203945. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként fenil-karbamid-származékokat tartalmazó inszekticid és akaricid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására

1

Hü 203 945 B

2

128. N-3 ,5-dikl6r-4-(2-indazolil)-fenil-N ’-2,6- difluor-benzoil-karbamid, op. 209-210 °C;

129. N-3,5-diklór-4-(2-indazolil)-fenil-N’-2- klór-benzoil-karbamid, op. 216-217 °C;

130. N-3>5-diklór-4-(4,5,6,7-tetrahidroizoindol- 2-il)-fenil-N’-2,6-difluor-benzoil-karbamid, op. 240-242;

131. N-3,5-dikl6r-4-(2,5-diklór- l-pirrolil)-fenil- N’-2,6-difluor-benzoil-kait)amid, op. 206- 208 °C

132. N-3 ,5-dikl6r-4-(2,3,4,5-tetraklór-1 -pirrolil)fenil-N’-2,6-difluor-benzoil-karbamid. op. 244-245 °C;

133. N-3 ,5-diklór-4-(3,4-diklór-1 -pirrolil)-fenil- N’-2,6-difluor-benzoil-karbamid, op. 236- 239 0C;

134. N-3,5-diklór-4-[3-klór-4-(2,4-diklór-fenil)-1- pirrolil]-fenil-N’-2,6-difluor-benzoil-karbamid, op. 200-206 °C;

135. N-3,5-diklór-4-(4,5,6,7-tetrahidroizoindol-2- il)-fenil-N’-2-klór-benzoil-karbamid, op. 230-231 °C;

137. N-3,5-diklór-4-(2,3,4,5-tetraklór-1 -pirrolil)fenil-N’-2-klór-benzoil-karbamid, op. 234- 235 °C;

138. N-3,5-diklór-4-(3,4-diklÓr-l-pirTolil)-fenil-N’- 2-klór-benzoil-karbamid, op. 220-221 °C;

139. N-3^-diklór-4-[3-kl6r-4-(2.4-diklór-fenil)l-pirrolil]-fenil-N’-2-klór-benzoil-karbamid, op. 177-181 °C;

148. N-3,5-diklór-4-[4-kIór-3-(4-klór-fenil)-l-pirazolil]-fenil-N’-2,6-difluor-benzoil-karbamid,op. 166-167,5 °C.

A biológiai aktivitás vizsgálata

1. vizsgálati példa

Dohányhemyó, Heliothis virescens korai (0-24 óra) harmadik lárvaállapotban lévő lárváit a potrohúk háti részén helyileg kezeljük a vizsgálandó vegyület acetonos oldatával, amelyből 1 jxl-t használunk fel. A kezelt lárvákat lezárt műanyag Petri-csészébe helyezett műanyag rácsozat celláiba egyenként elhelyezve és mesterséges tápon tartjuk. A tárolókat 27 °C hőmérsékleten tartjuk 16 órás megvilágítási periódussal, amíg a lárvák vagy elpusztulnak, vagy az ötödik lárvaállapotba mennek át Az inszekticid aktivitást általában 0,004-0,070 pg vizsgálandó vegyület/ 1 pl acetonos oldat/rovar (4-70 ppm/rovar) hatóanyag alkalmazása mellett vizsgáljuk. Ez az érték az acetonos oldatra nézve, 0,0005- 0,0089 tömeg% hatóanyagtartalomnak felel meg. Eredményeinket a ÜL táblázatban ismertetjük.

111. táblázat

A vegyület száma (I)

ED 50 (2)

A vegyület száma

ED 50 a)

4

0,004

17

0,014

8

0,004

18

0,012

•A vegyület száma (I)

ED 50 (2)

A vegyület száma

ED 50 (2)

9.

0,007

10.

0,008

38

0,006

11.

0,006

41

0,012

12.

0,008

64

0,005

14.

0,007

76

0,008

15.

0,009

85

0,019

16.

0,009

86

0,009

89

0,009

90

0,014

94

0,007

95

0,01

106

0,012

133

0,050

Standard A (3)

0,93

(1) (az I. táblázat szerint)

(2) az ED 50 az a koncentráció (mikrogramm/Iárva értékben megadva), amely a vizsgált rovatok 50%-ára fejt ki hatást

(3) A 4 560 770 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás I. táblázatának 2 vegyülete [(2) képlett! vegyület]

2. vizsgálati példa

Spodoptera exiguára gyakorolt hatás Korai (0-24 órás) negyedik lárvaállapotú Spodoptera exigua (gyapotlepke) lárvákat potrohúk háti részén helyileg kezelünk a vizsgálandó vegyület 1 pl acetonos oldatának vizsgálandó koncentrációjával. A kezelt lárvákat lefedett műanyag Petri-csészébe helyezzük, ahol mesterséges tápon tartjuk. A csészéket 27 °C hőmérsékleten tartjuk 16 órás megvilágítási periódussal, amíg minden lárva elpusztul vagy bebábozódik. A vizsgálati eredményeket ED 50 érték formájában adjuk meg, ami azt a dózist jelenti, mikrogramm/Iárva mennyiségben megadva, amely a vizsgált rovarok 50%-ára fejt ki hatást

ÍV. táblázat

A vegyület száma

ED 50

A vegyület száma

ED 50

11.

0,0044

91

0,0012

14.

0,0032

92

0,0014

18.

0,003

44.

0,0042

93

0,0086

64.

0,0071

94

0,0043

95

0,0037

74.

0,0073

96

0,0028

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

9