203895. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszforsavszármazékok előállítására
1 HU 203 895 B 2 (ül) képlett! l,3-diamino-2-propanollal vagy savaddíciós sójával, adott esetben hígítószer jelenlétében 0- 120 °C hőmérsékleten reagáltatunk; b) adott esetben a vegyületből bázissal felszabadítjuk a (IVa) általános képlett! 5-hidroxi-3,4,5,6-tetrahidropirimidint - a képletben R jelentése a már megadott - és ezután c) vagy (IV) általános képlett! 5-hidroxi-3,4,5,6- tetrahidropirimidin-hidrokloridot - a képletben Z jelentése klóratom vagy R3-C02-csoport és R3 jelentése R jelentésével azonos, de hidrogénatom nem lehet - és R jelentése a fenti -vagy a (IVa) általános képlett! szabad 5-hidroxi-3,4,5,6-tetrahidropirimidint - a képletben R jelentése a fenti -adott esetben izolálás után (V) általános képlett! vegyületté oxidáljuk, illetve dehidrogénezzük - az (V) általános képletben R jelentése a fenti - és ezután d) az (V) általános képlett! vegyületet adott esetben izolálás után (VI) általános képlett! vegyülettel - a képletben Hal jelentése halogénatom és Y, R1 és R2 jelentése a már megadott - adott esetben savmegkötő szer jelenlétében és adott esetben oldószer jelenlétében ismert módon reagáltatjuk, és az (I) általános képlett! vegyületet elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1987.12.18.) 2. Eljárás az (I) általános képlett! pirimidinil-foszforsav- származékok előállítására - az (I) általános képletben R jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkoxicsoport, 1-6 szénatomos alkil-amino-csoport, 1-8 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, fenilcsoport, R1 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, 1-6 szénatomos alkoxicsoport vagy 1-6 szénatomos alkil-tiocsoport, 1-6 szénatomos monoalkil-amino-csoport vagy fenilcsoport, R2 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent, és Y jelentése oxigén- vagy kénatom - azzal jellemezve, hogy a0 egy (Ha) általános képlett! vegyületet - a (Ha) általános képletben R3 jelentése aminocsoport vagy XR4 általános képlett! csoport - e képletben X jelentése oxigénatom vagy kénatom és R4 jelentése metilcsoport vagy etilcsoport - (Hl) képlett! l,3-diamino-2-propanollal vagy savaddíciós sójával, adott esetben hígítószer jelenlétében 0- 120 *C hőmérsékleten reagáltatunk; vagy a2) egy (Ilb) általános képlett! karbonsavat - a képletben R5 jelentése R jelentésével azonos, de hidrogénatom nem lehet - és (IH) képlett! l,3-diamino-2-propanollal adott esetben hígítószer jelenlétében 120-250 °C hőmérsékleten reagáltatunk, vagy a3) egy (He) általános képlett! l,3-diamino-2-propanol-karbonsav-sót - a képletben Rs jelentése a már megadott - 120-250 °C hőmérsékleten melegítünk, és a keletkező (IV) általános képlett! 5-hidroxi-3,4,5,6-tetrahidropirimidin-sót - a képletben Z jelentése klóratom vagy R5-CO-csoport, ahol R3 jelentése a fenti - adott esetben izoláljuk és b) adott esetben a vegyületből bázissal felszabadítjuk a (IVa) általános képlett! 5-hidroxi-3,4,5,6-tetrahidropirimidint - a képletben R jelentése a már megadott - és ezután c) vagy (TV) általános képlett! 5-hidroxi-3,4,5,6- tetrahidropirimidin-hidrokloridot - a képletben Z jelentése klóratom vagy R’-CCVcsoport és R3 jelentése R jelentésével azonos, de hidrogénatom nem lehet-és R jelentése a fenti -vagy a (IVa) általános képlett! szabad 5-hidroxi-3,4,5,6-tetrahidropirimidint - a képletben R jelentése a fentiadott esetben izolálás után (V) általános képlett! vegyületté oxidáljuk, illetve dehidrogénezzük - az (V) általános képletben R jelentése a fenti - és ezután d) az (V) általános képlett! vegyületet adott esetben izolálás után (VI) általános képlett! vegyülettel - a képletben Hal jelentése halogénatom és Y, R1 és R2 jelentése a már megadott - adott esetben savmegkötő szer jelenlétében és adott esetben oldószer jelenlétében ismert módon reagáltatjuk, és az (I) általános képlett! vegyületet elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1988.06. 14.) 5 10 15 20 25 30 35 40 12
