203972. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szukralfátot tartalmazó fekélyellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 972 B 2 neteiket a vizsgálati készítmény bevétele utáni egy óra alatt. A tüneteket kiváltó étel hagymás és tabasco szószt tartalmazó chili bab, fűszeres és borsos saláta, valamint koffeint tartalmazó szénsavas üdítőital volt. A vizsgálatba 77 személyt vontunk be (38 placébó céljára, 39 szukralfát kezeléshez). 68 személynél jelentkeztek étkezés utáni tünetek, ezekkel végeztük a vizsgálatokat A személyek vagy egy vagy két adag 0,5 g-os rágható szukralfát tablettát (1. a példa szerinti összetételt) vagy hasonló placébót kaptak (35 placébó - 33 szukralfát). Majdnem az összes hatékonysági paraméter kedvezőbb volt vagy statisztikusan jelentősen jobb a szukralfáttal kezelt csoportnál, mint a placébóval kezeiteknél. A szukralfát és a placébó között statisztikusan jelentős eltérés volt megállapítható a tünetek teljes megszűnésének gyakorisági eloszlásában (tünetmentes személyek százaléka az egyes értékelési időszakokban) 10,20,25 és 50 percen belüli időszakban. Ezen felül, a teltségi érzés/felfúvódás tünetek is statisztikusan kedvezőbbek voltak a szukralfáttal kezelt csoportnál, mint a placébóval kezelt csoportnál 25 perces értékelési időszak alatt. A tünetmentes személyek száma is lényegesen nagyobb volt az összes értékelési időszakban a szukralfáttal kezelt személyek közül. Egészen enyhe, a vizsgálattal összefüggésben nem álló mellékhatást - fejfájást - jeleztek. A vizsgálat eredményei igazolták a rágható, 0,5 g-os szukralfát tabletta hatékonyságát és biztonságát az étkezéssel összefüggő emésztőrendszeri bántalmak esetében. 2. vizsgálat A vizsgálatot 75 önkéntes személyen végeztük, akik legalább 2 hónapja és hetenként legalább kétszer emésztési zavarokban szenvedtek. A vizsgálatot kettős vakpróbával, placébó kontroll mellett végeztük. A vizsgált személyek nem szenvedtek komoly betegségben. A személyeket előzetesen megvizsgáltuk, és a vizsgálati anyag beadása után egy óra hosszat a tüneteket időszakosan feljegyeztük. A tüneteket az 1. vizsgálatban alkalmazott ételekkel váltottuk ki, és a kezelés is azonos volt Az eredményeket a következőkben foglaljuk össze. Az ismertetett adatok átlagértékek. Szukralfát Placébó A tünetek jelentkezése, perc 7,47 6,93 A tünetek megszűnése perc 25,33 46,21 A szélgőrcs/böfögés/haspuffadás gyakorisága, perc 26,69 51,36 A gyomorfelkavarodás/hányinger megszűnésének gyakorisága, perc 19,77 31,68 A felfúvódás/teltség megszűnésének gyakorisága, perc 27,11 44,41 A gyomorégés/savtúltengés megszűnésének gyakorisága, perc 24,47 45,88 Egy személy a szukralfát bevétele után 5 perccel hányingerről panaszkodott. A hányinger 10-15 perc elteltével elmúlt. A tünetek megszűnésének időtartama lényegesen rövidebb volt a szukralfáttal kezeiteknél. Hasonlóképpen kevesebb volt azoknak a száma a szukralfáttal kezelt csoportból, akik második adag szert kértek. Az eredmények azt igazolják, hogy a találmány szerinti készítmény alkalmas étkezéssel összefüggő emésztőrendszeri bántalmak hatásos kezelésére. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás hatóanyagként szukralfátot tartalmazó, fekélyellenes hatású perorális, szilárd gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a szukralfátot 0,5-10 milliekvivalensnyi sav semlegesítő kapacitásnak megfelelő mennyiségű gyógyszerészetileg elfogadható lúgos kémhatású anyaggal a gyógyszericészítésben szokásos segédanyagokkal együtt összekeverve szilárd gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a lúgos kémhatású anyagot 0,5-5 milliekvivalensnyi savsemlegesítő kapacitásnak megfelelő mennyiségben alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy lúgos kémhatású anyagként magnézium-hidroxidot, alumínium-hidroxidot, nátrium-hidrogén-karbonátot, kalcium-karbonátot, hidrotalkitot, dihidroxi-alumínium-nátrium-karbonátot, magnéziumoxidot és/vagy magnézium-triszilikátot alkalmazunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy magnézium-hidroxidot alkalmazunk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokként cukrot, édesítőszert, természetes vagy mesterséges ízesítőanyagot, oldószert, síkosítószert és/vagy tartósítószert alkalmazunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként, illetve édesítőszerként mannitot, szorbitot, xilitet, aszpartamot, likazint, glicerint vagy ammónium-glicirizint alkalmazunk. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy síkosítószerként magnézium-sztearátot, sztearinsavat, talkumot, kalcium-sztearátot, nátrium-sztearátot, nátrium-sztearil-fumarátot vagy karboviaszt alkalmazunk. 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás szétrágható tabletta előállítására, azzal jellemezve, hogy a szukralfátot 0,5-10 milliekvivalensnyi savsemlegesítő kapacitásnak megfelelő mennyiségű lúgos kémhatású anyaggal, 10-20 tömeg% szorbittal, 10-20 tömeg% mannittal, 20-30 tömeg% cukorral, 0,1-1,5 tömeg% ízesítőanyaggal, legfeljebb 1 tömeg% édesítőszerrel és 1-2 tőmeg% síkosítószerrel keverjük össze és alakítjuk tablettává. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
