Szemészet, 1992 (129. évfolyam, 1-4. szám)
1992-03-01 / 1. szám
Szemészet, 129 (1992) 17-19 A Debreceni Orvostudományi Egyetem Szemklinikájának közleménye (Igazgató: dr. Alberth Béla egyetemi tanár) Betaxolol szemcsepp alkalmazása asthmában szenvedő simplex glaucomás betegen Jaross N. A szerző a kardioszelektív ßj receptorblokkoló Betaxolol szemcsepp alkalmazásáról számol be asthma és glaucoma simplex együttes előfordulása esetén. Az irodalmi adatok és saját tapasztalata alapján javasolja alkalmazását azokban az esetekben, mikor a non-szelektív ß-blokkoló szemcseppek alkalmazása - azok lokális vagy általános mellékhatásai miatt - kontraindikált. Kódszavak: glaucoma, asthma, Betaxolol The use of Betaxolol eye drops in a patient with glaucoma and asthma The author informs about the use of the cardioselective ßi receptorblocker Betaxolol eye drops in a patient with asthma and open angle glaucoma. On the basis of previous publications and his own experience he suggests its use when the non selective ß-blocker eye drops are contra-indicated for their local or systemic side effects. Keywords: glaucoma, asthma, Betaxolol Esetismertetés: Egy 79 éves, 38 éve 1-es típusú diabetesben, 7 éve asthmában szenvedő beteg fokozatos látásromlással jelentkezett rendelésünkön. Jobb szem vizusa: 0,25 + 1,0 D sph + 0,5 D cyl ax 90° = 0,5. Szemnyomás (applanációs tonométerrel mérve): 26 Hgmm. A conjunctiva békés. A szaru sima, csillogó, transzparens. A csarnok kp. mély, tiszta. Az iris színe, rajzolata rendben. A lencsében phacosclerosis. A funduson üstszerűen excavált papilla és háttér-retinopathia. Bal szem visusa: 0,1 -1,0 D sph = 0,15. Szemnyomás (applanációs tonométerrel mérve): 26 Hgmm. A conjunctiva békés. A szaru sima, csillogó, transzparens. A csarnok kp. mély, tiszta. A pupilla mint j. o-n. A lencsében phacosclerosis. A funduson üstszerűen excavált papilla és enyhe diabeteses retinopathia. Temporálisan 3 és 5 óra között régi, feszes ideghártya-leválás, melyet nasal felé heg zár le. Gonioscopia: mindkét oldalon kissé szűkebb, nyitott zug. Szemnyomásértékek: A 0,5%-os Betaxolol szemcsepp alkalmazása előtt a szemnyomásérték mindkét szemben 24 Hgmm, 1 órával a becseppentés után 17 Hgmm. Használata során 6 és 12 hetes megfigyelési időpontokban mko-n 14 Hgmm. A tonometriás paramétereket az 1-es, a légzésfunkciós paramétereket a 2-es táblázat mutatja. Corneaérzékenység: a megfigyelési idő alatt nem változott. Megbeszélés Ismeretes, hogy a ß-adrenerg receptorblokkoló vegyületek a neurotranszmitter szimpatomimetikus aminok receptorokra kifejtett hatását gátolják. Számos ß-adrenerg receptorblokkoló szerről kiderült, hogy a szemnyomást csökkentik (11, 21, 28, 30), azonban alkalmazásuktól helyi és általános mellékhatásaik miatt el kell tekintenünk (12,17, 23, 31). A glaucoma kezelésére széles körben használt, s kezdetben igen nagy lelkesedéssel fogadott timolol-maleátról (16, 22, 30) kiderült, hogy indikációs területét - annak lokális és általános mellékhatásai miatt - szűkítenünk kell. Ismeretes, hogy a B-blokkoló cseppek használata kezdetben a szemnyomás jelentős csökkenését eredményezheti, azonban a következő néhány nap alatti rendszeres használat során az fokozatosan emelkedhet, s egy bizonyos értéket elérve tartósan ezen a szinten marad. Ezt a jelenséget Boger (7) a tachyphylaxishoz hasonlítja, mert ez esetben is a gyógyszerhatás gyors és jelentős csökkenését figyelhetjük meg a gyógyszer alkalmazásának kezdeti időszakában. Ezen jelenséget nevezi Boger „short term escape”-nek. Néhány esetben azt figyelték meg, hogy a betegek szemnyomása fokozatosan emelkedik a receptorblokkoló cseppek több hónapos használata során. Ez a jelenség nem sorolható a tolerancia fogalomkörébe, tekintettel arra, hogy a gyógyszer koncentrációjának emelésével a szemnyomás emelkedése nem állítható meg. Ennek a jelenségnek a leírására (melynek mibenléte még nem tisztázott) vezette be Boger a „long term drift” fogalmát. A ß-receptorblokkoló cseppek lokális mellékhatásai közül ki kell még emelnünk a Van Buskirk és mtsai által leírt cornea érzékenység csökkenést, mely jelentkezhet keratitis punctata superficialisszal együtt, vagy enélkül is (20). A receptorblokkoló Timolol és Betaxolol szemcseppek 6 hónapos alkalmazása után Follmann és Wix nyúlszemeken az ép corneafelszín kiszáradásához hasonló jeleket talált (13). Az általános tünetekkel jelentkező mellékhatások közül a legfontosabbak a kardiopulmonális rendszert érintők. Több szerző számol be Timolol szemcsepp által kiváltott asthmás rohamról (17, 26), bronchorrhearól (15) és - feltehetően központi idegrendszeri hatás révén - újszülöttkori apnoeról (20). Szólnunk kell a kardiovaszkuláris rendszert érintő mellékhatásokról is, melyek elsősorban az ingerképzést - és ingervezetést érintik (17,25). A mellékhatások érinthetik a központi idegrendszert (depresszió, dezorientáció, amnesia), a gasztrointesztinális rendszert (émelygés, hányinger, hasmenés), okozhatnak impotenciát is (14,17). A Betaxolol kémiailag l-/isopropylamino/-3/p/cyclopropylmethoxyphenyl/- phenoxyl/- 2 propanol, képlete C18 H29 N03, molekulasúlya 384,89. Kardioszelektív adrenerg blokkoló, ß, receptorra kifejtett hatással (2, 5, 9). Azonban egyetlen receptorblokkolónak sincs abszolút specificitása, nagyobb mennyiségű szelektív ß-blokkolo mindkét típusú receptorra gátló hatást fejt ki (4). Feltehetően a terápiás koncentrációban a Betaxolol szemcseppből nem szívódik fel olyan mennyiség a kötőhártyaerekben, hogy az ß2 receptor gátlást okozhasson. A Betaxolol 0,5%-os oldatot alkalmazva láthatjuk, hogy a szemnyomás csökken. A hatásmechanizmusra vonatkozóan a tonometriás értékekből (tekintve, hogy egyetlen esetről van szó), messzemenő következtetést levonni nem lehet. Több szerző szerint a szemnyomáscsökkenést - a Timololhoz hasonlóan - valószínűleg a csarnokvíztermelés csökkenése okozza (1, 24, 32). Azonban a hatásmechanizmus molekuláris szinten még mindig kérdéses. Tekintettel arra, hogy a nyúl (18,19), macska (10) és az ember (18) corpus ciliarejában túlnyomórészt ß2 receptorok találhatók, feltételezhető, hogy vagy a Betaxololnak erősebb az affinitása a ß2 receptorokhoz, mint azt eredetileg gondolták, vagy igen kis mértékű ß2 blokád is elegendő a csarnokvíztermelés csökkentéséhez (11).
