203747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-amino-pirimidinon-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 747 B 2 ben Alk és R7 jelentése a tárgyi körben megadott - savas-vizes közegben hidrolizálunk, vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (I-b-3) általános képletű vegyületek - a képletben Alk, R4 és R7 jelentése a tárgyi körben megadott, míg R11 ésR12 hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkil- vagy fenilcsoportot jelent, de csak egyikük lehet 1-6 szénatomos alkilvagy fenilcsoport - előállítására valamely (Vü) általános képletű vegyületet - a képletben Alk, R4 és R7 jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (XXII) általános képletű vegyülettel - a képletben R11 ésR12 jelentése az (I-b-3) általános képletnél megadott - gyűrűzárásnak vetünk alá közömbös oldószerben bázis jelenlétében, majd egy így kapott (VÜI) általános képletű vegyületet - a képletben Alk, R4 és R7 jelentése a tárgyi körben megadott, mígR11 ésR12 jelentése az (I-b-3) általános képletnél megadott - savas vizes közegben hidrolizálunk, és kívánt esetben i) egy így kapott, R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet az alkilrészben 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-izocianáttal vagy fenil-izocianáttal reagáltatunk közömbös oldószerben és így egy (I-h) általános képletű vegyületet - a képletben R5 a jelentése az alkilrészben 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-aminokarbonil- vagy fenil-amino-karbonilcsoport, míg Alk, R^R^R^R6 és X jelentése a tárgyi körben megadott - állítunk elő, vagy ii) egy így kapott, R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet 2-7 szénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet 2-7 szénatomot tartalmazó alkánkarbonsavval vagy benzoesavval reagáltatunk közömbös oldószerben és így egy (1-i) általános képletű vegyületet - a képletben R5'b jelentése az alkilrészben 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-karbonilvagy benzoilcsoport, míg Alk, R1, R3, R4, R6 és X jelentése a tárgyi körben megadott - állítunk elő és/vagy üi) gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sót képzőnk vagy egy ilyen sóból a szabad bázist lúgos kezeléssel felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1990.01.08.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek (I) általános képletében R1 jelentése (a-1), (a-2), (a-3) vagy (a-4) általános képletű csoport, R7 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, B jelentése oxigén- vagy kénatom vagy iminocsoport, X jelentése CH-csoport, ha R1 jelentése (a-1), (a-2) vagy (a-3) általános képletű csoport, Xjelentése szénatom,haR1 jelentése (a-4) általános képletű csoport, vagy X nitrogénatomot is jelenthet, ha R1 jelentése (a-2) általános képletű csoport, Alk jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkándiolcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben fenilvagy piridil-csoporttal helyettesített 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és a fenilcsoport adott esetben halogénatommal vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal egyszeresen helyettesített lehet, R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkil- vagy az alkilrészben 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-amino-karbonilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben egy fenilcsoporttal helyettesített 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy R5 és R6 együtt (b-1), (b-2), (b-3), (b-5) vagy (b-6) képletűtótvegyértékű csoport, és ezeknek a csoportoknak egy hidrogénatomja adott esetben egy 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport lehet azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű piperidin-származékot vagy piperazin-származékot - a képletben R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (II) általános képletű alkilezőszerrel - a képletben W jelentése reakcióképes kilépőcsoport, míg L jelentése (L) általános képletű csoport - N-alkilezünk közömbös oldószerben, bázis jelenlétében, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (I-a-1) általános képletű vegyületek - a képletben R7 és L jelentése a korábban megadott - előállítására valamely (IV) általános képletű acetálszármazékot - a képletben L és R7 jelentése a korábban megadott, míg mindegyik R egymástól függetlenül 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsopoitot jelent vagy együtt a két R helyettesítő kétvegyéitékű, kettő vagy három szénatomot tartalmazó alkándiil-csoportot alkot - hidrolizálunk svas-vizes kőzetben, és kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sót képzünk vagy egy ilyen sóból a szabad bázist lúgos kezeléssel felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1989.01.09.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén (a-4) általános képletű csoportot és X helyén szénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - a képletben a többi helyettesítő jelentése az 1. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1990.01.08.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Alk jelentése 2-4 szénatomot tartalmazó alkándiilcsoport, és/vagy R3 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és/vagy R4 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben fenil- vagy piridilcsoporttal helyettesített, 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és/vagy R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-, az alkilrészben 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-amio-karbonil-, feníl-amino-karbo-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 20
