203751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-izokinolin- és imidazo-tieno-piridin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 751 B 2 8. táblázat • Hci * o Példa R Op.*C Kitermelés (%) 61.-nh-c2h5 253-256 47 (bomlik) 62.-NH(CH2)4CH3 212-216 53 (bomlik) Példák gyógyszerészeti készítményekre a) Tabletták 1 tablettára Hatóanyag 25 mg Tejcukor 140 mg Kukoricakeményítő 240 mg Polivinil-pirrolidon 15 mg Magnézium-sztearát 5 mg 4i5 mg A finomra őrölt hatóanyagot, a tejcukrot és a kukoricakeményítő egy részét egymással elkeveijük. A keveréket megszitáljuk, a polivinilpirrolidon vizes oldatával megnedvesítjük, összegyúrjuk, nedvesen granuláljuk és megszárítjuk. A granulátumot, a kukoricakeményítő maradékát és a magnézium-sztearátot megszitáljuk és összekeveijük. A keverékből megfelelő alakú és nagyságú tablettákat préselünk. b) Tabletták 1 tablettára Hatóanyag 15 mg Kukoricakeményítő 190 mg Tejcukor 55 mg Mikrokristályos cellulóz 35 mg Polivinilpirrolidon 15 mg Nátrium-karboximetil-keményítő 23 mg Magnézium-sztearát 3 mg 355 mg A finomra őrölt hatóanyagot, a kukoricakeményítő egy részét, a tejcukrot, a mikrokristályos cellulózt és a polivinil-pirrolidont egymással elkeverjük, a keveréket megszitáljuk és a kukoricakeményítő maradékával és vízzel granulátummá feldolgozzuk, ezt megszárítjuk és megszitáljuk. Ehhez az anyaghoz adjuk a nátrium-karboximetil-keményítőt és a magnézium-sztearátot, összekeverjük, és a keverékből megfelelő nagyságú tablettákat préselünk, c) Ampullák Hatóanyag 10,0 mg Nátrium-klorid 10,0 mg Kétszer desztillált víz 1,0 ml-re A hatóanyagot és a nátrium-kloridot a kétszer desztillált vízben feloldjuk, és az oldatot sterilen ampullákba töltjük, d) Cseppek Hatóanyag l,0mg p-Hidroxi-benzoesav-metil-észter 0,1 mg p-Hidroxi-benzoesav-25 -propil-észter 0,1 mg Ásványi anyagoktól mentesített víz 100 ml-re A hatóanyagot és a konzerválószereket az ásványi anyagoktól mentesített vízben feloldjuk, az oldatot 30 megszűrjük és 100-100 ml-t üvegekbe töltünk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű imidazo[l,5-a]tie- 35 no-[3,2-c]piridin-, imidazo[13-a]tieno[23-c]piridinszármazékok vagy 8- és/vagy 9-helyzetben szubsztituált 5,6-dihidro-imidazo[5,l -ajizokinolin-származékok—a képletben R5 1-4 szénatomos alkilcsoport, 40 az (a) részképlet 8- és/vagy 9-helyzetben hidroxilcsoporttal, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal vagy metánszulfonil-oxi-csoporttal szubsztituált 5,6-dihidroimidazo[5,1 -a]izokinolin-gyűrűrendszert jelent, és R hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 45 vagy -NR tR2 általános képletű csoport, amelyben Rj hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és Rz 1-7 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatommal, hidroxil-, metoxi-, dimetil-amino-, anilino-, 3-7 50 szénatomos cikloalkil-, fenil-, dimetoxi-fenil-,piridil-, furil-, morfolino-, pirrolidino-, N-metil-pirrolidinilvagy tienilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-5 szénatomos alkenilcsopart, 3-5 szénatomos alkinilcsoport, 3-7 szénatomos cikloalkilcso- 55 port, fenilcsoport, halogén-fenilcsoport, pirazolidinilcsoport, halogénatommal szubsztituált piridazinilamino-csoport, vagy Rj és R2 a nitrogénatommal együtt pirrolidino-, morfolino- vagy piperazmogyűrűt képeznek, és utóbbi 60 a nitrogénatomon egy vagy két nitrogénatomot tartal-9
