203747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-amino-pirimidinon-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

203 747 B

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(21) A bejelentés száma: 64/90

(22) A bejelentés napja: 1990.01.08. (30) Elsőbbségi adatok:

89/00382 1989.01.09. GB

(51) Int. Cl.5

C 07 D 401/06

C 07 D 487/04 C 07 D 401/14 C 07 D 413/14 C 07 D 409/14 C 07 D 403/14 C 07 D 413/12 C 07 D 403/12 C 07 D 405/14 C 07 D 417/14 A 61 K 31/505

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1990.08.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.09.30. SZKV 91/09

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

Kennis, Ludo Edmond Josephine, Tumhout (BE) Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse (BE)

Vandenberk, Jan, Beerse (BE)

Boey, Jozef Martín, Vosselaar (BE)

(54) Eljárás új 2<amin0~pirimidinon-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új, neuroleptikus és alvásjavító hatású 2-amino-pirimidinon-származékok előállítására a szerves kémiából jól isméit módszerekkel. A találmány szerinti vegyilletek (I) általános képletében

R1 jelentése (a-1), (a-2), (a-3) vagy (a-4), általános képletó csoport,

R7 jelentése hidrogén- vagy halogénatom,

B jelentése oxigén- vagy kénatom vagy -NR8 általános képletó csoport, és az utóbbiban R8 jelentése hidrogénatom vagy fenil-alkilcsoport,

X jelentése CH-csoport, ha R1 jelentése (a-1), (a-2) vagy (a-3) általános képletó csoport,

X jelentése szénatom, ha R1 jelentése (a-4) általános képletó csoport, vagy

X nitrogénatomot is jelenthet, ha R1 jelentése (a- 2) általános képletó csoport,

(a-3)

A leírás terjedelme: 21 oldal, 10 ábra

Alk jelentése alkándiil-csoport,

R3 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport,

R4 jelentése hidrogénatom vagy adott estibe» feni!- vagy piridil-csoportta helyettesített alkilcsoport, és a fenilcsoport adott esetben halogénatommal vagy alkoxicsoporttal egyszeresen helyettesített lehet,

Rs jelentése hidrogénatom vagy alkil-, alkil-amino-karbonil-, fenil-amino-karbonil-, alkil-karbonilvagy benzoilcsoport,

R6 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben egy fenilcsoporttal helyettesített alkilcsoport, vagy R5 és R6 együtt -(CH2)-, -(CHj^)-, -<H=CH-, - N2CH- vagy -N=CH-CH2) képletó kétvegyértékű csoport, és ezeknek a csoportoknak egy hidrogénatomja adott esetben egy alkilcsoporttal vagy a - CH=CH- képletó csoport egy hidrogénatomja adott esetben egy ftiiilcsopoittal helyettesített lehet.

(a-4)

HU 203 747 B