Fogorvosi szemle, 1983 (76. évfolyam, 1-12. szám)
1983-07-01 / 7. szám
Eredmények A Keflex és Keflin nyúlban elért vér- és nyálkoncentrációját szemlélteti az 1. ábra. Az orálisan adott Cephalexin (Keflex) 15 mg/kg dózisban egy óra eltelte után a vérszérumban átlagosan 10 /ig/ml koncentrációt mutatott, a nyálban azonban csak minimális mennyiségben választódott ki. Ezzel szemben az intravénásán azonos mennyiségben adott Cephalotin (Keflin) már egy óra eltelte után a vérszérum koncentrációjának egy tizedét elérte a nyálban. A koncentráció a következő 6 órában egyenletesen csökkent, de még ekkor is magasabb volt a teszt baktériumok szaporodás-gátlásához szükségesnél. A Cefotaxim és a Ceftizoxim egérben elért vér- és nyálkoncentrációját mutatja a 2. ábra. Egereken végzett kísérleteinkben a kémiai szerkezet és a farmakokinetikai hatás összefüggésének vizsgálatára alkalmasnak bizonyult az acetilált Cefotaxim és a dezacetilált Ceftizoxim. — Amint a 2. ábrából leolvasható, 15 mg/kg iv. adás után mindkettő megjelent a nyálban, nyálkoncentrációjuk magasabb volt a baktérium szaporodást gátlónál. Az acetilált származék Cefotaxim még 24 óra múlva is bakteriosztatikus szinten volt kimutatható. Megbeszélés A fogorvosi gyakorlatban igen fontos, hogy a nyálban kiválasztódó és a szájflórában jelenlevő kórokozókat elpusztító antibiotikumaink legyenek. Erre a legmegfelelőbbnek a penicillin származékok bizonyultak (V-penicillin, Ampicillin stb.). A penicillin és a félszintetikus származékok kiválasztódását a nyálban először Bender és mtsai (1953), majd Adler -Hr adecky és Kelentey (1962, 1963) mutatták ki. A penicillinféleségekkel szemben rezisztens baktériumtörzsek alakultak ki az utóbbi évtizedekben; a betegek gyakori kezelésekor allergiás tünetek mutatkoztak. Ezért vált szükségessé a cefalosporinok terápiás alkalmazása, melyek penicillin-rezisztens törzsekre is hatnak, ugyanakkor kereszt-allegiát nem okoznak A cefalosporin-származékok kiválasztódása a nyálban gyakorlatilag azért jelentős, mert szubakut bakteriális endocarditist és krónikus reumás carditist emberen 50—65 %-ban a szájüregben is jelenlévő Streptococcus viridans okoz és fogeltávolításkor ez a kórokozó betörhet a véráramba és bakteriaemiát okozhat (Sukchotiratana és mtsai, 1975). Allatkísérleti eredményeink azt mutatták, hogy a nyálmirigyek nem egyforma mértékben választják ki az egyes cefalosporin-származékokat. Az orálisan adott Cephalexinból (Keflin) alig került valami is a nyálba, ellentétben a parenterálisan adott Cephalotinnal (Keflin). Az intravénásán adott cefalosporinokból több kerül a nyálba, mint a per os adagolás után. Befolyásolja a kiválasztódást a nyálba a kémiai szerkezet is; az acetilált Cefotaxim sokkal magasabb koncentrációban volt kimutatható, mint a dezacetilált Ceftizoxim. A kiválasztódás különbsége feltehetően a vérfehérjékhez való kötődés erősségével magyarázható; a Cefotaxim ugyanis 2—3-szor erősebben kötődik a vérfehérjékhez a Ceftizoximnál (Witmann és Schassan, 1979). I RODALOM: Adler-Hradecky, C. és Kelentey, H.: Penicillin kiválasztódása és bomlása a nyálban. Fogorvosi Szemle 55, 417. 1962. - Adler-Hradecky, C. és Kelentey, B.: Salivary excretion and inactivation of some penicillins. Nature 17S, 4882, 1963. — Bender, 1. B., Pressman, R. S., Tashman, S. G.: Studies on excretion antibiotics in human saliva. Penicillin and Streptomycin. J. Am. dent. Ass. 16, 164, 1953. — Faragó К.: Antibiotikumok szérum és egyes szöveti szintje emberben és ennek klinikai jelentősége. Kandidátusi disszertáció, 1978. — Gräber H.: Haladás az antibiotikumok területén. Az Orvostudomány Aktuális Problémái. 41, 23, 1981. — Noda, K., Suzuki, A., Ohta, H., 215
