203745. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2-ditiol-3-tion-S-oxid-származékok és az e vegyületeket, valamint ismert származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 Hü 203745 B 2 21. példa 5-(4-klór-fenil)-3H-l,2-ditioI-3-tion-S-oxidot tartalmazó tabletták készítése Alábbi összetételű tablettákat készítünk; Komponens Mennyiség, mg/tabletta 5-(4-klór-fenü)-3H-1,2-ditio-3--tion-S-oxid 15 mg Kukoricakeményítő 65 mg Tejcukor 135 mg Zselatin (10%-os oldat) 6 mg A hatóanyagot, kukoricakeményítőt és tejcukrot a 10%-os zselatin-oldattal összegyúrjuk. A kapott csirizt aprítjuk és a kapott granulátumot megfelelő tálcára visszük fel és 45 *C-on szárítjuk. A szárított granulátumot megőröljük és keverőberendezésben az alábbi segédanyagokkal összekeverjük. Talkum 5 mg Magnézium-sztearát 5 mg Kukoricakeményítő 9 mg A kapott keverékből 240 mg tömegű tablettákat préselünk. 6 10 15 20 22. példa 5-fenil-3H-l,2-ditioI-3-tion-S-oxidot tartlamazó kapszulák készítése 25 Alábbi összetételű kapszulákat készítünk: Komponens Mennyiség, mg/kapszula 5-fenü-3H-l,2-ditiol-3-tion-S-oxid 10 mg Laktóz 65 mg Kukoricakeményítő 4Ö mg 30 Oldható keményítő 4 mg Magnézium-sztearát 1 mg Á hatóanyagot a laktózzal és kukoricakeményítővel összekeverjük. A kapott keveréket az oldható keményítő 15%-os vizes oldatával átnedvesítjük és granu- 35 látjuk. A nedves masszát 1,6 mm-es szitán átvisszük, kb. 40 *C-on szárítjuk és utána 1,0 mm-es szitán átpréseljük. A granulátumot magnézium-sztearáttal összekeverjük és a keverék 120 mg-os részletet kapszulákba töltjük. 40 A 22. példában ismertetett eljárás szerint hatóanyagként 5-(2-emtoxi-feml)-3H-l,2-ditiol-3-tion-S- oxidot vagy 5-(4-fluor-fenü)-3H-l,2-ditiol-3-tion-S- oxidot tartalmazó kapszulákat készítünk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (la) általános képletű l,2-ditiol-3-tion-S- oxid-származékok előállítására (melyképletben R1, jelentése 1 -2 szénatomos alldl-, 1-6 szénatomos alkoxi-, hidroxücsoport, halogénatom, trifluor-metflvagy nitrocsoport és R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoport; vagy R1 ’ és R2 szomszédos szénatomokhoz kapcsolódnak és együtt 1-2 szénatomos alldlén-dioxi-csoportot képeznék) azzal jellemezve, hogy valamely (Ha) általános képletű l,2-ditiol-3-tion-származékot (melyképletbenR1, és R2 jelentése a fent megadott) oxidálunk. 2. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen májvédő hatású gyógyászati készítmények - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont veaz 1. igénypontban megadott) szokásos gyógyászati segédés/vagy hordozóanyagokkal összekeverünk és galenikus formára hozunk. 3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely ismert módon előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom, és R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy Ids szénatomszámú alkoxicsoport;) szokásos gyógyászati segéd- és/Vagy hordozóanyagokkal összekeverünk és galenikus formára hoztuk, különösen májvédő hatású gyógyászati készítmények előállítására. 7
