Szemészet, 1968 (105. évfolyam, 1-4. szám)
1968-06-01 / 1-2. szám
majd barna színű anyaggá változik, amikor is hatékonyságát elveszíti. Ezért az oldatok pH-ját régebben alacsonyabbra állították, hogy megtartsák stabilitásukat. Az alacsony pH azonban jelentős fájdalmat és irritatiót okozott, rontotta a cornea áteresztőképességét és így a physiologiai hatást csökkentette. A savanyú kémhatás mellett, antioxidánsként, még nátriumbiszulfitot is tettek az oldatokhoz a stabilitás növelésére, általában 0,1% koncentrációban. Ha az előzőek szerint készített adrenalin-oldat nyitott edényben levegővel érintkezik, az adrenalin oxidációja következtében az oldat rózsaszínű, vagy pirosszínű lesz. Ha az oldat színtelen marad, ez még nem jelenti azt, hogy az adrenalin nem változott. Az adrenalin a biszulfittal még zárt tartályban is reakcióba lép és egy teljesen hatástalan termék keletkezik annak ellenére, hogy az oldat tiszta és halvány sárgaszínű (1. később). Ha egy ilyen tartályt kinyitunk, a benne levő bomlatlan adrenalin nyomban oxidálódik és vöröses adrenochrom keletkezik (2. ábra). A szemcsepp összetétele Az alacsony pH-jú oldatok irritáló hatása, valamint a nem megfelelő kémiai stabilitás miatt más módon készítettük el az adrenalin oldatát. Az adrenalin-bázist bórsav-oldatban oldottuk (30, 27). A bórsavnak a stabilizáló hatáson kívül külön szerepe is van, amennyiben reagál az adrenalinnal komplex vegyület képződése közben. Ezzel a reactióval blockolja az adrenalin phenol-csoportjait, miáltal ezek oxidációját gátolja (3. ábra). но-в ^он !Í°Y^ . J 3. ábra OH ГГ2 H — N — H \ CH3 2. táblázat Tárolás módja pH Szín Küllem Aktivitás 0/ /0 Hűvös helyen 6 — 15°C ................. 7,1 z3 tiszta 96,6 Szobahőmérsékleten ~26°C .... 7,1 S4 tiszta 95,6 37°C-on.................................................. 7,4 B6 tiszta 94,4 50°C-on.................................................. 7,6 >B, tiszta 87,1 A bórsav рКл értéke 9,2, de az adrenalinnal való reactio révén erősebb sav képződik melynek рКл értéke kb. 6,5. Az oldat pH-ját nátronlúg segítségével 6,5-ről 7,4-re állítottuk. Az ilyen készítménynek tehát therapiás szempontból kedvezőbb a pH-értéke, ami azzal jár, hogy kevésbé irritáló, továbbá valamivel kedvezőbb hatás várható a jobb cornea-penetratio következtében. Antioxidánsként a szemcsepp 0,4% nátriumpiroszulfitot tartalmaz, tehát lényegesen többet, mint a forgalomban levő adrenal in-szemcseppek. Minthogy mind az adrenalinnak, mind a biszulfitnak az oxidációját nehéz fémek ionjai katalizálják, az ilyen ionok megkötése céljából 0,02% komplexon III -at (EDTA) és 0,01% oxikinolinszulfátot is tettünk az oldathoz, melyek kitűnő chelat-képző anyagok; az utóbbi pedig ezenfelül kismértékben bacteriostatikus-hatású is. A szemcseppet még phenomerborral is tartósítottuk. A klinikai vizsgálatra készített szemcsepp összetétele: Adrenal, bas....................................................................... 50 mg phenomerbor........................................................................ 0,25 mg hydroxychinolin. sülj....................................................... 0,5 mg dinatr. aethylendiamintetraacet................................... 1 mg natr. pyrosulfuros............................................................. 20 mg add. bor................................................................................ 100 mg aqu. dest..........................................................................ad 5 ml 13
