Iparjogvédelmi és Szerzői Jogi Szemle, 2003 (108. évfolyam, 1-6. szám)
2003 / 6. szám - Dr. Mikló Katalin: Az újdonság kérdésének megítélése – gyógyszerkémiai jogesetek
Az újdonság kérdésének megítélése - gyógyszerkémiai jogesetek 15 A fenti indokok alapján a Fellebbviteli Tanács a kérelmet elutasította. A T 296/87 számú (Enantiomerek/Hoechst) döntés szintén precedensértékűnek tekinthető ebben a témakörben. Az EP 2800 számú európai szabadalmi bejelentés tárgyaherbicid hatással rendlkező D-a-fenoxi-propionsav származékok, valamint eljárás ezek előállítására. A vizsgálati osztály a bejelentésre szabadalmat engedélyezett, amely ellen - újdonság- és feltalálói tevékenység hiányára, valamint a nem kellő mértékű feltártságra hivatkozva - négy felszólalás érkezett. A felszólalók egy sor újdonságrontó dokumentumra hivatkoztak, melyek tükrében szerintük a szabadalomban ismertetett megoldás nem tekinthető újnak. Mindezek eredményeképpen a felszólalási osztály a szabadalmat megsemmisítette. Válaszul a szabadalmas - főleg disclaimerek beiktatásával - elhatárolta szabadalmát az újdonságrontó dokumentumoktól, kiegészítő igénypontokat (lásd később megadott EP 2800 B2) nyújtott be, valamint a D-enantiomereknek a racemáttal szembeni rendkívüli hatásosságát bizonyító vizsgálati eredményeket csatolt. A Fellebbviteli Tanács a tárgyalás során először az újdonság kérdését vizsgálta meg, és ezen belül is arra kereste a választ, hogy amennyiben egy csupán egyetlen aszimmetrikus szénatommal rendelkező vegyidet racém fonnája már ismert, akkor ez a tény a tiszta enantiomerekre (D- vagy L-forma) nézve újdonságrontó-e akkor is, ha a technika állása az igényelt D-enantiomereket nem említi. Ebben a kérdésben a tanács - a korábban már a kiválasztási találmányok ügyében hozott döntéseivel összhangban - arra az álláspontra jutott, hogy csak az igényelt vegyületekre vonatkozó korábbi konkrét kitanítások számítanak újdonságrontónak. Bár az aszimmetrikus szénatom jelenléte a vegyületben predesztinálja az egyes enantiomerek létezését, mivel azonban a technika állásából kizárólag a racemátok váltak ismertté — és az egyes enantiomereket nem írták még le a racemátokra vonatkozó kitanítások nem újdonságrontóak a D- illetve L-enantiomerekre nézve. Egy kémiai vegyület ugyanis akkor tekinthető újnak, ha az a már ismert vegyületektől egy jól körülhatárolható paraméterében különbözik. A vegyület konfigurációja (vagyis térbeli szerkezete) ilyen paraméternek tekinthető. Az a tény azonban, hogy a racemátok természetesen magukban foglalják az egyes enantiomereket is és hogy ezeket egymástól pl. optikailag aktív anyagok segítségével el lehet választani és tisztán ki lehet nyerni, nem az újdonság kérdésének megitéléséhez tartozik, hanem sokkal inkább a feltalálói tevékenység elbírálásához. Jelen esetben a feltalálói tevékenység megítélésekor azt kell szem előtt tartani, hogy az elsőbbség napján a szakember számára nyilvánvaló volt az, hogy a fiziológiailag aktív vegyületek (ide tartoznak a herbicidek is) gyakran tartalmaznak egy vagy több aszimmetrikus szénatomot, így ezek a vegyületek racemátok vagy enantiomerek formájában fordulhatnak elő, és az is nyilvánvaló, hogy gyakran az enantiomerek egyike jóval nagyobb hatással rendelkezik, mint a másik enantiomer vagy a racemát. A már ismert hatással bíró racemát vagy egyik enantiomer birtokában a szakember számára nyilvánvaló, hogy kipróbálja: ezek közül melyiknek legjobb a hatása (obvious to try). így ezek a kísérletek a szokásos rutinműveletek közé tartoznak, ezért ezek elvégzése nem alapulhat feltalálói tevékenységen. A tanács ezen a helyen azonban megjegyzi, hogy a feltalálói tevékenység megítélésekor más súllyal esnek latba azon vegyületek, amelyek egynél több aszimmetrikus szénatomot tartalmaznak, mivel ezekben a molekulákban a lehetséges izomerek száma exponenciálisan nő, így ezek enantiomerjeinek elválasztása és tiszta formában történő előállítása alapulhat feltalálói tevékenységen. Flasonlóan ítélendő meg az az eset, amikor egy hatástalan vagy más hatású racemát egyik enantiomerjét állítják elő tisztán és annak más/jobb hatását igazolják. A Fellebbezési Tanács a szabadalom megsemmisítésére vonatkozó határozatot felfüggesztette és az ügyet visszautalta alacsonyabb hatáskörbe, különös tekintettel az időközben benyújtott kiegészítő igénypontok elbírálására. A T 192/88 számú döntés (Halogénezett ciklopropánsav-észterek/Bayer vs. ICI) az EP 10879 számú megadott európai szabadalommal kapcsolatos felszólalás eredményeképpen született. A szabadalom ciklopropán savak halogénezett észtereire, ezek előállítására és az ezeket tartalmazó, peszticidként alkalmazható készítményekre vonatkozik. Az 1. igénypontban általános képlettel jelölve igénylik az oltalom alá vonni kívánt vegyületeket, míg a 6. igénypontban név szerint megnevezik a (+)-cisz/transz-3- (2-klór-3,3,3-trifluorprop-l-en-l-il)-2,2-dimetil-ciklopropán-karbonsav-pentafluor-benzilésztert. A megadott szabadalom ellen egy felszólalás érkezett, amely a szabadalom megsemmisítését kérte újdonság hiányára hivatkozva. A felszólalási osztály a fenti jogalapra hivatkozva valóban megsemmisítette a szabadalmat, mivel véleménye szerint egy korábbi - a technika állásához tartozó - szabadalom a jelen szabadalom tárgyát képező megoldást sugallta. A megsemmisítés elkerüléséhez az sem volt elegendő, hogy időközben a szabadalmas oltalmi körét az alábbi disclaimerrel határolta el a technika állásától: „feltéve, hogy a vegyület nem a (+)-cisz és a (+)-transz izomerek olyan keveréke, amely 40%-nál kevesebb (+)-cisz izomert tartalmaz”. Az indoklás arra hivatkozott, hogy az igénypontok szerinti vegyületek sztereoizomer keverékeinek előállítása a technika állásának ismeretében a szakember számára nyilvánvaló volt. A szabadalmas a fenti döntés ellen fellebbezett és beadványában azzal érvelt, hogy a technika állása nem egyértelműen tárta fel a 3-(2-klór-3,3,3-trifluorprop-l-en-l-il)- 2,2-dimetil-ciklopropán-karbonsav-pentafluor-benzilészter cisz és transz izomerjeit, mivel a leírásban szereplő cisz és transz savkloridok alkalmazása nem teijedt ki a szóban forgó pentafluor-észter előállítására, amely így kiválasztási találmánynak tekinthető. A Fellebbezési Tanács döntése meghozatalakor az újdonságrontóként felhozott dokumentum által feltártakat vizsgálta meg elsőként. A felszólaló azzal érvelt ugyanis, hogy a releváns dokumentumban feltárt reakciólépések végén kapott cisz savkloridot pentafluor-benzilalkohollal reagáltatva szükségképpen a cisz észter keletkezik, hasonlóan ahhoz, amint azt a releváns dokumentum szerinti példa tartalmazza, azzal a különbséggel, hogy ott a savklorid izomerjeinek keverékét reagáltatták a megfelelő alkohol
