Vargha László et al. (szerk.): Beszámoló a Gyógyszeripari Kutató Intézet 10 éves működéséről 1950-1959 (Budapest, 1969)
Dr. Vargha László et al.: Citosztatikus hatású cukorszármazékok
CITOSZTATIKUS HATÁSÚ CUKORSZÁRMAZÉKOK DR. VARGHA LÁSZLÓ a M.T.A. lev. ta;ia DR. TOLDY LAJOS a kémiai tud. kandidátusa, FEHÉR ÖDÖN DR. HORVÁTH TIBOR, KASZTREINER ENDRE, MJSZMANN JÁNOS ésLENDVAI JÓZSEFNÉ Bevezetés Az utolsó évtized kutatásai megmutatták, hogy a rákos megbetegedéseket, ahová a vérképző rendszer rosszindulatú megbetegedéseit is sorolhatjuk, vegyszeres kezeléssel, azaz kemoterápiás módszerekkel befolyásolni lehet. Mint ahogy a fertőző betegségek kemoterápiás kezelésénél a cél a kórt okozó mikroorganizmusok szelektív elpusztítása, ill. szaporodásuk megakadályozása, ugyanúgy a rákos megbetegedéseknél a rákos sejtek szelektív elpusztítása vagy szaporodásuk meggátlása a feladat. Az eddig szerzett tapasztalatok és igen szerény gyakorlati eredmények azt mutatja . hogy szelektív antikaneerogén anyagok felfedezése sokkal bonyolultabb feladat, mint a szelektív hatású antimikrobális anyagoké. Ez a körülmény nyilván azzal magyarázható, hogy az idegen mikrobák természete, anyagcseréje sokkal nagyobb mértékben különbözik a megtámadott sejtekétől, mint a rákos sejteké, melyek végeredményben ugyanazon szervezet normális sejtjeinek elfajulása folytán keletkeznek. A tervszerű kutatást főleg az gátolja, hogy — bár sok esetben a daganatképződés okozóit meg tudják jelölni (kancerogén vegyületek, sugárzás stb.) — de a közvetlen okot és a rákos sejtek kialakulásának kemizmusát nem ismerjük. Azok az antikaneerogén hatású anyagok, melyek eddig ismertté váltak, kémiai szempontból igen különfélék, egymástól egészen eltérő vegyületcsoportokhoz tartoznak, amiből arra kell következtetnünk, hogy hatásmechanizmusuk, támadáspontjuk is különböző, bár — hozzá kell tennünk — e mechanizmust ma még igen kevéssé ismerjük. Anélkül, hogy teljességre törekednénk, a ma ismert antikaneerogén vagy citosztatikus hatású anyagokat a következő csoportokra oszthatjuk. Az első csoportba tartoznak az ún. biológiai alkilezőszerek, amelyeknek legismertebb képviselői a nitrogénmustár és a tri-(etilenimino)-melamin (ТЕМ). Ezekről feltételezik, hogy a sejtmag vagy a citoplazma bizonyos alkotórészeivel, fehérjékkel vagy nukleinsavakkal lépnek reakcióba. A második csoportba az antagonistákat és antimetabolitokat soroljuk, amelj-ek hatásmechanizmusa enzimatikus vagy egyéb folyamatok gátlásán, a természetes metabolitnak az életfolyamatokból való kikapcsolásán alapszik. E csoportból megemlítjük a folsav-antagonista aminopterint, mely sok esetben hatásosnak bizonyult akut gyermek-leukémiánál, továbbá a merkaptopurint, amely a purin-anyagcserét befolyásolja. A harmadik csoportot bizonyos növényi anyagok képezik, melyek a sejtosztódást gátolják, mint pl. a kolchicin és podofillotoxin. Ide lehetne sorolni még bizonyos természetes eredetű antibiotikumokat, mint az azaszerin, aktinomicin, szarkomicin, amelyek hatásmechanizmusa azonban még kevéssé tisztázott. 2* 19
