Iparjogvédelmi és Szerzői Jogi Szemle, 2003 (108. évfolyam, 1-6. szám)
2003 / 6. szám - Dr. Mikló Katalin: Az újdonság kérdésének megítélése – gyógyszerkémiai jogesetek
Az újdonság kérdésének megítélése - gyógyszerkémiai jogesetek 13 Mivel minden geometriai alakzatnak csak egyetlen (vele azonos vagy vele fedésbe nem hozható) tükörképe van, ezért egymással enantioméria viszonyban csak két-két módosulat állhat. Az enantiomer (vagy más néven királis) vegyületek jelölésére vezették be a D- és L-forma, illetve az R- és S-forma megjelöléseket. A D- és L-formák (valamint az R- és S-formák) egymástól jól elkülöníthető, eltérő kémiai vegyületeknek tekintendők, amelyek kémiai és fizikai tulajdonságainak különbözősége azonban csak királis körülmények között válik érzékelhetővé. Egy hagyományos kémiai reakció során a királis vegyiiletek elegye (racemát) keletkezik, amely a két enantiomert egyenlő arányban tartalmazza. Szót kell ejteni még egy elnevezési módról, amellyel a sztereoizomerek körében gyakran találkozhatunk. Az alábbi ábrán a 3-bróm-2-butanol látható, amely két lehetséges sztereoizomer formában létezik. Ezek közül er/fro-vegyilletnek nevezzük azt, amelyben az azonos csoportok (vagyis a két metil és a két hidrogén) rotációval fedésbe hozhatók egymással, treo-nak pedig a másik izomert. 2.2. A talidomid kémiai szerkezete A talidomid hatóanyaga az N-(2,6-dioxo-3-piperidil)ftálimid, amely egy aszimmetrikus szénatommal (*-gal jelölve) rendelkezik. Jól látható, hogy ily módon a piperidilgyürűn az a hidrogénatom, amely a ftálimid-részhez kapcsolódó szénatomon található, két különböző térállásban lehet, vagyis a vegyületnek két különböző konfigurációja létezik, amint azt az alábbi ábra mutatja. (S)-izomer (R)-izomer A Contergan-botrányt követően elvégzett laboratóriumi tesztek eredménye azt mutatta, hogy az (R)-izomer bizonyos állatokon teratogén hatást váltott ki, míg az (S)-izomer hatékony szedatívumnak bizonyult. Ám a vegyületet az izomerek 1:1 arányú izomerkeverékeként hozták forgalomba, így az abban jelenlévő teratogén hatású (R)-izomer a terhes nők szervezetébe kerülve visszafordíthatatlan fejlődési rendellenességeket okozott a magzatokban. Mindezen előzmények után világszerte előtérbe került a tiszta enantiomerek és diasztereomerek fejlesztése. Ennek alapvetően két módja van: a) az újonnan kifejlesztett molekulákat eleve tiszta enantiomerként szabadalmaztatják vagy b) a már ismert racemátot vagy izomerkeveréket különböző átalakítási/tisztítási eljárással tiszta izomerekké alakítják át. 3. Az izomerek újdonságának megítélése 3.1. Általános irányelvek A diasztereomerek, illetve enantiomerek szabadalmazhatósága nem is olyan egyszerű, mint amilyennek első látásra tűnne, és a probléma megoldása során különös hangsúlyt kap az újdonság kérdésének megítélése. Az előző fejezet végén ismertetett eljárás (vagyis hogy a már ismert racemátot vagy izomerkeveréket különböző átalakítási/tisztítási eljárással tiszta izomerekké alakítják át) eredményeként nyert vegyületek a kiválasztási találmányok egyik speciális esetének minősülnek. Kiválasztási találmányról akkor beszélünk, ha olyan vegyületekre igényelnek szabadalmi oltalmat, amelyek egy korábbi, tágabb oltalmi körű szabadalom oltalmi körébe beletartoztak, de ott konkrétan nem voltak leírva. Az ily módon „kiválaszott” szőkébb, speciális vegyületcsoportot nevezzük kiválaszott vegyületeknek, az ezeken a kiválasztott vegyületeken alapuló találmányokat pedig kiválasztási találmánynak. Az újdonság és a feltalálói tevékenység kérdése két jól elkülöníthető szabadalmazhatósági követelmény, amelyeknek megítélése az ilyen kiválasztási találmányok esetében különösen fontos szerepet kap. Míg az újdonságot teljes mértékben a technika állásában foglaltak határozzák meg, addig a feltalálói tevékenység a szakember számára nem nyilvánvaló, az ismert vegyiiletekhez képesti többlethatást (vagy bizonyos hátrányos mellékhatások elmaradását) eredményező tevékenységet jelent. Az izomerekre vonatkozó kiválasztási találmányok körébe sorolhatók azok az esetek, amikor a korábban izomerelegyként már ismert vagy forgalomban lévő gyógyszerhatóanyagok tiszta enantiomerjeit állítják elő, szabadalmaztatják és hozzák forgalomba (ahogyan az később a talidomid esetében is történt), illetve amikor a már ismerten hatásos egyik enantiomer után a másik enantiomert is előállítják és szabadalmaztatják. A találmányok szabadalmi oltalmáról szóló 1995. évi XXXIII. törvény (továbbiakban Szt.) 2. §-a - összhangban az európai joggyakorlattal - az újdonság kérdését az alábbi feltételekhez köti: (1) Új a találmány, ha nem tartozik a technika állásához. (2) A technika állásához tartozik mindaz, ami az elsőbbség időpontja előtt írásbeli közlés, szóbeli ismertetés, gyakorlatbavétel útján vagy bármilyen más módon bárki számára hozzáférhetővé vált. Az Európai Szabadalmi Egyezmény (továbbiakban EPC) 54. § (1) és (2) bekezdése értelmében a találmány újnak tekinthető, ha az nem része a technika állásának; a technika állása pedig mindent magába foglal, ami az európai szabadalmi bejelentés napja előtt a köz számára szóban, írásban, használat révén vagy bármely más módon hozzáférhetővé vált. A fentiek értelmében egy dokumentum elveszi bármely igényelt tárgy újdonságát, amely közvetlenül és félreérthetetlenül olyan dokumentumból származik, amely a szakte
