Iparjogvédelmi és Szerzői Jogi Szemle, 2003 (108. évfolyam, 1-6. szám)
2003 / 6. szám - Dr. Mikló Katalin: Az újdonság kérdésének megítélése – gyógyszerkémiai jogesetek
Az újdonság kérdésének megítélése - gyógyszerkemiai jogesetek 17 A bejelentő a vizsgálati osztály határozata elleni fellebbezésében azzal érvelt, hogy a technika állása csak a két enantiomer 1:1 arányú keverékét tartalmazza, és nem tárja fel az általa igényelt izomert oly módon, hogy azt karakterizálta volna. A tanács döntésében kitért arra, hogy a releváns iratban is szereplő vegyidet két aszimmetrikus szénatomot tartalmaz, ami azt jelenti, hogy a vegyületnek két diasztereomerje létezhet (a cisz és a transz), amelyek az optikai izomerek racém elegyeként vagy tiszta optikai izomer formájukban lehetnek jelen. Ebből következően a releváns dokumentum nemcsak a (+)-racemátokra, hanem az azoknak megfelelő optikailag aktív (+)- és (-)-izomerekre is vonatkozik. A vegyületek előállításánál pedig kitér a dokumentum arra is, hogy az eljárás során a vegyidet a cisz és a transz izomerek keverékeként keletkezik, de a cisz izomer dominál. Ezek a diasztereomerek ismert kromatográfiás eljárásokkal (pl. szilikagél vagy alumínium-oxid alkalmazásával) könnyedén elkülöníthetők egymástól. A kiviteli példák között pedig ismertetésre került a cisz-(+)A[ 1 (2)H-tetrazol-5-il) metil]-2-piperidinkarbonsav, vagyis a szóban forgó vegyület másik optikai izomerjének előállítása. A Fellebbezési Tanács szerint nem szükséges, hogy a technika állása részletes módszert ismertessen arra nézve, hogyan lehet előállítani egy ismert vegyületcsoport minden egyes vegyületét, feltéve, hogy a szakterületen jártas szakember az egyes vegyületek szintézisét és izolálását az általános tudás alapján képes elvégezni. Jelen esetben a releváns dokumentum csupán egyetlen utalást tesz az optikailag aktív vegyületekre (ott, ahol a racém elegyet és az optikailag aktív izomereket is belesorolja a találmánya tárgykörébe) és nem tartalmaz semmiféle kitanítást arra vonatkozóan, hogyan lehet ezeket előállítani. A szóban forgó vegyület azonban a releváns dokumentumban ismertetett racém vegyületet alkotó izomer [a (-)-izomer] és ráadásul egy aminosav. Az aminosavak racém elegyeinek optikai izomerekre történő szétválasztása pedig a szakember köteles tudásához tartozik. Ennek alapján az is lényegtelen, hogy a releváns dokumentum kizárólag a cisz és transz izomerek (vagyis gyakorlatilag két különböző vegyület és nem két optikai izomer!) elválasztását ismerteti, mivel ez a kitanítás már-már olyan, mintha az optikai izomerek előállítására adna kitanítást. A tanács szerint tehát a releváns dokumentumban foglaltak egyenértékűek azzal, mintha az az optikai izomerek előállítását is feltárta volna, ezért a fellebbezést elutasította. A Fellebbviteli Tanács T 1046/97 döntése (Enantiomer/ Zeneca) a T 1048/92-höz hasonló eredményt hozott. A döntés tárgya az EP 472392 számú európai szabadalmi bejelentés, amelyet a vizsgálati osztály - újdonság hiányára hivatkozva- elutasított. A bejelentés a (+)-2- (2,4-di-fluorfenill-[3-[(E)-4-(2,2,3,3-tetrafluor-propoxi)sztiril]-l H-1,2,4- triazol-1 -il]-3-( 1H-1,2,4-triazol-1 -il)-propan-2(*)-olra [a továbbiakban tiszta (+)-enantiomer], valamint ennek optikailag aktív intennedierjére, ezek előállítására és a végterméket tartalmazó gyógyszerkészítményekre vonatkozik (a * a molekulában jelenlévő sztereocentrum helyét jelzi). A vizsgálati osztály indoklása szerint egy - a technika állásához tartozó - korábbi szabadalmi dokumentum kiviteli példában mutatta be a 2-(2,4-difluorfenil-l-[3-[(E)-4-(2,2,3,3-tetrafluor-propoxi)sztiril]-lH-l,2,4-triazol-l-il]- 3-(lH-l,2,4-triazol-l-il)-propan-2-ol enantiomer elegyeinek előállítását, és a leírásban utalt arra, hogy a vegyület összes optikailag aktív formája a találmány tárgykörébe tartozik. Mivel a szakember köteles tudásához hozzátartozik az enantiomer elegyek azonosítása és ezek szétválasztása, a vizsgálati osztály az igényelt enantiomert ismertnek tekintette. A Fellebbezési Tanács véleménye szerint a releváns irat kizárólag 2-(2,4-difluorfenil-l-[3-[(E)-4-(2,2,3,3-tetrafluor-propoxi)sztiril]-1H-1,2,4-triazol-1 -il]-3-( 1H-1,2,4triazol-l-il)-propan-2-ol enantiomer elegyeinek előállítását ismertette anélkül, hogy annak sztereokémiái konfigurációjára bármilyen utalást tett volna. Mivel azonban egy dokumentumban szereplő példa által adott kitanítás minden további nélkül kombinálható az - ugyanazon dokumentumban található - általános kitanítással, a tanácsnak nincs oka feltételezni, hogy a szakember ezt ne tette volna meg. Az újdonság ténye azonban nem vitatható el csupán annak alapján, hogy a jelen bejelentésben igényelt tiszta (+)-enantiomer elméletileg részét képezi a releváns dokumentum által említett vegyület lehetséges optikailag aktív fonnáinak, kivéve ha az egyértelmű utalást tartalmaz a szóbanforgó (+)-enantiomerre. Az igényelt enantiomer vitathatatlanul sem nem racemát és nem is wc.vo-forma, tehát az újdonság kérdését csak az határozza meg, hogy az igényelt tiszta (+)-enantiomer direkt és egyértelmű módon levezethető-e a releváns irat kitanításainak és az optikailag aktív formákra történő utalásoknak a kombinációjából. Az optikai aktivitással kizárólag aszimmetrikusan szubsztituált szénatomot tartalmazó kémiai vegyületek rendelkezhetnek, mivel ezek képesek a rajtuk átbocsátóit lineárisan polarizált fény síkját elforgatni. Ebből következően a Fellebbezési Tanács véleménye szerint az „optikailag aktív forma” meghatározásba a releváns iratban feltárt minden olyan vegyület beletartozik, amelyik rendelkezik ezzel a képességgel, függetlenül attól, hogy az optikai aktivitás az egyes tiszta sztereokémiái izomerek vagy az izomerek bármely elegyének eredménye-e. Az optikai aktivitás fenti interpretációja összhangban áll azon általános ismerettel is, amely szerint „az optikailag aktív vegyület kifejezés vonatkozhat egy tiszta enantiomerre is, vagy egy olyan enantiomer elegyre, amely a két enantiomer közül az egyiket feleslegben tartalmazza.” Jelen esetben a releváns dokumentumban alkalmazott „optikailag aktív forma” kifejezés nem ad bővebb információt a szóban forgó vegyület egyetlen sztereokémiái formájára sem, így az igényelt tiszta (+)-enantiomer specifikus konfigurációja nem vezethető le a dokumentumból direkt és egyértelmű módon. Fentiek értelmében az idézett dokumentum nem tekinthető líjdonságrontónak a tiszta (+)-enantiomerre nézve, így a tanács felfüggesztette a vizsgálati osztálynak a bejelentést elutasító határozatát és az ügyet visszautalta. A T 990/96 számú döntés (Eritro-vegyületek/Novartis) szintén izomerek ügyében született, bár a probléma az előzőektől valamelyest különbözik. A vizsgálati osztály az EP 562643 számú európai szabadalmi bejelentést, amely 7-es helyzetben szubsztituált 6-heptén- és heptánsavakra és azok származékaira vonatkozott, részben újdonság hiányá
