Iparjogvédelmi és Szerzői Jogi Szemle, 2003 (108. évfolyam, 1-6. szám)
2003 / 6. szám - Dr. Mikló Katalin: Az újdonság kérdésének megítélése – gyógyszerkémiai jogesetek
16 Dr. Mikló Katalin lal, és így szükségszerűen az észter izomerelegyéhez jutottak. Az ügy ugyan mutat némi hasonlóságot a fentiekben tárgyalt T 12/81 számú döntéssel, de eltérően attól, itt a releváns dokumentumban általánosan ismertetett észterek olyan reakciók eredményeképpen képződnek, ahol a reakciópartnerek variálhatók, hiszen a feltárt savkloridok bármely alkohollal reagáltathatók és ezáltal szerkezetileg különböző észterek keletkeznek. Abban az esetben pedig, ha a kiindulási anyagok kiválasztása két különböző listáról történik, vagyis van kombinációs lehetőség, ott a tanács korábbi döntéseivel összhangban kiválasztásról lehet beszélni, és mint ilyen, az ezen az elven alapuló találmány újnak tekinthető. A Fellebbezési Tanács álláspontja szerint a technika állásából kizárólag a kiindulási savklorid geometriai és optikai izomerjeinek (röviden sztereoizomerjeinek) meghatározatlan elegye ismerhető meg, ám maga a cisz savklorid nem. Az egy általános képlet alá tartozó vegyiiletek különböző sztereoizomerjei azonban különböző vegyületekként kezelendők, így a tiszta cisz savklorid sem tekinthető azonosnak a savklorid sztereoizomerjeinek elegyével. Jelen esetben ezt az újnak tekinthető savkloridot reagáltatták pentafluorbenzilalkohollal, amit a technika állása nem tartalmaz (hiszen nem tartalmazza a kiindulási anyagok eme specifikus kombinációját), így a 6. igénypontban szereplő vegyiilet nem tekinthető a releváns dokumentumban feltárt reakció során szükségszerűen nyerhető terméknek. Másrészről viszont a releváns dokumetumban az alábbi két vegyületet tárták fel: 3-(2-klór-3,3,3-trifluorprop- 1 -en-1 -il)-2,2-dimetil-ciklopropán-karbonsav-pentafluorbenzilészter és 3-(2-bróm-3,3,3-trifluorprop-l-en-l-il)- 2,2-dimetil-ciklopropán-karbonsav-pentafluor-benzilészter, amelyek mindegyike nyolc térbeli izomert, azaz nyolc különböző vegyületet foglal magában, és mint ilyenek, általános vegyületneveknek tekinthetők. Azonban az a tény, hogy egy általánosan megfogalmazott vegyiiletcsoport egyes tagjai nincsenek megnevezve, még nem zárja ki azt, hogy az a dokumentum, amelyben az általános csoportot feltárták, ne legyen újdonságrontó az általános definíció alá tartozó individuális vegyületekre nézve. A tanács véleménye szerint a technika állása jelen esetben elegendő kitanítást adott a szakember számára ahhoz, hogy a szóban forgó vegyiileteket előállítsa. Ráadásul a kitanítás a kiindulási anyagként használt savklorid sztereoizomer elegyeire vonatkozik, és bár nem tesz említést egyik specifikus sztereoizomerről sem, ám a savklorid további reakciója sincs kizárólag az izomerelegy reakciójára korlátozva, hanem tartalmazza a cisz és transz savklorid bármely izomerelegyének (amelyek önmagukban is négy lehetséges sztereoizomer elegyei) reakciójával keletkező terméket. Tekintettel azonban az utólag becsatolt disclaimerre, a Fellebbezési Tanács úgy találta, hogy az így megfogalmazott igénypontok már teljesítik az újdonsággal szemben támasztott követelményket, így a megsemmisítésre vonatkozó döntést felfüggesztette, és a szabadalmat — a disclaimerek beiktatásával - újra érvénybe helyeztette. A T 1048/92 döntés (Penem származékok/Pfizer) az EP 294934 számú európai bejelentés elutasítása ellen érkezett fellebbezés ügyében született. A bejelentés a diasztereomer 5R,6S-6-(lR-hidroximetil)-2-(c«z-l-oxo-3-tiolanil-tio)-2 -penem-3-karbonsavra és in vivo hidrolizálható észtereire vonatkozott, mégpedig a diasztereomert alkotó enantiomerpár egyik enantiomerje abszolút konfigurációjának megjelölésével. A bejelentést a vizsgálati osztály újdonság hiányában elutasította, mivel egy korábbi szabadalmi dokumentumban a kérdéses vegyület diasztereomer fonnáját már ismertették, és a leírásban utaltak arra is, hogy a vegytiletnek számos optikailag aktív izomerje lehetséges, és hogy a találmány ezeket az aktív izomereket is magában foglalja. A tanács - döntése meghozatalakor - ismét az újdonság kérdését helyezte előtérbe, és arra kereste a választ, hogy a szóban forgó bejelentés szerinti vegyiiletek sztereokémiái konfigurációja a köz számára hozzáférhető volt-e az újdonságrontó dokumentumban feltártak fényében. A releváns dokumentum a penemvázon található három aszimmetrikus szénatom konfigurációját egyértelműen megjelölte, a tiolángyürüben található további két aszimmetrikus atom (a gyűrű kénatomján jelenlévő oxigénatom és a gyűrűhöz 3-as helyzetben kapcsolódó kénatom) egymáshoz viszonyított (relatív) konfigurációját pedig cisz helyzetűként adta meg, ami egyértelművé tette, hogy mindkét atom a tiolángyűrü azonos oldalán helyezkedik el. Ez az információ azonban nem elegendő ahhoz, hogy a tiolángyűrü két aszimmetrikus atomjának abszolút térbeli konfigurációját egyértelműen meghatározza, mivel két olyan térbeli elrendezés létezik, amelyik eleget tesz a cisz meghatározásnak. És bár a technika állása elméletileg mindkét abszolút konfigurációt magában foglalta, azonban ezek egyikét sem tárta fel egyértelműen, mivel a releváns dokumentum kizárólag a - mindkét vegyiiletben megtalálható — penemváz abszolút konfigurációját ismertette. A fenti - és gondolatmenetét tekintve a T 296/87 döntéshez hasonló — érvelést lezáró határozatában a Fellebbezési Tanács a vizsgálati osztálynak a bejelentést elutasító határozatát felfüggesztette és az ügyet visszautalta, amelynek eredményeképpen a bejelentésre később szabadalmat engedélyeztek. A T 600/95 számú döntés (EnantiomerekJEli Lilly) éppen ellenkező eredménnyel zárult, habár első ránézésre a probléma a T 1048/92 döntés alapjául szolgáló bejelentéshez rendkívül hasonlónak tűnik. Az EP 405834 számú európai szabadalmi bejelentés cwz-(-)-4[l(2)H-tetrazol-5-il)metil]-2-piperidinkarbonsavra és annak gyógyszerészetileg elfogadható sóira, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre, valamint a vegyületnek - optikailag aktív prekurzorokból történő - előállítására vonatkozott. A bejelentést a vizsgálati osztály újdonság hiányában elutasította, mivel a szóban forgó vegyület nem más, mint az egyik sztereoizomer a korábbi - újdonságrontónak talált - szabadalmi dokumentumban is igényelt vegyület két lehetséges sztereoizomerje közül. A releváns dokumentum leírása megemlíti, hogy a találmány szerinti vegyiiletek nemcsak a (+)-racemátokat, hanem az azoknak megfelelő optikailag aktív (+)- és (-)-izomereket is magukban foglalják, így a vizsgálati osztály véleménye szerint a releváns dokumentumban feltártak alapján a szóban forgó optikai izomereket a szakember előállíthatta, ezért azok az elsőbbség napján a köz számára már hozzáférhetők voltak.
