Magyar Hírek, 1984 (37. évfolyam, 2-26. szám)
1984-10-27 / 22. szám
FOTO: GRNÁK LÁSZLÓ Magyarország a kezdet kezdetétől igen nagy szerepet játszott a prosztaglandin-kulatásban, s ami még nagyobb szó, mindmáig megtartotta helyét az élvonalban. Szántay Csaba akadémikustól, a Budapesti Műszaki Egyetem szerves kémiai tanszékének tanszékvezető egyetemi tanárától a prosztaglandin-karrier kezdeteiről érdeklődtem. — A történet több mint ötven éve kezdődött, amikor két New York-i nőgyógyász érdekes felfedezést tett. Észrevették, hogy az emberi ondófolyadék a méh izmainak erős összehúzódását idézi elő. Tovább kutattak, s megállapították, hogy ez a hatás az ondóban lévő zsírsavaktól származik. Az akkor még ismeretlen kémiai szerkezetű hatóanyagokat prosztaglandinnak nevezték el, ám később kiderült, hogy a névadással is „gyanúba kevert” prosztata helyett e vegyületek az ondóhólyagban termelődnek. A név azonban rajta maradt a szervezet szinte minden részére aktívan ható anyagokon. Ma már persze ismerjük a prosztaglandinok (több csoportról van szó) kémiai szerkezetét, s azt, hogy az élő szervezetekben miképpen fejtik ki hatásukat. Félig szintetikus, biokémiai úton 1964- ben állították elő először — a világon több helyen is egy időben — ezeket az anyagokat. A teljesen vegyi módszerekkel készült prosztaglandin 1970-ben jelent meg a világpiacon. Ugyanebben az évben láttunk hozzá — a Chinoin Gyógyszergyár szakembereivel közös munkacsoportot alkotva — a hazai, iparilag is megvalósítható szintézis megvalósításához. Az erőfeszítéseket siker koronázta, s két év múlva készen volt az első milligramm magyar prosztaglandin. 1974-ben kísérleti üzemi szinten megindult a termelés is, így a Chinoin, az amerikai Upjohn és a japán Ono cég után a világon harmadikként hozta kereskedelmi forgalomba ezt az anyagot. Ma már jóval több mint száz természetes, a szervezetben képződő ilyen vegyületet és tízezernél is több szintetikus származékot állítanak elő a laboratóriumokban, s naponta jelennek meg új és új közlemények a prosztaglandinokról a világ tudományos műhelyeiben. Űj lökést adott a témának, amikor 1976-ban felfedezték a prosztaciklint, ezt a prosztaglandinokkal kémiailag igen közeli rokon anyagot, amelyet a vérerek belső falát alkotó sejtek termelnek. — Miért olyan fontosak számunkra a prosztagland inok? — Mint kiderült, a prosztaglandinok az ember, az emlősök és egyes magasabb rendű állatok, majd mindegyik szövetében megtalálhatók. Nem csak a méh simaizmaira hatnak, hanem — hasonlóan, a gyomor és a bélrendszer izmaira is. Egyes prosztaglandin-típusok összehúzzák, mások elernyesztik a tüdő simaizmait, s ezáltal megszüntetik az asztmás rohamokat. Az érfal simaizmaira való hatásuknak pedig egyenes következménye erőteljes vérnyomáscsökkentő és trombózis-A magyar prosztaglandin Ma már az interferon, s az endorfin a „sztár”. Ám néhány éve még a prosztaglandinok neve csengett ismerősebben a gyógyszerkutatás híreit figyelemmel kisérő újságolvasók előtt. A hajdan nagy ígéretnek számító anyag azóta szép csendesen lekerült a tudományos sajtó témalistájának éléről. A tudomány műhelyeiben, a kutatóintézetekben és a gyógyszergyári laboratóriumokban azonban továbbra is folytatódott a munka e nagyon is fontos vegyületcsoport sajátságainak tisztázásáért, az alkalmazás kiszélesítéséért. gátló szerepük. Bizonyos prosztaglandinok gátolják a gyomorfekély kifejlődését is. A prosztaglandinok eddigi sikerüket azonban mindenekelőtt annak köszönhetik, hogy hasznosnak bizonyultak a menstruáció és a terhesség szabályozásában, a fogamzásgátlásban, s a szülések megindításában. Fogamzásgátlóként való használatuk sok tekintetben jóval előnyösebb a nők szervezetére, mint a hormontartalmú tabletták. A klinikai kísérleteken túljutott egyes prosztaglandintermékek, illetve -származékok ezért máris bekerültek a nőgyógyászati gyakorlatba. A később felfedezett rokon anyag, a prosztaciklin ugyanakkor a véralvadás megakadályozásában játszik fontos szerepet. A szakemberek nagy reményeket fűznek hozzá az érelmeszesedés, az infarktus, az érszűkület gyógyításában, továbbá — szívműtéteknél — a véralvadás megelőzésében, a cukorbetegség, sőt a daganatok kezelésében. — Sokat tudunk tehát a prosztaglandinokról, de nem eleget. Merre itart ma a nemzetközi kutatás, s hol helyezkedik el ebben a mezőnyben a magyar szakemberek tevékenysége? — A világon négy-öt számottevő jelentőségű helyen foglalkoznak ezzel a témával, s mi ezek között vagyunk. Tanszékünkön jelenleg az igen bomlékony prosztaciklin állandóbbá tételén dolgozunk. A molekulaszerkezetet szeretnénk úgy megváltoztatni, hogy közben ne csökkenjen a vegyület véralvadásgátló képessége. Egy ilyen anyag belátható időn belüli forgalomba hozatala lehet a hazai kutatás egyik reális célja. Foglalkozunk még prosztaglandinhoz hasonló szintetikus anyagok — úgynevezett prosztanoidok — előállításával is. Ezekből a természetes anyagnál kisebb dózisra van szükség a kellő hatás eléréséhez. Az egyetemen a Chinoin kutatási megbízása alapján munkálkodunk, s a több mint tízéves folyamatnak számos szabadalom ad méltó rangot. A magyar kutatók közül többen nemzetközi sikereket értek el e témában. Székely István a Chinoinból például társszerzője volt az első szintetikus prosztaciklin előállításáról beszámoló amerikai közleménynek. Jelenleg 15—20 kutató foglalkozik Magyarországon prosztaglandinnal. A Chinoin 1976-ban jelentkezett a piacon törzskönyvezett prosztaglandin-készítményével. Kovács Gábor, a gyógyszergyár farmakokémiai főosztályának vezetője szolgált némi gazdasági háttérmagyarázattal: — A magyar gyógyszeripar a hetvenes évek első feléig nem ritkán évi 16—20 százalékkal is növelte termelését. Ez az időszak a reprodukciós kutatások korszaka volt, ami a Nyugaton már bevezetett, ismert és védett szerek más úton való előállítását, s főleg a szocialista országokba irányuló exportját jelentette. A hetvenes évekre azonban — a kelet—nyugati gazdasági kapcsolatok felélénkülésével — ez a stratégia zavaróvá vált a nagy nyugati partnercégek számára. Ezzel egyidejűleg a magyar népgazdaságnak is mind nagyobb szüksége lett az iparág nyugati exportjából származó bevételeire. Eredeti gyógyszerek előállítására kellett felkészülnünk. Mivel a magyar gyógyszerkutatásnak hagyományosan a kémiai az erősebb oldala, a figyelem a nagyobb vegyi felkészültséget igénylő szintézisek felé irányult. — Enzaprost nevű készítményük, amely az első, Európában gyártott prosztaglandin, nagy fegyverténynek számított. A Chinoin kutatógárdája által kidolgozott szintézis az összes eddig ismert módszerek közül jelenleg a legolcsóbb ... — Évente tízkilogrammos nagyságrendben állítjuk elő tabletta és spray alakban, s a termelt mennyiség a világon gyártott prosztaglandin mintegy ótödét jelenti. Az idén várhatóan elkészül az új üzemünk, amelyben már több száz kilogramm prosztaglandint készíthetünk. A gyógyszert 90 százalékban állatorvosok használják fel, a humángyógyászatban ugyanis 3—4 hétnél idősebb terhesség megszakításakor még bizonyos — orvosilag ugyan kivédhető — mellékhatásokkal is számolni kell. — Chinoin terméke a rendkívül olcsó szintézis következtében jelenleg versenyképes a nemzetközi piacon is. A versenyképesség megtartása azonban — s ezt a gyárban jól tudják — csak a nagy erővel folytatott további kutatásoktól, a természetes prosztaglandinnál előnyösebb hatású, új mesterséges származékoktól remélhető. PALUGYAI ISTVÁN Képeink a Chinoin Gyógyszergyárban készültek 10
