203873. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített alkánkarbonsavamidok és származékaik és az e vagyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 873 B 2 butil] -4-penténamid; (R)-5,5-bisz(3-klór-fenil)-N- [ 1 -metil-4-(3-piridinil)-butil]-4-penténamid; (R)-5,5-bisz(3,4-dimetoxi-fenil)-N- [ 1 -metil-4-(3 -piridinil)-butil]-4-penténamid; (R)-5,5-bisz(3,4-diklór-fenil)-N- [ 1 -metil-4-(3-piridinil)-butil]-4-penténamid; (R)(E)-5-(3-metoxi-fenil)5-(4-fluor-fenil)-N-[l-metil-4-(3-piridinil)-butil]-4-penténamid; (R)-5,5-bisz(3-metoxi-fenil)-N- [ 1 -metil-4-(3-piridinil)-butil]-5-hexénamid; (R)-5,5-bisz(3-metoxi-fenil)-N-[l-metil-4-(3-piridinil)-butil]-3-buténamid; [R-(E)] -3-(6-metoxi-1 -propil-2-naftalenil)-N- [ 1 -metil-4-(3-piridinil)-butilM-penténamid; [R-(E)]-3-(6-metoxi-1 -pentil-2-naftalenil)-N- [ 1 - metil-4-(3-piridinil)-butil]-4-penténamid; (E)-3-(l-butil-6-metoxi-2-naftalenil)-N-[4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; (E)-3-(l-buril-6-metoxi-2-naftalenil)-N-[4-(3-pirimidinil)-butil]-2-propénainid; [R-(E)]-3-(l-butil-6-metoxi-2-naftalenil)-N-[l(etil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)]-3-[3,4-dihidro-6-metoxi-l-(3-metoxi-fenil)-2-naftalenil]-N-[l-metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)]-3-[3,4-dihidro-6-metoxi-l-(4-metoxi-fenil)-2-naftalenil]-N-[l-metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)]-3-[l-(4-klór-fenil)-3>4-dihidiD-6-metoxi) -2-naftalenil] -N-[ 1 -metil-4-(3-piridinil)-butil] -2- propénamid; (E)-3-[6-metoxi-l-(4-metoxi-fenil)-2-naftalenil]-N- [4-(3 -piridinil)-butil] -2-propénamid; [R-(E)]-3-[6-metoxi-l-(3-metoxi-fenil)-2-naftale nil] -N- [ 1 -metil-4-(3-piridinil)-butil] -2-propénamid; [R-(E)]-3-[6-metil-l-(4-metoxi-fenil)-2-naftaleni l]-N-[l-metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)] -3 - [ l-(4-klór-fenil)-6-metoxi)-2-naftalenil ]-N-[l-metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)] -3-( 1 -butil-5-metoxi-2-naftalenil)-N- [ 1- metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; (E)-3-(l-butil-5-metoxi-2-naftalenil)-N-[4-(3- piridinil)-butil]-2-propénamid; (E)-3-( 1 -butil-5-metoxi-2-naftalenil)-N-[ 1 -etil-4- (3-piridinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)J -3 -(l-butil-7-metoxi-2-naftalenil)-N- [ 1 - metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)]3-(7-metoxi-l-penül3-naftalenil)-N-[lmetil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; (E)-3-(l-butil-7-metil-2-naftalenil)-N-[4-(3-piridinil)-butil] -2-propénamid; (E)-3-(l-butil-7-metoxi-2-naftalenil)-[4-(3-piri midinil)-butil]-2-propénamid; [R-(É)]-3-(l-butil-7-metoxi-2-naftalenil)-N-[letil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; [S -(E) j-3-(l -butil-4,7-dimetoxi-2-naftalenil)-N[ 1 -metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)] -3 -(4,7-dimet9oxi-1 -pentü-2-naftalenil)N-[l -metil-4-(3-piridinil)-butil] -2-propénamid; (E)-3-(l-butil-4,7-dimetoxi-2-naftalenil)-N-[4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; (E)-3-(l-butil-4,7-dimetoxi-2-naftalenil)-N-[4-(3-pirimidinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)]-3-(l-butil-4,7-dimetoxi-2-naftalenil)-N[ 1 -etil-4-(3-piridinU)-butil]-2-propénamid; (E)-3-(l-butü-4-metoxi-2-naftalenil)-N-[6-(3-pirimidinil)-hexil]-2-propénamid; [R-(E)] -3-(4-metoxi-1 -pentil-2-naftalenil)-N- [ 1 - metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; (E)-3-(l-butil-4-metoxi-2-naftalenil)-N-[4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; (E)-3-(l-butil-4-metoxi-2-naftalenil)-N-[4-(3-pirimidinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)] -3-( 1 -bűül-4-metoxi-2-naftalenil)-N- [ 1 - etil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; (E)-3-[7-metil-l-(3-metoxi-fenil)-2-naftalenil]-N-[4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)]-3-(6-metoxi-3-pentil-inden-2-il)-N-[lmetil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; (E)-3-(6-metoxi-3-pentil-inden-2-il)-N-[4-(3-piri dinil)-butil] -2-propénamid; (E)-3-(6-metoxi-3-pentil-inden-2-il)-N-[4-(3-piri midinil)-butil] -3-propénamid; [R-(É)]-3-(6-metoxi-3-propil-inden-2-il)-N-[lmetil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)J -3-(6-klór-3-pentil-inden-2-il)-N-[ 1 -metil -4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)]-3-(6-metil-3-metil-inden-2-il)-N-[l-metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)]-3-(6-metoxi-3-pentil-benzo[b]tien-2-il)N-[l-etil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)]-3-(6-metil-3-pentil-benzo[b]tien-2-il)-N[ 1 -metil-4-(3-piridinil)-butil] -2-propénamid; [R-(E)]-3-(6-metoxi-3-propil-benzo[b]tien-2-il)N-[l -metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; (E)-3-(6-metoxi-3-pentil-benzo[b]tien-2-il)-N-[4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; (E)-3-(6-metoxi-3-pentil-benzo[b]tien-2-il)-N-[4-(3-pirimidinil)-butil]-2-propénamid; (E)-3-(6-metoxi-3-pentil-benzofuran-2-il)-N-[4 (3-piridinil)-butil]-2-propénamid; (E)-3-(6-metoxi-3-pentil-benzofuran-2-il)-N-[6- (3-piridinil)-hexil] -2-propénamid; (E)-3-(6-metil-3-pentil-benzofuran-2-il)-N-[4- (3- piridinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)]-3-(6-metoxi-3-propil-benzofurán-2-il)-N[l-metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid; [R-(E)]-3-(6-butil-6-metoxi-benzofurán-2-il)-N(1 -metil-4-(3-piridinil)-butil] -2-propénamid. A találmányunk tárgyát képező eljárás szerint az (I) általános képletű vegyületeket és gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóikat oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű karbonsavat (mely képletben Rj, R2, R3 és t jelentése a fent megadott) kapcsoló ágens jelenlétében vagy egy (II) általános képletű karbonsav reakcióképes származékát valamely (V) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R4, Rs, Rg, XA, Hét és m jelentése a fent megadott); majd kívánt esetben egy ily módon kapott vegyületet 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4