Szemészet, 1987 (124. évfolyam, 1-4. szám)
1987 / 3. szám
Szemészet 1*14. 101 —104. 1987. Az Indomethacin Soluble szemcseppröl* KAHjSNIÉ LÁSZLÓ ILONA A szteroidok a foszfolipáz A2-t gátolják, mely a sejtfalból araehidonsavat hasít le. A nemszteroid gyulladásgátlók (NSGY-k) az utóbbira ható ciklooxigenázt gátolják és ezzel megakadályozzák a prosztaglandinok, a gyulladás mediátorainak képződését. Az NSGY-k terápiás bevezetésével a sok veszélyt magában rejtő szteroidok alkalmazása egyáltalában nem vagy csak lényegesen kisebb mértékben válik szükségessé. Vizsgálataink kezdetének időszakában csak állatkísérletben alkalmaztak indomethacin olajos szuszpenzióját tartalmazó szemcseppet (Podos, Becker, 1976). A cél a könny fizikai-kémiai tulajdonságaitól nem eltérő közegbe vitt hatóanyagot tartalmazó szemcsepp készítése volt. Az 1979-ben kidolgozott Indomethacin Soluble** nagy terápiás hatású gyulladásgátló, prosztaglandin-képződést gátló indomethacinszármazék, terápiás hatása nagyobb mint az anyavegyületé, az indomethaciné. Kedvező fizikai-kémiai tulajdonságainál fogva alkalmas szemcsepp készítésére és lokális alkalmazásra. Az Indomethacin Soluble fizikai-kémiai tulajdonságai Az Indomethacin Soluble fizikai-kémiai tulajdonságainak nagy része eltér az indomethacinétől, pld. eltérőek az olvadáspontok és eltérőek az oldékonyságok. A fizikai-kémiai jellemzők 4—5 éves tárolás során sem változnak, vagyis az Indomethacin Soluble jól definiált, stabilis vegyület. Az Indomethacin Soluble vizes oldata A gyógykezelés szempontjából nagy jelentősége van az Indomethacin Soluble nagy vízoldékonyságának és a vizes oldat kémhatásának. Desztillált vízzel vagy fiziológiás konyhasóoldattal 50—100 mg/ml indomethacinnak megfelelő Indomethacin Soluble-tartalmú oldat készíthető. A halvány citromsárga oldat kémhatása pH = 6,8—7,6. Szemcseppnek 3 mg/ml indomethacin hatóanyag-tartalmú izotóniás, izohydriás oldatot alkalmaztunk. A könnyel azonos ozmózis nyomású és kémhatású (pH = 7,35) oldat makromolekulát és tartósító anyagokat nem tartalmaz. Az Indomethacin Soluble szemcseppet több, különféle hőfokon fénytől védve tároltuk. Majd az indomethacintartalmat és a gyógyszer lejárati idejét határoztuk meg az Arrhenius-egyenletet alkalmazva (reprezentatív példa, 1. I. táblázat). Kromatográfiásan ellenőriztük, hogy magasabb hőfokon való tárolás után mikor jelenik meg bomlástermék (1. ábra). Vizsgálati eredményeinkből következik, hogy a szemcsepp fénytől védve, felbontás nélkül hűtőszekrényben évekig, szobahőmérsékleten hónapokig tárolható. * Imre György egyetemi tanár 60 éves születésnapjára ** A magyar szabadalom száma: 185926 A Semmelweis Orvostudományi Egyetem II. sz. Szemklinikájának (igazgató: Imre György egyetemi tanár) közleménye 161
