203889. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklikus laktám-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 889 B 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - ahol m értéke 2 vagy 3; n értéke I vagy 2; Hét jelentése (a), (b), (c) vagy (e) általános képletű csoport, melynél Rj jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport -valamint gyógyászatiig alkalmazható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (VI) általános képletű vegyületet - ahol Hét’ jelentése a fent megadott pinolil- vagy imidazolgyűrű; m, n jelentése a fenti - ciklizálunk; vagy b) valamely (VII) általános képletű vegyületet - ahol Hét’, m, n jelentése a fenti - ciklizálunk; vagy c) valamely (VIII) általános képletű vegyületet - ahol R» és Rb jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy R, és Rb együtt 1-4 szénatomos alkiléncsoportot jelent; Hét’, m és n jelentése a fenti - savas kezeléssel ciklizálunk; vagy d) valamely (IX) általános képletű vegyületet - ahol Hét’ és m jelentése a fenti - valamely (X) általános képletű vegyülettel - ahol n jelentése a fenti és Re jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport - kondenzálunk és a kapott terméket in situ valamilyen vízmentes savval kezeljük; vagy e) valamely (XI) általános képletű vegyület - ahol Hét, m, n jelentése a fenti - keton funkciós csoportját redukáljuk; vagy f) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol m-2 és n-1, valamely (XII) általános képletű vegyület - ahol Hét jelentése a fenti, m-2 - kettős kötését telítjük, és kívánt esetben, egy kapott (I) képletű vegyületet, melynél R5 hidrogénatom, alkilezünk, és/vagy kívánt esetben a kapott szabad vegyületet sóvá alakítjuk, vagy a kapott sót a szabad vegyületté vagy másik sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) képletű vegyületek szűkebb körét képező (II) általános képletű - ahol Hét jelentése az 1. igénypontban megadott - vegyületek és Hét (c) csoport jelentése esetén gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás (Da) általános képletű vegyületek - ahol Hét jelentése a 2. igénypontban megadott - és Hét (c) csoport jelentése esetén gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) képletű vegyületek szűkebb körét képező (III) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (ül) álilános képletű vegyületek előállítására, ahol a ciklohexán- és a pirrolidongyűhl cisz-helyzetű, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) képletű vegyületek szűkebb körét képező (IV) általános képletű - ahol Rj jelentése az 1. igénypontban megadott - vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (IV) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rs jelentése metilcsoport, a ciklohexán- és piirolidongyűrű cisz-helyzetű, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerint eljárás az (I) képletű vegyületek szűkebb körét képező (IVa) általános képletű vegyületek - ahol Rj jelentése az 1. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) képletű vegyületek szűkebb körét képező (V) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 10. A 9. igénypont szerint eljárás olyan (V) általános képletű vegyületek - ahol a ciklohexán- és pinolidongyűrű cisz-helyzetű - és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 11. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot - ahol Hét, m és n jelentése az 1. igénypont szerinti - a gyógyszeriparban szokásos módon hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 12. A11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely (III) képletű vegyületet alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 10
