203886. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 12-halogén-forszkolin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 886 B 2 a (14) képletű vegyületet először egy bázissal - például káliura-hiriddel, lítium-diizopropil-amiddal vagy Htium-bisz(trimetil-szilil)-amiddal, majd ezt követően acetil-hipofluorittal reagáltatjuk, s így olyan (16) általános képletű vegyülethez jutunk, amelyben Hal jelentése fluoratom; majd a kapott (16) általános képletű vegyületet bázisos hidrolízisnek vetjük alá; és i) kívánt esetben olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése 0 csoport, egy kapott-CRi (1) általános képletű vegyületet, amelyben R hidrogénatomot jelent, egy (RiC0)20 általános képletű savanhidriddel vagy egy RiCOHal általános képletű savhalogeniddel reagáltatunk - ahol Rí 1-4 szénatomos alkilcsoportot és Hal halogénatomot jelent; vagy ii) kívánt esetben olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése tetrahidrofurán-2- karbonil-csoport, egy kapott (1) általános képletű vegyületet, amelyben R hidrogénatomot jelent, tetrahidrofurán-2-karbonsawal reagáltatunk; vagy iii) kívánt esetben olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése 0 OH-6ch-ch2oh csoport, egy kapott (1) általános képletű vegyületet, amelyben R hidrogénatomot jelent, 2,2-dimetil-l ,3-dioxolán-4-karbonsav-kálium-sóval reagáltatunk; majd a kapott 2,2-dimetil-dioxolán-4-oil-származékot savas közegben hidrolizáljuk; vagy iv) kívánt esetben olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése O általános-C-NHR2 képletű csoport - amelyben R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport - egy kapott (1) általános képletű vegyületet, amelyben R hidrogénatomot jelent, egy 0 általános képletű karbamoil-kloriddal vagy R2HN-C-C1 egy RíN-C-0 általános képletű izocianáttal - amelyekben R2 jelentése a fentiekben meghatározott - reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése tetrahidrofurán-2-karbonil- vagy p OH-C-CH-CH2-OH képletű csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulóanyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 12-klór-forszkolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulóanyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 12-bróm-dezacetilforszkolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulóanyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 12-bróm-7-(2,3-dihidroxi-propionil)-dezacetil-forszkolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulóanyagokat alkalmazzuk. 6. Eljárás a belső szemnyomást (intraokuláris nyomást) csökkentő gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen, az 1. igénypont szerint előállított (1) általános képletű vegyületet vagy annak optikai vagy geometriai izomeijét - ahol az (1) általános képletben X és R jelentése az 1. igénypontban meghatározott - a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és/vagy vivőanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 11
