nature, 173 (1954), 72. [5] . Bartz és munkatársai: J. Amer. Chem. Soc., 78 (1956), 3075. [6] . Goldacre—Loveless—Boss: Nature, 163 (1949), 667. [7] . Hanby és munkatársai: J. Chem. Soc. (London), 1947, 519. [8] . L. Vargha: Naturwiss., 42, (1955) 582., L. Vargha—L. Toldy—Ö. Fehér—S. Lend-vai: J. Chem. Soc. (London), 1957, 805., L. Vargha—L. Toldy—E. Kasztreiner: Acta Chim. Hung., 19, (1959) 295., L. Vargha—T. Horváth: Nature, 183 (1959), 394. [9] . L. Vargha—Ö. Fehér—S. Lendvai: J. Chem. Soc. (London), 1957, 810., L. Vargha— Ö. Fehér—S. Lendvai: Acta Chim. Hung., 19 (1959), 307. [10] . L. Vargha—J. Kuszmann: Naturwiss., 46 (1959), 84. [11] . Haddow—Timmis—Brown-.Nature, 182 (1958), 1164. [12] . C. S. Hudson és munkatársai: J. Amer. Chem. Soc., 64 (1942), 136. [13] . W. F. Peech: J. Chem. Soc. (London), 1951, 2483. [14] . Schlubach—Olters: Ann. 550 (1942), 140. [15] . Morgan—Beichstein: Helv. Chim. Acta, 21 (1938), 1023. [16] . Wolf rom és munkatársai: J. Amer. Chem. Soc., 65 (1943), 1025. [17] . Wolfrom és munkatársai: J. Amer. Chem. Soc., 63 (1941), 201. [18] . 0. Diels—F. Löfflund: Bér. d. dtsch. chem. Ges., 47 (1914), 2352. Л. ВАРГА, Л. ТОЛДИ, E. ФЕХЕР, Д-Р T. XOPEAT, E. КАСТРЕЙНЕР, И. КУСМАНН И И. ЛЕНДВАИ САХАРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИТОСТАТИЧЕСКОЕО ДЕЙСТВИЯ С целью разыскания цитостатических средств, более эффективных чем имеющиеся до сих пор, были созданы сахарные дериваты нового типа, которые по своей химической структуре причисляются к следующим пяти группам: 1. Производные этиленимина: 6-этиленимико-6-дезокси-1,2-изопропилиден-Г)глюкофураноза (VHI); 1,6-диэтилен им иг о-1,6-дидезокси-3,4-изопропил идеи-D-маннит (IX); 1,4-диэтиленимино-1,4-дезокси-мезоэритрит (XXII). 2. Производные /9-хлорэтиламина: дигидрохлористый 1,6-ди-(-2-хлорэтиламино)-1,6-дидезо Кеи-D- и -L-маннит- (X, XX); их аналоги, содержащие -D-сорбит )ХХ1Х), дульцит (ХХХ1П), -L- идит (XLI) и мезоэритрит (XXIII), а также бромистый и иодостый аналоги IX и аналог ХХШ 37
