203869. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új akrilsavszármazék sók és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 203 869 A

2

rés után szűrjük, metanollal mossuk.

Kitermelés: 2,88 g (74%) cím szerinti vegyüleL Op.: 204-205 *C (bomlás közben.

Mr»25=+3,91’ (c= 1, víz).

9. példa

Cink-bisz[3-fenilszúlfonil-2(E)-propenoát]tetrahidrát

4,24 g (20 mmól) 3-fenilszulfonil-2(E)-propénsavat és 0,82 g (10 mmól) cinkoxidot 30 ml vfeben két órán át 100 *C-on, majd két órán át 5 *Ck-on keverünk. A kivált szilárd anyagot szüljük, jeges vízzel, majd etanollal mossuk, szárítjuk.

Kitermelés: 3,45 g (71%) cím szerinti vegyüleL Op.: 85 *C-on olvadni kezd, majd 102 *C-on bomlik. Elemanalízis alapján CjgH^gSjZn . 4H20(Ms.: 487,8).

Zn-tartalom: talált: 12,87% számított 11,67%,

Víztartalom: talált: 12,58%, számított 11,76%.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1 .Eljárás (I) általános képletű akrilsav- származékok sói—mely képletben R jelentése hidrogén- vagy halogénatom,

M jelentése bizmut-, cink-kation vagy argininből, lizinből vagy hidroxil-etil-aminból származtatott kation,

X jelentése szervetlen anion, n jelentése 0,1 vagy 2, m jelentése 1,2 vagy 3, p jelentése 0 vagy 1,

r jelentése 0-től 6-ig terjedő egész szám — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — mely képletben R jelentése a tárgyi körben megadott —, vagy annak alkálifém-hidroxiddal képzett sóját valamely ásványi savval képzett bizmutvagy cinksóval, vagy arginin, lizin vagy hidroxil-etilamin bázissal vagy ezek hidrogén-halogeniddel képzett sójával reagáltatjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy X szervetlen anionként halogenid aniont alkalmazunk.

3. Az 1-2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal j ellemezve, hogy ásványi savval képzett bizmutvagy cinksóként bizmut- vagy cinkhalogenidet, előnyösen kloridot alkalmazunk.

4. Eljárás hatóanyagként az (I) általános képletű — mely képletben az alkalmazott jelölések jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal — vegyületek közül legalább egyet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyago(ka)t a gyógyászatban szokásos segéd- és/vagy vivőanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

5

10

15

20

25

30

6