Szemészet, 1983 (120. évfolyam, 1-3. szám)
1983 / 1. szám
kezelésére. Hazánkban Czigány és Véghné, valamint Széli és mtsai számoltak be Indometacinum szemcsepp és kenőcs készítéséről. Jelen vizsgálatainkban az Indometacinum 12%-os hatóanyag-tartalmú zárványkomplexumát használtuk, melyet a CHINOINbocsátottrendelkezésünkre. A zárványkomplex lényegében molekuláris kapszulázás: a béta-ciklodextrin, mint gazdamolekula, fizikai kötésnél erősebb kölcsönhatások révén, magába zárja az Indometacinum molekulát, az ún. vendégmolekulát. Ä molekuláris kapszulázás egyik nagy előnye, hogy a vízben rosszul oldódó hatóanyag molekulárisán csomagolva, jobban oldódik. Szente és Szejtli adata szerint a komplex pH 7-nél 223-szor, pH 8-nál 900-szor jobban oldódik, mint az Indometacinum. Ez lehetővé teszi a fiziológiás könny-pH mellett 0,5%-os szemcsepp készítését. Az oldódást elősegíti, ha a szemcseppet 37 °C-on készítjük. Ennél magasabb hőfokon a komplex bomlani kezd. Vékonyréteg kromatográfiás módszerrel igazoltuk, hogy a komplex 50 °C felett biztosan elbomlik. A szemcsepp 37 °C-on tárolva egy hétig stabil, ennél hosszabb idő után esetleg apró kristályok válnak ki belőle. A szokványos használat közbeni fertőződést vizsgálva azt tapasztaltuk, hogy az oldatból 5—7 napig nem nőttek ki baktérium telepek. El-Sabbagh, valamint Shun-Ichi Naito és Yi-Hung Tsai különböző Indometacinum kenőcsöket készítettek és azok percután abszorpcióját nyulakon vizsgálták. Az Indometacinum oldékonyságának és felszívódásának elősegítésére karbamidot, szalicilsavat, lecitint, vagy csersavat adtak a kenőcshöz. Közülük leghatásosabbnak a karbamid mutatkozott, ezért mi is ezzel próbálkoztunk. Oculentum hydrosum alapanyagban négyfajta kenőcsöt készítettünk: 0,5% Indometacinum, 0,5% Indometacinum komplex, 0,5% Indometacinum és 0,5% karbamid, valamint 0,5% Indometacinum komplex és 0,5% karbamid tartalmút. Mikroszkóp alatt vizsgáltuk a kenőcsökben a szemcsenagyságot. Nem várt módon, mindkét Indometacinum komplex kenőcsben nagyobb volt a szemcsenagyság, mint az Indometacinum kenőcsökben. Okát nem tudjuk, feltételezzük, hogy ezek a nagyobb szemcsék olyan béta-ciklodextrin molekulák, amelyek nem foglaltak magukba Indometacinumot. A szemcsevizsgálat eredményét a klinikai megfigyelések is alátámasztották: a kenőcs szembe helyezése után a betegek pár perces, nem túl kellemetlen idegentest érzésről számoltak be. Bár a kenőcs használatának egyéb káros következményét nem láttuk, széles körű alkalmazásától eltekintettünk, és továbbiakban az Indometacinum komplexből készült szemcseppet használtuk, melynek receptúrája a következő : Rp. Indometacinum komplex gta 0,42 Na-bicarbon úgy adagolva, hogy az oldat pH-ja 7,4 legyen Aquae dest. ad gin 10,00 MDS : 0,6% Indometacinum szemcsepp 2. ábra. Az Indometacinum szemcsepp receptúrája Az Indometacinum szemcseppet 103 beteg 115 szemén próbáltuk ki. Naponta háromszor cseppentettük. A legrövidebb kezelési idő 4 nap, a leghosszabb 7 hónap volt. Cseppentéskor a betegek semmiféle kellemetlen érzésről nem tettek említést. Vérbőséget a kötőhártyán nem láttunk. Allergiás reakciót egyetlen esetben sem észleltünk. A szemcsepp biztosan nem emeli a szemfeszülést. 38
